Ротомокс 400 мг 5 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Срок годности товара указан примерно и может измениться.
- Производитель
- Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Дозировка
0,4
- В упаковке
5
- Все характеристики
Показания
Моксифлоксацин показан для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами у пациентов в возрасте 18 лет и старше. Моксифлоксацин следует назначать только, когда нецелесообразно использовать антибактериальные препараты, рекомендованные для начальной терапии этих инфекций или когда они неэффективны:
- обострение хронического бронхита (адекватно диагностированного)
- внебольничная пневмония, кроме тяжелых случаев
- острый бактериальный синусит
- воспалительные заболевания органов малого таза от легкой до умеренной степени тяжести (инфекции верхних отделов женских половых путей, включая сальпингит и эндометрит), не связанные с тубоовариальным или тазовым абсцессом.
Не рекомендуется для использования в монотерапии воспалительных заболеваний малого таза легкой и умеренной степени, но должен использоваться в комбинации с другим подходящим антибактериальным средством (например, цефалоспорином), если резистентность к Neisseria gonorrhoeae не может быть исключена.
Характеристики
- Производитель
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Дозировка
- В упаковке
Инструкция
Способ применения и дозы
- Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Возможен прием независимо от приема пищи.
- Взрослые
- Рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в день (1 таблетка).
- Дополнительная информация по особым категориям пациентов
- Почечная/печеночная недостаточность
- Пациентам с нарушениями функции почек от легкой до тяжелой степени тяжести или пациентам, находящимся на хроническом диализе, т.е. гемодиализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе, коррекция дозы не требуется. Недостаточно данных по применению препарата у пациентов с нарушением функции печени.
- Другие особые группы пациентов
- Пациентам пожилого возраста и пациентам с низкой массой тела коррекция дозы не требуется.
- Дети и подростки
- Эффективность и безопасность моксифлоксацина у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Применение моксифлоксацина противопоказано для лечения детей и подростков (< 18 лет).
- Длительность терапии
- обострение хронического бронхита - 5-10 дней
- внебольничная пневмония - 10 дней
- острый бактериальный синусит - 7 дней
- воспалительные заболевания органов малого таза от легкой до умеренной степени тяжести - 14 дней.
- Последовательная терапия (внутривенное введение с последующим переходом на пероральный прием)
- В клинических исследованиях с последовательной терапией большинство пациентов переходили с внутривенного введения на пероральную терапию в течение 4 дней (внебольничная пневмония) или 6 дней (осложненные инфекции кожи и мягких тканей). Рекомендуемая общая продолжительность внутривенного и перорального лечения 7-14 дней для внебольничной пневмонии и 7-21 день для осложненных инфекций мягких тканей.
- Рекомендуемая доза (400 мг один раз в день) и продолжительность лечения не должна превышаться.
Показания
- Моксифлоксацин показан для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами у пациентов в возрасте 18 лет и старше. Моксифлоксацин следует назначать только, когда нецелесообразно использовать антибактериальные препараты, рекомендованные для начальной терапии этих инфекций или когда они неэффективны:
- - обострение хронического бронхита (адекватно диагностированного)
- - внебольничная пневмония, кроме тяжелых случаев
- - острый бактериальный синусит
- - воспалительные заболевания органов малого таза от легкой до умеренной степени тяжести (инфекции верхних отделов женских половых путей, включая сальпингит и эндометрит), не связанные с тубоовариальным или тазовым абсцессом.
- Не рекомендуется для использования в монотерапии воспалительных заболеваний малого таза легкой и умеренной степени, но должен использоваться в комбинации с другим подходящим антибактериальным средством (например, цефалоспорином), если резистентность к Neisseria gonorrhoeae не может быть исключена.
Состав
- В 1 таблетке содержится:
- Активное вещество: моксифлоксацина гидрохлорид 436,80 эквивалентно моксифлоксацину 400,00 мг.
- Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 188,46 мг, натрия метилпарагидроксибензоат 0,015 мг, целлюлоза микрокристаллическая 55,00 мг, тальк 7,00 мг, кремния диоксид коллоидный 4,00 мг, магния стеарат 14,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 24,00 мг.
- Состав оболочки: Опагласс (шеллак 60,0%, воск карнаубский 25,0%, этанол 10,0%, воск пчелиный белый 5,0%) - 0,035 мг; Опадрай розовый (поливиниловый спирт 58,0%, тальк 3,0%, титана диоксид 30,0%, макрогол 6,3%, лецитин 1,7%, краситель железа оксид красный 1,0%)-0,70 мг.
Противопоказания
- - гиперчувствительность к моксифлоксацину или другим хинолонам, а также к любому из вспомогательных компонентов препарата
- - детский и подростковый возраст до 18 лет
- - беременность и период лактации
- - эпилепсия
- пациенты с заболеваниями/повреждениями сухожилий, связанными с лечением хинолонами (в анамнезе)
- В доклинических исследованиях и исследованиях у людей были обнаружены изменения в электрофизиологии сердца при использовании моксифлоксацина, представляющие собой удлинение интервала QT. Поэтому, по соображениям безопасности, моксифлоксацин противопоказан при:
- врожденном или приобретенном (документально подтвержденном) удлинении интервала QT
- нарушении электролитного баланса, в частности, некорректированная гипокалиемия
- клинически значимой брадикардии
- клинически значимой сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка
- симптоматической аритмии в анамнезе
- Моксифлоксацин не должен применяться одновременно с другими препаратами, которые удлиняют интервал QT. Из-за ограниченных клинических данных, моксифлоксацин также противопоказан пациентам с нарушенной функцией печени (класс С по классификации Child Pugh) и пациентам с увеличенным уровнем трансаминаз > 5 раз верхнего предела нормы.
Особые указания
- Преимущество лечения моксифлоксацином, особенно инфекций легкой и умеренной степени тяжести, должно быть сбалансированно с информацией, содержащейся в данном разделе.
- Удлинение интервала QTс и клинические состояния, потенциально связанные с удлинением интервала QTс
- Установлено, что моксифлоксацин у некоторых пациентов удлиняет интервал QTc на электрокардиограмме. При анализе ЭКГ, полученных в программе клинического исследования, установлено удлинение QTc при приеме моксифлоксацина на 1.4% по сравнению с исходным значением. Поскольку женщины, как правило, имеют тенденцию к удлинению интервала QTc по сравнению с мужчинами, они могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QTc. Пациенты пожилого возраста также могут быть более чувствительными к воздействиям препаратов, удлиняющих интервал QT.
- Лекарственные препараты, которые могут уменьшить уровень калия, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих моксифлоксацин.
- Моксифлоксацин следует принимать с осторожностью пациентам с постоянными проаритмогенными состояниями (в особенности женщинам и пациентам пожилого возраста), такими как острая ишемия миокарда или удлинение интервала QT, потому что это может привести к повышенному риску возникновения желудочковой аритмии (включая пируэтную тахикардию) и остановке сердца. Степень удлинения интервала QT может нарастать при увеличении концентрации препарата. Поэтому нельзя превышать рекомендованную дозу
- При появлении признаков сердечной аритмии во время лечения необходимо прекратить прием препарата и сделать ЭКГ.
- Гиперчувствительность и аллергические реакции были зарегистрированы уже после первого приема фторхинолонов, включая моксифлоксацин.
- Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока, в некоторых случаях после первого применения препарата. В этих случаях прием моксифлоксацина следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).
- Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. С осторожностью следует применять препарат пациентам с нарушениями ЦНС, или в присутствии других факторов риска, которые могут предрасполагать к припадкам или снизить судорожный порог. В случае развития судорог, прием моксифлоксацина следует отменить и назначить соответствующие меры лечения.
- Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящих к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости у пациентов, получавших хинолоны, в том числе моксифлоксацин. В случае появления симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, пациентам, принимающим моксифлоксацин, следует обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение.
- Психические реакции могут возникать даже после первого применения хинолонов, в том числе моксифлоксацина. В очень редких случаях, депрессии или психотические реакции прогрессировали до суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, таких как попытки самоубийства. В случае если у пациента развиваются такие реакции, моксифлоксацин следует отменить и принять соответствующие меры. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при назначении моксифлоксацина психотическим пациентам или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.
- При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях развития молниеносного гепатита, потенциально приводящего к жизнеугрожающей печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом. Пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение, если есть признаки и симптомы развития молниеносного гепатита, такие как быстро развивающаяся астения, ассоциированная с желтухой, темный цвет мочи, тенденция к кровотечениям или печеночная энцефалопатия. В случае появления признаков дисфункции печени, необходимо провести исследование функции печени.
- Сообщалось о случаях развития буллезных кожных реакций, например, синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (потенциально опасных для жизни). При появлении реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек следует незамедлительно обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение.
- Антибиотик-ассоциированная диарея (ААД) и антибиотик-ассоциированной колит (AAК), включая псевдомембранозный колит и Clostridium difficile-ассоциированную диарею, были зарегистрированы в связи с использованием антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, и могут варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Поэтому важно иметь в виду этот диагноз у пациентов, у которых появляется серьезная диарея во время или после приема моксифлоксацина. Если AAД или AAК являются подозреваемыми или подтвержденными, необходимо прекратить прием антибактериального препарата, в том числе моксифлоксацина, и назначить соответствующие лечебные мероприятия. Кроме того, соответствующие меры контроля инфекции должны быть предприняты для снижения риска передачи инфекции. Пациентам, у которых развивается тяжелая диарея, противопоказаны лекарственные препараты, ингибирующие перистальтику кишечника.
- Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у больных с миастенией гравис, поскольку препарат может обострять симптомы данного заболевания.
- Воспаление и разрыв сухожилий (особенно ахиллова сухожилия), иногда двусторонний, может произойти при терапии хинолонами, включая моксифлоксацин, даже в течение 48 часов после начала лечения, а также были зарегистрированы случаи в течение нескольких месяцев после прекращения терапии. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у пожилых пациентов и у пациентов, получавших одновременно кортикостероиды. При первых признаках боли или воспаления, пациенты должны прекратить прием моксифлоксацина, разгрузить пораженную(ые) конечность(ти) и немедленно проконсультироваться с врачом для получения соответствующего лечения (например, иммобилизации).
- При применении хинолонов отмечались реакции фоточувствительности. Однако исследования показали, что моксифлоксацин имеет более низкий риск развития фоточувствительности. Тем не менее, пациентам следует избегать воздействия УФ-излучения или прямых солнечных лучей во время лечения моксифлоксацином.
- Для пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами), для которых показано внутривенное лечение, прием моксифлоксацина в таблетках по 400 мг не рекомендуется.
- Воспалительные заболевания органов малого таза могут быть вызваны устойчивой к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae. Поэтому в таких случаях эмпирическую терапию моксифлоксацином следует назначать совместно с другими соответствующими антибиотиками (например, цефалоспорином), кроме тех случаев, когда наличие штаммов Neisseria gonorrhoeae, устойчивых к моксифлоксацину, может быть исключено. Если клиническое улучшение не будет достигнуто через 3 дня лечения, необходимо пересмотреть лечение.
- Моксифлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае появления подозреваемой или подтвержденной инфекции, вызванной метициллин-резистентным стафилококком, необходимо назначить лечение соответствующим антибактериальным препаратом.
- Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может повлиять на результаты теста на Mycobacterium spp., приводящего к ложно-отрицательным результатам при анализе образцов пациента, которым в этот период проводят лечение моксифлоксацином.
- Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении моксифлоксацина отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии моксифлоксацином дисгликемия возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
- Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пожилым пациентам с заболеваниями почек, если они не в состоянии поддерживать адекватное потребление жидкости, поскольку обезвоживание может увеличить риск развития почечной недостаточности.
- При развитии нарушений зрения или других симптомов со стороны глаз, следует немедленно обратиться к окулисту.
- Пациенты с семейным анамнезом или фактическим дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Моксифлоксацин следует назначать с осторожностью этим пациентам.
- Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.
- Беременность и период лактации
- Беременность
- Безопасность приема моксифлоксацина во время беременности у женщин не была оценена. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. В связи с доклиническими данными о повреждении фторхинолонами хрящей крупных суставов у недоношенных животных и обратимыми травмами суставов, описанными у детей, получавших некоторые фторхинолоны, моксифлоксацин не должен назначаться беременным женщинам.
- Кормление грудью
- Данные о применении препарата у женщин в период кормления грудью отсутствуют. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина секретируются в грудное молоко. Назначение моксифлоксацина в период кормления грудью противопоказано.
- Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
- Препарат может нарушать способность пациентов управлять транспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой психомоторной реакции, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400мг - 5 шт в уп.
Побочные действия
- Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек лица, гортани (потенциально угрожающий жизни), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный, некролиз, анафилактический шок.
- Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, .рвота, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, метеоризм, запор, отсутствие аппетита, стоматит, глоссит, транзиторное нарушение функции печени, изменение цвета языка, желтуха, гастроэнтерит, псевдомембранозный колит, гепатит (преимущественно холестатический), фульминантный гепатит.
- Со стороны нервной системы: головная, боль, головокружение, бессонница или сонливость, патологические сновидения; галлюцинации, чувство тревоги, повышение мышечного тонуса, нарушение координации движений, ажитация; амнезия, парестезии, гипестезии, гиперстезии, дизестезии, тремор, дезориентация, психомоторная гиперактивность, эмоциональная лабильность, расстройства речи, нарушение внимания, судороги, спутанность сознания, депрессия, деперсонализация, психотические реакции с нарушениями поведения с причинением себе вреда.
- Со стороны органов чувств: расстройство зрения, (нечеткость, снижение остроты зрения), нарушение вкусовой чувствительности, потеря вкусовой чувствительности, шум в ушах, нарушение обоняния, аносмия.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала Q-T (часто у больных с сопутствующей гипокалиемией), ощущение сердцебиения, неспецифические аритмии, тахикардия, повышение и снижение артериального давления, боль в (груди, , обморок, вазодилатация/("приливы" крови’к лицу), желудочковые тахиаритмии, полиморфная желудочковая тахикардия, остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмии состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).
- Со стороны дыхательной системы: одышка, астматическое состояние.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, тендинит, боль в спине, боли в ногах, артрит, разрывы сухожилий, усиление симптомов миастении gravis.
- Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, вагинит, боли внизу живота, отек лица, периферические отеки, нарушение функции почек, почечная недостаточность.
- Лабораторные показатели: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, увеличение протромбинового времени, увеличение/уменыпение международного нормализованного отношения, эозинофилия, тромбоцитоз, изменение концентрации тромбопластина и протромбина, повышение активности гамма-глутаминтрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, амилазы, повышение концентрации билирубина, уменьшение протромбинового времени, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия.
- Прочие: кандидоз, общий дискомфорт, астения, потливость.
Фармакотерапевтическая группа
- противомикробное средство - фторхинолон
Лекарственное взаимодействие
- Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT при приеме моксифлоксацина и других лекарственных препаратов, которые могут продлить QTc интервал. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на интервал QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию (torsade de pointes).
- Одновременный прием моксифлоксацина с любым из следующих препаратов противопоказан:
- - антиаритмические препараты класса IА (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
- - антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)
- - нейролептики (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, султоприд)
- - трициклические антидепрессанты
- - некоторые противомикробные средства (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные средства, в частности галофантрин)
- - некоторые антигистаминные средства (терфенадин, астемизол, мизоластин)
- - другие (цизаприд, винкамин в/в, бепридил, дифеманил).
- Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пациентам, которые принимают препараты, снижающие уровень калия (например, петлевые и тиазидные диуретики, слабительные, клизмы (в высоких дозах), кортикостероиды, амфотерицин В) или препараты, ассоциированные с клинически значимой брадикардией. Интервал между приемом препаратов, содержащих двухвалентные или трехвалентные катионы (например, антациды, содержащие магний или алюминий, таблетки диданозина, сукральфат и препараты, содержащие железо или цинк) и моксифлоксацина должен быть около 6 ч.
- Активированный уголь
- Одновременное применение активированного угля при пероральном приеме моксифлоксацина в дозе 400 мг приводило к выраженному уменьшению всасывания и снижению системной биодоступности препарата более чем на 80%. Одновременный прием этих двух препаратов не рекомендуется (за исключением случаев передозировки).
- Дигоксин
- При назначении повторных доз моксифлоксацина здоровым добровольцам максимальная концентрация (Cmax) дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, при этом площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) и минимальная концентрация (Cmin) дигоксина не изменялись.
- Результаты исследований, проведенных на добровольцах с сахарным диабетом показали, что при одновременном пероральном применении моксифлоксацина и глибенкламида концентрация глибенкламида в плазме крови уменьшалась приблизительно на 21%, что теоретически может привести к развитию легкой формы транзиторной гипергликемии. Тем не менее, наблюдаемые фармакокинетические изменения не приводили к изменениям фармакодинамических параметров (глюкоза в крови, инсулин).
- Изменение значения МНО (международное нормализованное отношение)
- У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибактериальными средствами (особенно фторхинолоны, макролиды, тетрациклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины), отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. В связи с этим, трудно оценить, вызывает ли инфекция или лечение нарушение МНО. Необходимо проводить частое мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу пероральных противосвертывающих препаратов.
- Клинические исследования показали отсутствие взаимодействия при одновременном применении моксифлоксацина и следующих препаратов: ранитидина, пробеницида, пероральных контрацептивных средств, кальций-содержащих добавок, морфина для парентерального применения, теофиллина, циклоспорина или итраконазола.
- Исследования in vitro с человеческими ферментами цитохрома Р450 подтверждают эти выводы. Принимая во внимание эти результаты, можно сделать вывод, что метаболическое взаимодействие с участием ферментов цитохрома Р450 маловероятно.
- Взаимодействие с пищей
- Моксифлоксацин не имеет клинически значимого взаимодействия с пищей, включая молочные продукты.
Фармакодинамика
- Моксифлоксацин in vitro показал активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов.
- Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, необходимых для репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Присутствие метокси-группы в положении 8 способствует повышению активности против грамположительных микроорганизмов и снижению возникновения резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий по сравнению с C8-H-группой. Присоединение дополнительного кольца в 7 положении предупреждает активный выброс (эффлюкс) фторхинолонов из клетки, связанный с генами NorA или pmrA, наблюдаемый у определенных грамположительных бактерий.
- Бактерицидное действие моксифлоксацина зависит от его концентрации.
- Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом близки к минимальным ингибирующим концентрациям.
- Резистентность
- Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность препарата. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается.
- Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.
- Влияние на кишечную флору человека
- Наблюдались следующие изменения в кишечной флоре были у добровольцев после перорального приема моксифлоксацина: уменьшение количества Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp. и Klebsiella spp, а также анаэробов Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Отмечалось увеличение количества Bacteroides fragilis. В течение двух недель после окончания приема препарата состав микрофлоры нормализуется.
- препарату обычно чувствительны:
- Аэробные грамположительные микроорганизмы
- Gardnerella vaginalis
- Staphylococcus aureus* (чувствительные к метициллину)
- Streptococcus agalactiae (Группа B)
- Группа Streptococcus milleri * (S. anginosus, S. constellatus и S. intermedius)
- Streptococcus pneumoniae*
- Streptococcus pyogenes* (Группа A)
- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
- Haemophilus influenzae*
- Haemophilus parainfluenzae*
- Klebsiella pneumoniae*#
- Moraxella (Branhamella) catarrhalis*
- Анаэробные микроорганизмы
- Fusobacterium spp.
- Prevotella spp.
- “Другие” микроорганизмы
- Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae*
- Chlamydia trachomatis*
- Coxiella burnetii
- Mycoplasma genitalium
- Mycoplasma hominis
- Mycoplasma pneumoniae*
- Штаммы, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой:
- Аэробные грамположительные микроорганизмы
- Enterococcus faecalis*
- Enterococcus faecium*
- Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину)+
- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
- Enterobacter cloacae*
- Escherichia coli*
- Klebsiella oxytoca
- Neisseria gonorrhoeae*+
- Proteus mirabilis*
- Анаэробные микроорганизмы
- Bacteroides fragilis*
- Peptostreptococcus spp.*
- Наследственно резистентные микроорганизмы:
- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
- Pseudomonas aeruginosa
- * Активность была удовлетворительно продемонстрирована в чувствительных штаммах в клинических исследованиях по утвержденным клиническим показаниям.
- # Штаммы, продуцирующие бета-лактамазы расширенного спектра, как правило, устойчивы к фторхинолонам
- +Показатель резистентности > 50% в одной или более странах.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с риской на одной стороне.
- На поперечном разрезе ядро от белого до светло-желтовато-зеленоватого цвета.
Фармакокинетика
- После приема внутрь моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.
- После однократного приема 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (Сmax) в крови достигается в течение 0.5-4 часов и составляет 3.1 мг/л.
- Пиковая и минимальная концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) были 3,2 и 0,6 мг/л, соответственно. В стабильном состоянии экспозиция препарата в течение интервала между приемами лекарственного средства примерно на 30% выше, чем после приема первой дозы.
- Распределение
- Моксифлоксацин быстро распределяется во внесосудистом пространстве, после приема 400 мг препарата площадь под фармакокинетической кривой (AUC) составляет 35 мг/ч/л. Равновесный объем распределения (Vss) составляет около 2 л/кг. В исследованиях in vitro и in vivo связывание моксифлоксацина с белками плазмы составило 40-42%, независимо от концентрации препарата. Моксифлоксацин, в основном, связывается с сывороточным альбумином.
- Метаболизм
- Моксифлоксацин подвергается биотрансформации II-го этапа и выводится из организма через почки и желудочно-кишечный тракт в неизмененном виде, а также в виде сульфо-соединения (M1) и глюкуронида (M2). Данные метаболиты применимы только по отношению к организму людей и не обладают антимикробной активностью. Изучение метаболических фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами показало, что моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Показатели окислительного метаболизма отсутствуют.
- Выведение
- Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс, составляющий примерно 24-53 мл/мин, происходит путем частичной канальцевой реабсорбции препарата в почках.
- Сочетанное применение ранитидина и пробенецида не влияет на почечный клиренс препарата.
- Независимо от пути введения исходное вещество моксифлоксацин почти полностью 96-98 % метаболизируется до метаболитов II стадии метаболизма без признаков оксидативного метаболизма.
- Фармакокинетика у различных групп пациентов
- У здоровых добровольцев с низкой массой тела (например, женщин) и у пожилых добровольцев наблюдались более высокие концентрации препарата в плазме.
- Фармакокинетические свойства моксифлоксацина существенно не отличаются у пациентов с почечной недостаточностью (в том числе с клиренсом креатинина > 20 мл/мин/1.73 м2). При снижении почечной функции, концентрация метаболита М2 (глюкуронида) увеличивается на коэффициент 2,5 (с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1.73 м2).
- На основании фармакокинетических исследований, проведенных у больных с печеночной недостаточностью (класс A, B по классификации Child Pugh), не представляется возможным определить, существуют ли какие-либо различия по сравнению со здоровыми добровольцами. Нарушения функции печени были связаны с более высокой экспозицией М1 в плазме крови, в то время как экспозиция исходного препарата у пациентов с нарушенной функцией печени была сопоставимой с экспозицией у здоровых добровольцев. Существует недостаточный опыт клинического использования моксифлоксацина у пациентов с нарушенной функцией печени.
Передозировка
- Имеются ограниченные сведения о передозировке.
- В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Немедленный прием активированного угля помогает предотвратить излишнее увеличение системного воздействия моксифлоксацина.
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.
- Купить Ротомокс 400 мг 5 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой в Воронеже можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Низкая цена на Ротомокс 400 мг 5 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой в Воронеже
- Инструкция по применению для Ротомокс 400 мг 5 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
- Цены на Ротомокс в других городах