АЦИКЛОВИР ВЕЛФАРМ 0,2 N30 ТАБЛ
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Производитель
- Все характеристики
Показания
- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
- профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммуно-дефицитом;
- лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего гер-песа ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возник-новения постгерпетической невралгии).
Характеристики
- Производитель
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
- Действующее вещество
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Препарат можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значи-тельной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
- Взрослые
- Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
- Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза ацик-ловира составляет 200 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых пер-вичных инфекциях.
- В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного моз-га) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфу-зий.
- Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при по-явлении первых элементов сыпи.
- Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом
- Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у паци-ентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
- Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
- В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата 200 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
- У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
- Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.
- Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммуно-дефицитом
- Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с им-мунодефицитом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
- В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного моз-га) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг внутрь. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность приме-нения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
- Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью пе-риода, в течение которого существует риск инфицирования.
- Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
- Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата со-ставляет 800 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
- Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше от момента первых проявлений заболевания, так как в этом случае лечение будет более эффективным.
- Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний.
- У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возмож-ность назначения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления рас-твора для инфузий.
- Особые группы пациентов
- Дети в возрасте от 3 лет и старше
- Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вы-званных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
- В возрасте от 3 лет и старше - такие же дозы, как для взрослых.
- Лечение ветряной оспы
- В возрасте от 6 лет и старше - 800 мг внутрь 4 раза в сутки.
- В возрасте от 3 до 6 лет - 400 мг внутрь 4 раза в сутки.
- Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) внутрь 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
- Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом; лечение опоясывающего герпеса
- Данные о режиме дозирования отсутствуют.
- Пациенты пожилого возраста
- Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов по-жилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почеч-ной недостаточности (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»).
- Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
- Пациенты с нарушением функции почек
- Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушени-ем функции почек.
- Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
- У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу ацикловира рекомендуется снижать до 200 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
- При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата составляют:
- - при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 800 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 ча-сов);
- - при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин - 800 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов).
Показания
- - лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
- - профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
- - профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммуно-дефицитом;
- - лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего гер-песа ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возник-новения постгерпетической невралгии).
Состав
- Состав на одну таблетку:
- Действующее вещество: ацикловир - 200,0 мг
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофель-ный, магния стеарат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, пласдон К-17), карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель).
Противопоказания
- - повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру или любому другому компоненту препарата;
- - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- - детский возраст до 3 лет.
- С осторожностью
- Беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточ-ность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препара-тами.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Фертильность
- Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность.
- В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев не имело клинически значимого влияния на количество, по-движность или морфологию сперматозоидов.
- Беременность
- В пострегистрационном реестре беременностей при лечении ацикловиром собраны дан-ные об исходах беременности у женщин, принимавших ацикловир в разных лекарствен-ных формах. При анализе данных реестра не было отмечено увеличения количества врожденных дефектов у новорожденных, матери которых принимали ацикловир во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью, позволяющими предположить общую причину их возникновения.
- Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
- Период грудного вскармливания
- После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410 % плазменной концентра-ции. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскарм-ливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблю-дать осторожность при назначении препарата кормящим женщинам.
Особые указания
- Доступных данных, полученных в результате проведенных клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод о том, что применение ацикловира снижает риск за-болевания ветряной оспой у пациентов с нормальным иммунным статусом.
- Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном примене-нии с другими нефротоксическими препаратами.
- Состояние гидратации
- Пациенты, принимающие высокие дозы ацикловира внутрь, должны получать достаточ-ное количество жидкости.
- Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек
- Поскольку ацикловир выводится почками, дозы должны быть уменьшены пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов по-жилого возраста возможно снижение функции почек, следовательно, для данной группы пациентов также может потребоваться снижение дозы. Как пожилые пациенты, так и па-циенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в от-вет на отмену препарата) и, соответственно, должны находиться под пристальным меди-цинским наблюдением.
- Пациенты с выраженным иммунодефицитом
- Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным им-мунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувстви-тельностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.
- Передача инфекции
- Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также паци-ентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Исследований влияния ацикловира на способность к управлению транспортными сред-ствами или механизмами не проводилось. Спрогнозировать негативное воздействие ацикловира на эти виды деятельности на основании фармакологических свойств дей-ствующего вещества не представляется возможным, но необходимо учитывать профиль побочного действия ацикловира.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки 200 мг - 30 шт с инструкцией по применению в уп
Побочные действия
- Приведенные ниже категории частоты нежелательных реакций являются оценочными. Для большинства нежелательных реакций необходимые данные для определения частоты встречаемости отсутствуют. Кроме того, частота встречаемости нежелательных реакций может варьировать в зависимости от показания.
- Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости, определяемой следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100 и <1/10), нечасто (?1/1000 и <1/100), редко (?1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
- Очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
- Нарушения со стороны иммунной системы
- Редко: анафилаксия.
- Нарушения со стороны нервной системы
- Часто: головная боль, головокружение.
- Очень редко: возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюци-нации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
- Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были, в основном, обратимыми (см. раздел «Особые указания»).
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
- Редко: одышка.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
- Редко: обратимое повышение концентрации билирубина и печеночных ферментов в кро-ви.
- Очень редко: гепатит, желтуха.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- Часто: зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация.
- Нечасто: крапивница, быстрое диффузное выпадение волос.
- Поскольку быстрое диффузное выпадение волос наблюдается при различных заболевани-ях и при терапии многими лекарственными средствами, связь его с приемом ацикловира не установлена.
- Редко: ангионевротический отек.
- Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эри-тема.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
- Редко: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.
- Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика.
- Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения
- Часто: утомляемость, лихорадка.
Фармакотерапевтическая группа
- противовирусное средство
Лекарственное взаимодействие
- Никаких клинически значимых взаимодействий при применении препарата не отмеча-лось.
- Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секре-ции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную кон-центрацию ацикловира. Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50 % при одновременном приеме, поэтому рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира. Пробенецид и циметидин уве-личивают показатель AUC (площадь под кривой «концентрация - время») ацикловира и снижают его почечный клиренс. Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препара-тов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого терапевтического индек-са ацикловира.
Фармакодинамика
- Механизм действия
- Ацикловир - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает спо-собностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус про-стого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цито-мегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной про-тивовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
- Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Однако тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат - аналог нук-леозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под дей-ствием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
- У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы тера-пии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому даль-нейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низ-кое содержание вирусной тимидинкиназы, а также нарушение структуры вирусной ти-мидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса просто-го герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Таблетки дозировкой 200 мг - круглые плоскоцилиндрические таблетки, белого или по-чти белого цвета, с фаской и риской.
Фармакокинетика
- Всасывание
- Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикло-вира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме крови (Cssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентра-ция в плазме крови (Cssmin) 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме внутрь 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Cssmax составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл), соответственно, а Cssmin - 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.
- Распределение
- Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.
- С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %), по-этому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.
- Выведение
- У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови со-ставляет около 3 ч. Большая часть ацикловира выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свиде-тельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболи-том ацикловира и составляет около 10-15 % дозы, выводимой с мочой. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация - время») увеличива-лись на 18 и 40 %, соответственно.
- Особые группы пациентов
- У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикло-вира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувы-ведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60 %.
- У пожилых пациентов общий клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
- При одновременном применении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированными па-циентами фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изме-нялись.
Передозировка
- Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Как правило, при случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не были зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность со-знания).
- Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома.
- Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления воз-можных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемо-диализа, поэтому гемодиализ может быть использован для лечения передозировки.