- Клиндамицин - полусинтетический антибиотик-линкозамид, образующийся из линкомицина при замещении 7-(R)-гидроксильной группы на 7-(S)-хлор, активный в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов и широкого спектра анаэробных бактерий. Большинство грамотрицательных аэробных бактерий, включая Enterobacteriaceae, резистентны к клиндамицину.
- Клиндамицин - связывается с 50S субъединицей рибосомы и ингибирует синтез белка в клетках бактерий, нарушая процесс удлинения белковой цепочки. Клиндамицин способен ингибировать процесс связывания аминоацильной т-РНК и реакцию транслокации, которая происходит после прикрепления молекулы аминокислоты к рибосоме.
- В зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации препарата клиндамицин может действовать бактериостатически (преимущественно) или бактерицидно (в высоких концентрациях).
- Механизм резистентности
- Между линкомицином и клиндамицином существует полная перекрестная
- резистентность. Резистентность стафилококков и стрептококков наиболее часто обусловлена метилированием специфических нуклеотидов в 23s РНК в 50S субъединице рибосомы, которая может детерминировать перекрестную резистентность к макролидам и стрептограминам В (фенотип MLSB). Штаммы микроорганизмов, резистентные к макролидам должны быть протестированы на предмет индуцируемой резистентности к линкомицину/клиндамицину с применением D-теста.
- Метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus в целом чувствительны к клиндамицину. Клиндамицин оказывает значительное отрицательное влияние на многие штаммы метициллин-резистентных стафилококков (MRSA). Тем не менее, возникновение большого числа клиндамицин-резистентных MRSA-штаммов исключает применение клиндамицина против инфекций, вызванных этими микроорганизмами без теста на чувствительность. Некоторые эритромицин-резистентные штаммы стафилококков in vitro достаточно быстро развивают устойчивость к клиндамицину.
- Следующие микроорганизмы обычно резистентны к клиндамицину: Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
- Enterococcus faecalis; Nocardia spp.; Neisseria meningitides;
- штаммы Haemophilus influenza (в тех областях, где резистентность к антибиотикам наблюдается часто).
- Контрольные точки EUCAST для клиндамицина (от 2014)
- Патоген Чувствительный Резистентный
- Staphylococcus spp. ≤ 0,25 мг/л > 0,5 мг/л
- Streptococcus группы А, В, С, G ≤ 0,5 мг/л > 0,5 мг/л
- Streptococcus pneumoniae ≤ 0,5 мг/л > 0,5 мг/л
- Грамположительные анаэробы (за
- исключением Clostridium difficile) ≤ 4 мг/л > 4 мг/л
- Грамотрицательные анаэробы ≤ 4 мг/л > 4 мг/л
- Преобладание приобретенной резистентности
- Преобладание приобретенной резистентности может варьировать в зависимости от географического положения и времени для отдельных видов, поэтому информация о резистентности в конкретной местности крайне желательна, особенно при терапии
- тяжелых инфекций. По необходимости следует обратиться за консультацией к специалисту, в случае, если преобладание приобретенной резистентности распространено настолько, что польза применения препарата хотя бы при некоторых типах инфекций под сомнением. В особенности при тяжелых инфекциях или отсутствии успеха терапии рекомендована микробиологическая диагностика с верификацией патогена и оценкой его чувствительности к линкомицину/клиндамицину.
- Доступна следующая информация о чувствительности микроорганизмов к клиндамицину:
- Обычно чувствительные микроорганизмы
- Аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Actinomyces israelii
- Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные)
- Streptococcus agalactiae Стрептококки группы Viridans Анаэробные микроорганизмы:
- Bacteroides spp. (за исключением В. fragilis) Fusobacterium spp.
- Peptococcus spp. Prevotella spp.
- Veillonella spp.
- Другие микроорганизмы:
- Chlamydia trachomatis Chlamydophila pneumoniae Gardnerella vaginalis Mycoplasma hominis
- Микроорганизмы, для которых возможно развитие приобретенной устойчивости
- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные) Staphylococcus epidermidis
- Staphylococcus haemolyticus Staphylococcus hominis Streptococcus pneumoniae
- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
- Moraxella catarrhalis
- Анаэробные микроорганизмы:
- Bacteroides fragilis Clostridium perfringens Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp.
- Преимущественно резистентные микроорганизмы
- Аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Enterococcus spp.
- Listeria monocytogenes
- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
- Escherichia coli Klebsiella spp. Neisseria gonorrhoeae
- Pseudomonas aeruginosa
- Анаэробные микроорганизмы:
- Clostridium difficile
- Другие микроорганизмы:
- Mycoplasma pneumoniae Ureaplasma urealyticum
- Клиндамицин также может быть использован для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее Pneumocystis carinii), в сочетании с примахином и малярии, вызванной Plasmodium falciparum (в сочетании с хинином).