РИБАПЕГ 0,2 N90 ТАБЛ

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Производитель
МАКИЗ-ФАРМА ООО
Все характеристики

Доступные варианты

~~Нет в наличии~~

Показания

— хронический гепатит С (для первичной терапии ранее не лечившихся интерфероном альфа пациентов, при обострении после курса монотерапии интерфероном альфа, у больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа), лечение проводится в комбинации с интерфероном альфа.

Характеристики

Производитель
МАКИЗ-ФАРМА ООО
Страна производитель
Россия
Специальные свойства
Беречь от детей
Действующее вещество
Рибавирин
Вид товара
Лекарственные средства

Инструкция

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, не разжевывая и запивая водой, одновременно с приемом пищи.

Дозу препарата устанавливают из расчета 15 мг/кг массы тела, что соответствует 800-1200 мг/ (2-3 капс. или таблетки утром и 2-3 капс. или таблетки вечером). Средняя рекомендуемая доза для пациентов с массой тела менее 75 кг составляет 1 г/ (2 капс. или таблетки утром и 3 капс. или таблетки вечером), пациентам с массой тела более 75 кг рекомендуется принимать 1.2 г/ (3 капс. или таблетки утром и 3 капс. или таблетки вечером).

Длительность курса комбинированной терапии рибавирином с интерфероном альфа, как правило, составляет 24-48 нед. (для ранее не лечившихся пациентов - не менее 24 нед., а у пациентов с вирусом генотипа 1-48 нед). При невосприимчивости к монотерапии интерфероном альфа или с рецидивом заболевания длительность курса составляет не менее 6 мес.

Показания

Состав

рибавирин 200мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат

Противопоказания

хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;

— инфаркт миокарда;

— почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);

— тяжелая анемия;

— печеночная недостаточность;

— декомпенсированный цирроз печени;

— аутоиммунные заболевания (в т.ч. аутоиммунный гепатит);

— не поддающиеся лечению заболевания щитовидной железы;

— тяжелая депрессия с суицидальными намерениями;

— детский и юношеский возраст до 18 лет;

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают препарат женщинам репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), при декомпенсированном сахарном диабете (с приступами кетоацидоза), хронической обструктивной болезни легких, тромбоэмболии легочной артерии, хронической сердечной недостаточности, при заболеваниях щитовидной железы (в т.ч. тиреотоксикозе), нарушениях свертывания крови, тромбофлебите, миелодепрессии, гемоглобинопатиях

Особые указания

Мужчины и женщины репродуктивного возраста во время терапии и в течение 7 мес после окончания лечения должны использовать эффективные контрацептивные средства (учитывая тератогенность рибавирина).

На фоне терапии рибавирином максимальное снижение содержания гемоглобина в большинстве случаев отмечается после 4-8 нед. от начала лечения. При снижении гемоглобина ниже 110 мг/мл следует временно уменьшить дозу рибавирина на 400 мг/, при снижении гемоглобина ниже 100 мг/мл следует сократить дозу на 50% от исходной. В большинстве случаев рекомендуемые изменения дозы обеспечивают восстановление уровня гемоглобина. При снижении гемоглобина ниже 85 мг/мл прием препарата следует прекратить.

При остром проявлении реакций повышенной чувствительности (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия) применение препарата следует немедленно прекратить. Транзиторные высыпания не служат основанием для прерывания лечения.

Контроль лабораторных показателей

Клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, определение электролитов, содержания креатинина, функциональных проб печени необходимо проводить перед началом терапии, на 2 и 4 нед. приема и далее регулярно.

В связи с возможным ухудшением функции почек у лиц пожилого возраста перед применением препарата следует проконтролировать функцию почек (в т.ч. КК).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

В период применения препарата пациентам, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию, необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Упаковка и форма выпуска

10 - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, астенический синдром, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, остановка сердца.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гипербилирубинемия.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, кожная сыпь.

Прочие: выпадение волос.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении рибавирина и интерферона альфа отмечается синергизм их действия.

При клиническом применении различных препаратов в терапевтических дозах в комбинации с рибавирином не было выявлено значимого взаимодействия.

Назначение рибавирина во время применения зидовудина и/или ставудина пациентам с одновременно имеющейся ВИЧ-инфекцией сопровождается снижением фосфорилирования этих препаратов, что приводит к ВИЧ-виремии и требует изменения схемы лечения. Не обнаружено взаимодействия рибавирина и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы или ингибиторов протеаз. Поэтому возможно совместное применение рибавирина и указанных препаратов для лечения больных сочетанной инфекцией ВИЧ и гепатитом С.

При одновременном применении лекарственные средства, содержащие соединения магния и алюминия, симетикон снижают биодоступность препарата.

Фармакодинамика

Противовирусное средство. Быстро проникает в клетки и действует внутри инфицированных вирусом клеток. Внутриклеточно рибавирин легко фосфорилируется аденозинкиназой до моно-, ди- и трифосфатного метаболитов. Рибавирина трифосфат - сильный конкурентный ингибитор инозин-монофосфат-дегидрогеназы, РНК-полимеразы вируса гриппа и гуанилил-трансферазы информационной РНК, последнее проявляется торможением процесса покрытия информационной РНК-оболочкой. Эти разнообразные эффекты приводят к значительному снижению количества внутриклеточного гуанозин трифосфата, а также подавлению синтеза вирусной РНК и белка. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки, селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках. Наиболее чувствительные к рибавтрину ДНК-вирусы - вирус простого герпеса, вирусы группы оспы, болезни Марека; РНК-вирусы - вирусы гриппа А, В, парамиксовирусы (парагриппа, эпидемического паротита, ньюкаслской болезни), реовирусы, онкогенные РНК-вирусы. Нечувствительные к рибавтрину ДНК-вирусы - Varicella zoster, вирус псевдобешенства, натуральной коровьей оспы; РНК-вирусы - энтеровирусы, риновирусы, вирус энцефалита леса Семлики. Выявлена активность рибаврина против вируса гепатита С. Хотя механизм действия полностью не выявлен, предполагается, что накапливающийся по мере фосфорилирования рибавирин трифосфат конкурентно подавляет образование гуанозин трифосфата, тем самым снижая синтез вирусных РНК. Считается также, что механизм синергетического действия рибавирина и интерферона альфа против вируса гепатита С обусловлен усилением фосфорилирования рибавирина интерфероном.

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Лекарственная форма

таблетки

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь рибавирин быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет более 45%. Время достижения Cmax - от 1 до 1.5 ч. Время достижения терапевтической концентрации в плазме зависит от величины минутного объёма крови. Средняя величина Cmax в плазме около 5 мкмоль/л в конце 1 недели приема в дозе 200 мг каждые 8 ч и около 11 мкмоль/л в конце 1 недели приема в дозе 400 мг каждые 8 ч.

Распределение

Рибавирин распределяется в плазме, секрете слизистой дыхательных путей и эритроцитах. Большое количество рибавирина трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая плато к 4 дню и сохраняясь в течение нескольких недель после введения. Период полураспределения составляет 3.7 ч. Vd - 647-802 л. При курсовом приеме рибавирин накапливается в плазме в больших количествах. Отношение AUC при повторном и однократном приеме равно 6. Значительная концентрация рибавирина (более 67%) может быть обнаружена в цереброспинальной жидкости после длительного применения. Связывание с белками плазмы незначительное.

Метаболизм

Рибавирин фосфорилируется в клетках печени в активные метаболиты в виде моно-, ди- и трифосфата, которые затем метаболизируются в 1,2,4 - триазолкарбоксамид (амидный гидролиз в трикарбоксиловую кислоту и дерибозилирование с образованием триазольного карбоксильного метаболита).

Выведение

Рибавирин выводится из организма медленно. T1/2 после однократного приема в дозе 200 мг составляет от 1 до 2 ч из плазмы и до 40 дней из эритроцитов. После прекращения курсового приема T1/2 составляет около 300 ч. Рибавирин и его метаболиты в основном выводятся из организма с мочой. Только около 10% выводится с калом. В неизмененном виде около 7% рибавирина выводится за 24 ч и около 10% - за 48 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью AUC и Cmax рибавирина увеличиваются, что обусловлено снижением истинного клиренса.

У больных с печеночной недостаточностью (класс А, В и С по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика рибавирина не меняется.

При однократном приеме с пищей, содержащей жиры, фармакокинетика рибавирина меняется существенно (AUC и Cmax увеличиваются на 70%).