ВАЛЗ Н 0,32/0,025 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ
- Производитель
- Все характеристики
Характеристики
- Производитель
- Страна производитель
Болгария
- Специальные свойства
Беречь от детей
Инструкция
Способ применения и дозы
- Внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
- Приведенные ниже дозы препарата Валз Н указаны в соотношении валсартан/ гидрохлоротиазид.
- Рекомендуемая доза - по 1 таблетке Валз Н один раз в сутки дозировкой 80/12,5 мг. У пациентов, для которых суточная доза 80/12,5 мг не дает желаемого эффекта, рекомендуется увеличить суточную дозу Валз Н до 160/12,5 мг, для тех пациентов, которым показано дальнейшее снижение АД суточная доза препарата Валз Н составляет 160/25 мг соответственно.
- Больным с нарушением функции почек, когда КК составляет более 30 мл/мин., а также у больных со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени при отсутствии явлений холестаза не требуется корректировки дозы препарата Валз Н.
Состав
- 1 таб.
- валсартан 320 мг
- гидрохлоротиазид 25 мг
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 143.88 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 144 мг, кроскармеллоза натрия - 43.2 мг, повидон K29-32 - 28.8 мг, тальк - 7.02 мг, магния стеарат - 5.04 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.88 мг.
- Состав пленочной оболочки: опадрай II 85G32408 желтый - около 28.8 мг (спирт поливиниловый - 12.67 мг, тальк - 5.76 мг, титана диоксид - 3.95, макрогол 3350 - 3.56 мг, лецитин - 1.01 мг, краситель железа оксид красный - 0.03 мг, краситель железа оксид желтый - 1.82 мг).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду и к другим производным сульфонамида, или любому другому компоненту препарата;
- беременность и планирование беременности, период грудного вскармливания;
- тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пыо), билиарный цирроз печени и холестаз;
- анурия, тяжелые нарушения функции почек (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2);
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата у данной категории пациентов до настоящего времени не установлены);
- рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия и симптоматическая гиперурикемия;
- одновременное применение с алискиреном пли алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренным или тяжелым нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 мI 2);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозпая мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат).
- С осторожностью
- если у Вас имеется одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
- Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с солями калия, калийсберегающими диуретиками, калийсберегающими заменителями пищевой соли, а также с лекарственными средствами, которые могут вызвать повышение содержания калия в крови (например, гепарином).
- Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с односторонним или д вусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки, при наличии состояний, сопровождающихся водно-электролитными нарушениями: нефропатия, протекающая с потерей солей, и преренальные (кардиогенные) нарушения пункции почек, у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гипонатриемией, гиперкальциемией.
- Следует соблюдать осторожность у пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или со снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (например, получающих высокие дозы диуретиков), с умеренно выраженными нарушениями функции печени, хронической сердечной недостаточностью (ХСН) II1-1V функционального класса по классификации NYHA, митральным или аортальным стенозом, гипертрофической сбструктивпой кардиомиопатией, системной красной волчанкой, первичным гиперальдостеронизмом, сахарным диабетом, гиперурикемией, гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией, у пациентов с закрытоугольной глаукомой, а также у пациентов после трансплантации почки.
- Следует соблюдать особую осторожностью при одновременном применении препарата у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком либо ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии АРА11 или ингибиторами АПФ.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Как любой другой препарат, оказывающий влияние на РААС, препарат Валз Н не должен применяться у женщин, планирующих беременность.
Особые указания
- До лечения проводят коррекцию содержания ионов натрия в крови и/или ОЦК.
- Необходим регулярный контроль содержания в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевой кислоты, липидного профиля и креатинина, так как тиазидные диуретики могут вызывать изменение толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови.
- Одновременное применение солей калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли или любых других лекарственных препаратов, которые могут вызвать повышение концентрации калия в крови (например, гепарина), требует соблюдения мер предосторожности и, в частности, частого определения концентрации калия в крови.
- Может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального гипогликемического препарата.
- Имеются сообщения о том, что тиазидные диуретики могут вызывать обострение системной красной волчанки.
- Тиазидные диуретики могут вызвать такие нежелательные эффекты как гипокалиемия или гипомагниемия, которые, в свою очередь, повышают риск развития аритмии при гликозидной интоксикации.
- В случае наступления беременности во время лечения препарат следует отменить.
- Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами.
- В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
- Передозировка
- Симптомы: снижение артериального давления, что может привести к потере сознания и к коллапсу.
- Лечение: промывание желудка, прием достаточного количества активированного угля, в/в 0.9% раствор натрия хлорида.
- Валсартан не выводится при диализе в связи с активным связыванием с белками плазмы крови.
- Гемодиализ эффективен в отношении гидрохлоротиазида.
Побочные действия
- Головокружение, чувство усталости, диарея, боль в животе, тошнота, кашель, ринит, фарингит, вирусные инфекции, снижение показателя гематокрита, гиперкалиемия, гиперкреатининемия, артралгия, боль в груди, аллергические реакции, ангионевротический отек, зуд, сывороточная болезнь, васкулит, кожная сыпь, нарушение функции почек.
- Потенциально возможны: валсартан - отеки, бессонница, астения, снижение либидо (менее 1%); гидрохлоротиазид - расстройство водно-электролитного баланса; часто: крапивница, снижение аппетита, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, снижение потенции; редко: фотосенсибилизация, запор или диарея, неприятные ощущения в животе, внутрипеченочный холестаз, желтуха, аритмии, головная боль, депрессия, парестезии, нарушения зрения, тромбоцитопения, иногда с пурпурой; очень редко: некротизирующий васкулит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожные реакции, напоминающие СКВ, обострение кожных проявлений СКВ, панкреатит, лейкопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, гемолитическая анемия, пневмонит, отек легких
Лекарственное взаимодействие
- Возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении с другими антигипертензивными средствами (такими как вазодилататоры, бета-адреноблокаторы и др.). Усиливает нейротоксичность салицилатов, побочные эффекты сердечных гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов лития, эффективность курареподобных миорелаксантов.
- Снижает выведение хинидина, ослабляет действие гипогликемических средств для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических средств.
- Увеличивает частоту аллергических реакций к аллопуринолу; уменьшает выведение почками цитотоксичных средств (циклофосфамид, метотрексат) и приводит к усилению их миелосупрессивного действия.
- Лекарственные средства, интенсивно связывающиеся с белками крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)), усиливают диуретический эффект.
- Гипотензивный эффект усиливают барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол.
- При одновременном приеме метилдопы возможно развитие гемолиза; колестирамин уменьшает абсорбцию.
- Риск развития гипокалиемии повышается при одновременном назначении салуретиков, кортикостероидов, адренокортикотропного гормона (АКТГ), амфотерицина В, карбеноксолона, пенициллина G и производных салициловой кислоты
- Повышение биодоступности тиазидного диуретика наблюдается при одновременном назначении холиноблокаторов (например, атропина, биперидена), что, по-видимому, связано со снижением двигательной активности желудочно-кишечного тракта и замедлением опорожнения желудка.
- При совместном применении тиазидных диуретиков с витамином D или солями кальция возможно повышение концентрации кальция в сыворотке крови.
- Одновременное назначение циклоспорина может привести к повышению концентрации мочевой кислоты в крови, что повышает риск развития гиперурикемии а также может спровоцировать приступ подагры.
Фармакодинамика
- Препарат Валз НI - комбинированный гипотензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецензоров ангиотензина II (АВАН) и тиазидный диуретик.
- Ангиотензин II является активным гормоном рении-аш иогсизин-альдостероиовой системы (РААС) и образуется из ангиотензина I при участии ангиотензннпревращающего пермента (АИФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецензорами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр (шзиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления (АД). Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке ионов натрия.
- Валсартан - активный специфический АРА11. Он избирательно блокирует рецензоры подтипа АТ1, которые ответственны за вазопрессорное действие ангиотензина II. Увеличение в сыворотке крови концентрации ангиотензина II вследствие блокады валсартаном AT1-рецепторов может приводить к стимуляции незаблокированных АТ2 рецепторов, что уравновешивает вазопрессорные эффекты, связанные с возбуждением AT1-рецепторов.
- Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АT 1 -рецепторов. Сродство валсартана к рецензорам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2
- Так как валсартан не ингибирует АИФ, превращающий ангиотензин I в ангиотензин II и называющий разрушение брадпкинина, развитие побочных эффектов, связанных с накоплением брадикинина, маловероятно.
- При сравнении валсартана с ингибитором АИФ, частота развития сухого кашля была достоверно (р < 0,05) ниже у пациентов, получавших валсартан, чем у пациентов,принимавших ингибитор АПФ (2,6% против 7,9%, соответственно). В клиническом юследовапии, включающем пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19,0% случаев, в то время как в группе пациентов, получивших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р < 0,05).
- Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие большое значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
- Точкой приложения действия тиазидных диуретиков являются дистальные извитые почечные канальцы. При воздействии тиазидных диуретиков на высокочувствительные рецепторы дистальных канальцев коркового слоя почек происходит подавление реабсорбции ионов натрия (Na+) и хлора (СL). Подавление ко-транспортной системы Naf и (Т, по-видимому, происходит за счет конкуренции за участки связывания ионов СL в данной системе. В результате этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается I римерно в одинаковой степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей плазмы крови, вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение почками калия и, следовательно, снижение содержания калия в сыворотке крови.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Таблетки 320 мг + 25 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской с одной стороны, двумя боковыми рисками, с равировкой «V» с одной стороны (на одной половине таблетке, на стороне с риской) и <Н» с другой стороны таблетки.
Фармакокинетика
- Валсартан
- После приема внутрь абсорбция - быстрая, степень всасывания вариабельна. Биодоступность - 23%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2 ч. При приеме с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается на 48%, что не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта. Связь с белками плазмы крови - 94-97%. При достижении равновесного состояния объем распределения - 17 л. Препарат метаболизируется ферментной системой CYP2C9. Период полувыведения (Т1/2) -9 ч. Выводится через кишечник - 70%, почками - 30%, преимущественно в неизмененном виде.
- Гидрохлоротиазид
- После приема внутрь гидрохлоротиазид быстро всасывается. Биодоступность составляет 60-80%. ТСmах -2-5 ч. Связь с белками плазмы крови 60-80%. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. T1/2 - 6-15 ч. Не метаболизируется печенью. Выводится почками: более 95% дозы в неизмененном виде и около 4% — в виде гидролизата — 2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида.
- Валсартан/гидрохлоротиазид
- При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%, сам гидрохлоротиазид не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не влияет на эффективность комбинированного применения.