КАЛЬЦИУМФОЛИНАТ-ЭБЕВЕ 0,01/МЛ 3МЛ N5 ФЛАК Р-Р В/В В/М
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Производитель
- Все характеристики
Показания
Профилактика токсического действия метотрексата, применяемого в высоких дозах.
Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом, пириметамином).
Колоректальный рак (в составе комбинированной терапии с фторурацилом).
Мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).
Характеристики
- Производитель
- Страна производитель
Австрия
- Специальные свойства
Хранить в холодильнике, Беречь от детей
- Действующее вещество
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Раствор вводится внутримышечно или внутривенно.
- При внутривенном введении в одну минуту следует вводить не более 160 мг кальция фолината из-за содержащегося в растворе кальция.
- Перед применением при внутривенном пути введения кальция фолинат можно разводить 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы.
- При приготовлении раствора для инъекций кальция фолинат можно разводить раствором Рингера, раствором Рингера с лактатом, 10% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы, 0,9% раствором натрия хлорида до концентрации 0,06 мг/мл до 1 мг/мл. Полученный раствор сохраняет стабильность в течение 24 часов. Оставшийся раствор не использовать.
- Профилактика токсического действия метотрексата, применяемого в высоких дозах
- Схемы лечения кальция фолинатом зависят от схем терапии средними и высокими дозами метотрексата, поэтому за необходимой информацией целесообразно обратиться к соответствующему протоколу лечения метотрексатом.
- Приведенные ниже рекомендации могут служить ориентиром для определения доз и схемы защитного применения кальция фолината у взрослых, пожилых и детей.
- Профилактика токсического действия метотрексата, применяемого в высоких дозах осуществляется путем парентерального введения у пациентов с синдромом мальабсорбции или другой патологией пищеварительного тракта, когда всасывание в кишечнике может быть затруднено. Дозы 25 - 50 мг следует вводить парентерально из-за насыщаемой абсорбции кальция фолината в кишечнике.
- Доза и длительность применения кальция фолината, прежде всего, зависят от типа и доз терапии метотрексатом, возникновения признаков токсичности и индивидуальных особенностей экскреции метотрексата. Как правило, первая доза кальция фолината составляет 15 мг (6 - 12 мг/м ), вводимые через 12-24 часов (не позднее 24 часов) после начала инфузии метотрексата. Эту же дозу назначают каждые 6 часов на протяжении 72 часов. После парентерального введения нескольких доз препарата можно заменить применением пероральных форм.
- Также неотъемлемым дополнением к введению кальция фолината при профилактике токсического действия метотрексата, применяемого в высоких дозах являются мероприятия, способствующие ускорению экскреции метотрексата (обеспечение адекватности мочевыделительной функции и защелачивание мочи). Функция почек должна ежедневно контролироваться измерением концентрации креатинина сыворотки крови.
- Подробнее см. инструкцию
Показания
- Профилактика токсического действия метотрексата, применяемого в высоких дозах.
- Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом, пириметамином).
- Колоректальный рак (в составе комбинированной терапии с фторурацилом).
- Мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).
Состав
- 1 мл раствора содержит:
- Действующее вещество: кальция фолинат пентагидрат 3,81 мг (соответствует кальция фолинату безводному 3,24 мг или фолиновой кислоте 3,00 мг). Вспомогательные вещества: вода для инъекций до 1 мл.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к кальция фолинату или любому другому компоненту препарата;
- мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом цианокобаламина (витамина B]2).
- С осторожностью
- Алкоголизм, эпилепсия, хроническая почечная недостаточность, детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность для детей не установлена). Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Поскольку контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось, то применение во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
- Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко, поэтому при необходимости применения кальция фолината в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Упаковка и форма выпуска
- 5 ампул по 3 мл
Побочные действия
- По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень частые - >10%, частые - >1%<10%, нечастые ->0,1%<1%, редкие - >0,01 %<0,1 %, очень редкие - <0,01%, включая единичные случаи.
- Со стороны иммунной системы:
- очень редкие: аллергические реакции, включая анафилактический шок и крапивницу.
- Психические расстройства:
- редкие: бессонница, тревожность, депрессия при применении высоких доз.
- Со стороны пищеварительной системы:
- редкие: тошнота, диспепсия (при применении высоких доз).
- Со стороны нервной системы:
- редкие: повышение частоты возникновения эпилептических приступов.
- Общие нарушения:
- нечастые: лихорадка.
- При применении в комбинации с фторурацилом:
- Месячный режим:
- Со стороны пищеварительной системы:
- очень частые: тошнота, рвота.
- Общие нарушения
- очень частые: выраженное токсическое поражение слизистых оболочек. Недельный режим:
- Со стороны пищеварительной системы:
- очень частые: диарея, выраженная дегидратация, требующая госпитализации для медикаментозной коррекции (может привести к летальному исходу).
Фармакотерапевтическая группа
- витамин - антидот антагонистов фолиевой кислоты (модификатор биологического действия фторурацила)
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении кальция фолината с антагонистами фолиевой кислоты (например, с ко-тримоксазолом, пириметамином) эффективность антагонистов фолиевой кислоты может снижаться или полностью устраняться.
- Кальция фолинат может снижать эффективность противоэпилептических препаратов (фенобарбитала, примидона и фенитоина, сукцинимидов) и повышать частоту эпилептических приступов (вследствие снижения концентрации ферментных индукторов противоэпилептических препаратов в плазме крови из-за ускорения метаболических процессов в печени, так как фолаты являются одним из ко-факторов).
- При комбинированном применении кальция фолината и фторурацила эффективность действия и токсичность последнего повышаются.
- Имеются сообщения о несовместимости инъекционных форм кальция фолината при одновременном применении с инъекционными формами дроперидола, фторурацила, фоскарнета и метотрексата, вследствие образования преципитата или помутнения вводимых растворов.
Фармакодинамика
- Кальция фолинат представляет собой 5-формилтетрагидрофолат кальция. Является активным метаболитом фолиевой кислоты и необходимым коферментом для синтеза нуклеиновых кислот в цитотоксической терапии. Кальция фолинат часто применяют для снижения токсичности и нейтрализации действия антагонистов фолиевой кислоты, таких как метотрексат. Кальция фолинат и антагонисты фолатов переносятся одними и теми же транспортными агентами и конкурируют за них друг с другом для переноса в клетку, что вызывает отток антагонистов фолатов. Это также защищает клетки от действия последних за счет снижения пула фолатов. Кальция фолинат служит источником Н4 фолата; поэтому в отличие от фолиевой кислоты не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тетрагидрофолат, что позволяет при его применении восстановить нарушенный процесс биосинтеза ДНК, РНК и белков. Защитное действие кальция фолината проявляется только в отношении здоровых клеток. Предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и желудочно-кишечного тракта, но не влияет существенно на уже оказанный нефротоксический эффект метотрексата.
- Также кальция фолинат часто применяют для биохимической модуляции фторурацила для усиления его цитотоксического действия. Фторурацил подавляет тимидилатсинтетазу, ключевой фермент, участвующий в биосинтезе пиримидина. Кальция фолинат усиливает ингибирование тимидинсинтетазы, увеличивая внутриклеточный пул фолатов, таким образом, стабилизируя комплекс фторурацил-тимидинсинтетаза и повышая его активность. Внутривенно кальция фолинат назначают для профилактики и лечения дефицита фолатов, когда данное состояние не может быть скорректировано пероральным применением препарата, например, при полном парентеральном питании и выраженном синдроме мальабсорбции. Также кальция фолинат показан для лечения мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, при невозможности перорального применения препарата.
Температура хранения
- от 2℃ до 8℃
Лекарственная форма
- прозрачный раствор, от бесцветного до слегка желтого цвета, свободный от посторонних частиц.
Фармакокинетика
- Всасывание
- После внутримышечного введения водного раствора системная биодоступность сравнима с таковой после внутривенного введения. Однако, максимальные концентрации в плазме крови ниже при внутримышечном
- введении.
- Метаболизм
- Кальция фолинат является рацематом, где активным энантиомером является левовращающая форма (L-5-формилтетрагидрофолат).
- Основным метаболитом кальция фолината является 5-метилтетрагидрофолиевая кислота, которая преимущественно образуется в печени и интерстициальной ткани.
- Распределение
- Объем распределения фолиновой кислоты неизвестен. Максимальные концентрации в плазме крови исходного соединения (формилтетрагидрофолиевая кислота, фолиновая кислота) достигаются через 10 минут после внутривенного введения.
- Средняя концентрация для L-5-формилтетрагидрофолиевой кислоты и правовращающегося D-5-метилтетрагидрофолиевой кислоты составили 28,4 ± 3,5 мг мин/л и 129 ± 11 мг мин/л после введения дозы 25 мг. Концентрация неактивного правовращающегося изомера больше, чем L-5-формилтетрагидрофолата.
- Период полувыведения составляет 32 - 35 минут для активной L-формы и 352 -485 минут - для неактивной D-формы. Весь период полувыведения активных метаболитов составляет около 6 часов (после внутривенного и
- внутримышечного введения).
- 80 - 90% выводится почками (5- и 10-формилтетрагидрофолаты как неактивные метаболиты), 5 - 8% - через кишечник.
Передозировка
- О последствиях применения значительно большей, чем рекомендуемая, дозы кальция фолината не сообщалось. Однако, высокие дозы кальция фолината могут нивелировать химиотерапевтический эффект антагонистов фолиевой кислоты.
- Если произошла передозировка при применении комбинации фторурацила с кальция фолинатом, необходимо следовать инструкции для фторурацила по проведению необходимых мероприятий.
Отзывы
- Купить КАЛЬЦИУМФОЛИНАТ-ЭБЕВЕ 0,01/МЛ 3МЛ N5 ФЛАК Р-Р В/В В/М в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Низкая цена на КАЛЬЦИУМФОЛИНАТ-ЭБЕВЕ 0,01/МЛ 3МЛ N5 ФЛАК Р-Р В/В В/М в Москве
- Инструкция по применению для КАЛЬЦИУМФОЛИНАТ-ЭБЕВЕ 0,01/МЛ 3МЛ N5 ФЛАК Р-Р В/В В/М.
- Цены на Кальциумфолинат-Эбеве в других городах