АМИТРИПТИЛИН-АКОС 0,01/МЛ 2МЛ N10 АМП Р-Р В/М
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Производитель
- Все характеристики
Показания
Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронические болевые расстройства, в том числе неврогенного характера, головная боль, мигрень (профилактика), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в комплексной терапии).
Характеристики
- Производитель
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Внутримышечно (в/м).
- В/м в дозе 20-40 мг 4 раза в сутки, постепенно заменяя приемом внутрь. Длительность лечения - не более 6-8 мес.
- Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее.
- Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.
Показания
- Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронические болевые расстройства, в том числе неврогенного характера, головная боль, мигрень (профилактика), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в комплексной терапии).
Состав
- амитриптилина гидрохлорид (в пересчёте на амитриптилин) - 10 мг.
- Вспомогательные вещества: декстрозы моногидрат (глюкозы моногидрат, глюкоза (С*ФармДекс)), натрия хлорид, бензетония хлорид (бензэтония хлорид), вода для инъекций
Противопоказания
- применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом лечения; - инфаркт миокарда (острый и подострый периоды);
- - острая алкогольная интоксикация; - острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами (ЛС); - закрытоугольная глаукома,
- - тяжелые нарушения атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада II ст.- III ст.);
- - период лактации; - детский возраст до 12 лет; - повышенная чувствительность к амитриптилину
Особые указания
- Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения - контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии - контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за числом сердечных сокращений (ЧСС), АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).
- Применение препарата возможно только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии.
- Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя".
- В период лечения следует исключить употребление этанола.
- Назначают не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.
- При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома "отмены".
- Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических ЛС (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены ЛС, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов).
Упаковка и форма выпуска
- упак 10 ампул по 2мл
Побочные действия
- Антихолинергические эффекты: нечеткость зрения, паралич аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением - узким углом передней камеры), тахикардия, сухость во рту, спутанность сознания (делирий или галлюцинации), запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания, снижение потоотделения. Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, маниякальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, "кошмарные" сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус; дизартрия, тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков; изменения на электроэнцефалограмме (ЭЭГ). Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, головокружение, ортостатическая гипотензия, неспецифические изменения на ЭКГ, (интервала S-T или зубца Т) у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца; аритмия, лабильность АД (снижение или повышение АД), нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала P-Q,
Фармакотерапевтическая группа
- антидепрессант
Лекарственное взаимодействие
- При совместном применении этанола и ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол. Повышает антихолинергическое действие ЛС с антихолинергической активностью (например фенотиазинов, противопаркинсонических ЛС, амантадина, атропина, биперидена, антигистаминных ЛС), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря). При совместном применении с антигистаминными ЛС, клонидином - усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином - увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с ЛС, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов. При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышени
Фармакодинамика
- Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант).
- Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), H2-гистаминоблокирующее и антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит. Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к H1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства (ЛС) подгруппы Ia, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).
- Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.
- При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью блокировать H2-гистами-новые рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки ослабляет боль, способствует ускорению заживления язвы). Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина.
- Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы. Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии. При проведении общей анестезии снижает артериальное давление (АД) и температуру тела. Не ингибирует моноаминоксидазу (МАО). Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 нед после начала применения
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- раствор для внутримышечного введения
Фармакокинетика
- Абсорбция - высокая. Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 30-60 %, его активного метаболита - нортриптилина - 46-70 %. Связь с белками плазмы – 96 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) - 0.04-0.16 мкг/мл. Объем распределения - 5-10 л/кг. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина - 50-150 нг/мл. Легко проходит (в т.ч. нортриптилин) через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP2D6, обладает эффектом "первого прохождения" (путем деметилирования, гидроксилирования, N-окисления) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина - и неактивных метаболитов. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) – 80 % за 2 нед и частично с каловыми массами. Период полувыведения из плазмы крови (T1/2) амитриптилина - 10-26 ч, нортриптилина - 18-44 ч.