- Кандесартан цилекситил является пролекарством, в организме быстро (посредством эфирного гидролиза) превращается в активное вещество - кандесартан. Расчетная абсолютная биодоступность кандесартана при приеме внутрь в форме таблеток - около 15%; не зависит от приема пищи.
- Cmax достигается в течение 3-4 ч. Концентрация в плазме возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг).
- Vd - 0.13 л/кг. Связывание с белками плазмы - 99.8%. Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии цитохрома Р450 CYP2C с образованием неактивного производного.
- Конечный T1/2 - 9 ч. Не кумулирует. Общий клиренс - 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс - около 0.19 мл/мин/кг. Кандесартан выводится почками (путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции): 26% - в виде кандесартана и 7% - в виде неактивного метаболита; с желчью - 56% и 10%, соответственно. После однократного приема в течение 72 ч выводится более 90% дозы.
- У пожилых больных (старше 65 лет) Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако реакция со стороны АД и возможные побочные эффекты при применении не зависят от возраста пациентов.
- У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 70%, соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменяется по сравнению с больными с нормальной функцией почек.
- У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 110%, соответственно, а T1/2 препарата повышается в 2 раза.
- У больных с легкой и средней степенью нарушений функции печени наблюдалось повышение AUC на 23%.