КЛОПИДОГРЕЛ-РИХТЕР 0,075 N28 ТАБЛ П/О
- Производитель
- Все характеристики
Показания
— профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий;
— в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК) для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST(нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у больных, подвергающихся стентированию.
Характеристики
- Производитель
- Страна производитель
Румыния
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Внутрь, независимо от приема пищи.
- Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий - по 75 мг 1 раз/
- У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом - в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.
- Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) - начинают с однократного приема нагрузочной дозы - 300 мг, а затем принимают по 75 мг/ (в сочетании с АСК в дозах 75-325 мг/, рекомендуемая доза - 100 мг/). Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения - до 1 года. Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST(острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) - по 75 мг/ с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с АСК и тромболитиками (или без тромболитиков).
- Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 нед. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен.
Показания
- — профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий;
- — в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК) для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST(нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у больных, подвергающихся стентированию.
Состав
- Клопидогрел 75мг; Вспомогательные в-ва:кремния диоксид коллоидный, гипролоза, лактоза, кроскармеллоза натрия, глицерил дибегенат
Противопоказания
- — гиперчувствительность;
- — тяжелая печеночная недостаточность;
- — острое кровотечение (в т.ч. кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние);
- — беременность и период грудного вскармливания;
- — детский и подростковый возраст до 18 лет.
- С осторожностью: умеренная печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (ХПН), патологические состояния, повышающие риск развития кровотечения (в т.ч. травмы, операции), склонность к кровотечениям, одновременный прием АСК, варфарина, НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа, наследственное снижение функции изофермента CYP2C19.
Особые указания
- В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.
- Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства (включая стоматологическое) или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.
- В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (активное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени. При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.
- Не рекомендуется назначать пациентам с ишемическим инсультом давностью менее 7 дней. Препараты, содержащие гидрогенезированное касторовое масло, могут вызывать диспепсию и диарею.
- Очень редко на фоне приема клопидогрела развивалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, иногда после краткосрочного применения. Состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, ассоциированной с неврологическими нарушениями, поражением почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура потенциально жизнеугрожающее состояние, требующее немедленного лечения, включая плазмафёрез.
- При отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Опыт применения у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) и/или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.
- Особенности действия препарата при первом приеме или при его отмене
- Никаких особенностей действия при первом приеме или отмене клопидогрела не зарегистрировано. Никаких специальных действий врача (фельдшера) или пациента при пропуске одной или нескольких доз препарата не требуется.
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- Клопидогрел не оказывает существенного влияния на способности, необходимые для управления автомобилем или работы с механизмами.
Упаковка и форма выпуска
- 7 - блистеры (4) - пачки картонные
Побочные действия
- Клопидогрел, как правило, хорошо переносится. Нежелательные явления редко требуют отмены лечения клопидогрелом.
- Со стороны органов кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко - нейтропепия, в т.ч. выраженная; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, анемия в т.ч. апластическая, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения.
- Аллергические реакции: очень редко - анафилактические реакции, сывороточная болезнь.
- Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, парестезии, внутричерепное кровотечение, в т.ч. с летальным исходом; очень редко - спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкуса.
- Со стороны органов чувств: нечасто - кровоизлияние в конъюнктиву глаза, сетчатку; редко – вертиго.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - гематома; очень редко - тяжелые кровотечения, кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение артериального давления.
- Со стороны дыхательной системы: очень часто - носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье.
- Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, боль в животе, диспепсия, кровотечение из ЖКТ; нечасто - язва желудка и 12-перстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко - забрюшинное кровотечение; очень редко - панкреатит, колит, в т.ч. язвенный или лимфоцитарный, стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, нарушение функциона
Лекарственное взаимодействие
- Совместное применение клопидогрела с варфарином может усиливать интенсивность кровотечений, поэтому такую комбинацию применять не рекомендуется.
- Ацетилсалициловая кислота не изменяет АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, вызываемую клопидогрелом. Клопидогрел усиливает действие ацетилсалициловой кислотына коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов, поэтому при совместном применении этих препаратов необходимо соблюдать осторожность.
- Назначение блокаторов IIb/IIIа-рецепторов совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения (при травмах и хирургических вмешательствах или других патологических состояниях).
- Одновременное применение гепарина не изменяет ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Клопидогрел при совместном приеме не изменяет потребности в гепарине и действия гепарина на свертывание крови. Однако, одновременное применение этих препаратов требует осторожности.
Фармакодинамика
- Антиагрегантное средство. Избирательно уменьшает связывание аденозина дифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина Ilb/IIIaпод действием АДФ, нарушая агрегацию тромбоцитов.
- Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).
- Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. При длительном назначении терапевтических доз клопидогрела (75 мг/) заметное ингибирование агрегации тромбоцитов отмечается уже в первый день лечения. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/ Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней). После окончания лечения эффект клопидогрела на агрегацию и время кровотечения обычно снижается в течение 5 дней.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Фармакокинетика
- Всасывание
- Абсорбция и биодоступность препарата высокая. После повторного перорального приема дозы 75 мг/ клопидогрел быстро всасывается. Концентрация основного соединения в плазме низкая, через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0,025 мкг/л). Клопидогрел и его основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98 и 94% соответственно).
- Метаболизм
- Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит является неактивным и составляет около 85 % циркулирующего в плазме соединения. Сmах данного метаболита в плазме (около 3 мг/л после применения повторных пероральных доз в 75 мг) наблюдается через час после приема. Кинетика основного метаболита показала линейную зависимость (повышение концентрации в плазме в зависимости от дозы) в пределах доз от 50 до 150 мг клопидогрела. Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75 мг/ ниже у пациетов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.
- Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит образуется путем окисления клопидогрела и последующего гидролиза. Окислительная ступень регулируется, в первую очередь, изоферментами цитохрома Р450: 2В6 и ЗА4. Активный метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами и подавляет агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.
- Выведение
- Около 50% препарата выделяется почками с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч после введения. Т1/2 основного метаболита составляет 8 ч после однократного и повторного приема. Концентрации выделяемых почками метаболитов - 50%
- Фармакокинетика особых групп
- Несколько полиморфных ферментов системы Р450 участвуют в активации клопидогрела. Изофермент CYP2C19 вовлечен в образование как активного метаболита, так и промежуточного, метаболита - 2-оксоклопидогрела. Фармакокинетика и антитромбоцитарные эффекты активного метаболита клопидогрела, исследованные посредством агрегации тромбоцитов ех vivo, отличаются в зависимости от генотипа изофермента СYP2C19. Аллель гена CYP2C19*1 отвечает за нормально функционирующий метаболизм, тогда как аллели гена изофермента CYP2C19*2 и изофермента CYP2C19*3 ответственны за сниженный метаболизм. Эти аллели ответственны за снижение метаболизма примерно у 85% среди представителей европеоидной расы и в 99% среди представителей монголоидной расы. Другие аллели, связанные со сниженным метаболизмом, представлены изоферментами CYP2C19*4, *5, *6, *7 и *8, но они редко встречаются в общей популяции.
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.
- Купить КЛОПИДОГРЕЛ-РИХТЕР 0,075 N28 ТАБЛ П/О в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Низкая цена на КЛОПИДОГРЕЛ-РИХТЕР 0,075 N28 ТАБЛ П/О в Москве
- Инструкция по применению для КЛОПИДОГРЕЛ-РИХТЕР 0,075 N28 ТАБЛ П/О.
- Цены на Клопидогрел-Рихтер в других городах