- Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.
- Всасывание
- После приема внутрь оба компонента препарата быстро абсорбируются из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигаются приблизительно через 1 ч после приема.
- Распределение
- Степень связывания с белками плазмы крови низкая. Оба компонента характеризуются высоким объемом распределения в жидкостях и тканях организма (в ткани легкого, в среднем ухе, в плевральной и перитонеальной жидкости, матке, яичниках). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет.
- Активные вещества не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках, в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком, проникают через плацентарный барьер.
- Метаболизм
- Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.
- Выведение
- T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч. Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота в основном выводится почками путем клубочковой фильтрации, частично - в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник или легкими.
- Фармакокинетика в особых клинических случаях
- При нарушении функции почек снижается почечный и внепочечный клиренс обоих компонентов, что приводит к кумуляции их в плазме.
- У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени T1/2 амоксициллина увеличивается до 7.5 ч, клавулановой кислоты - до 4.5 ч.
- Оба компонента удаляются гемодиализом, незначительные количества - перитонеальным диализом.