ПРОТИОНАМИД 0,25 N50 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ/ОЗОН
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Производитель
- Все характеристики
Показания
Лечение всех форм туберкулеза (как легочных, так и внелегочных) в составе комбинированной терапии при резистентности возбудителя к другим противотуберкулёзным препаратам (I ряда) или их непереносимости и только при доказанной чувствительности микобактерий к протионамиду.
Характеристики
- Производитель
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
- Действующее вещество
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Внутрь, во время еды или незадолго до сна для того, чтобы смягчить побочные эффекты препарата. Суточная доза делиться на два-три приема в зависимости от индивидуальной переносимости; при амбулаторном лечении предпочтительным является однократный прием всей суточной дозы.
- Применяют в составе комбинированной терапии совместно с другими препаратами, активными в отношении микобактерии, при доказанной чувствительности возбудителя к протионамиду. Выбор режима терапии зависит от результатов теста чувствительности конкретного клинического штама.
- Взрослые
- Протионамид применяют в дозе 15-20 мг/кг массы тела в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 1000 мг.
- Масса тела Суточная доза
- (кг) Доза (мг) Количество таблеток
- 33-50 500 2
- 51-70 750 3
- более 70 750-1000 3-4
- Дети
- Детям старше 3-х лет препарат применяют в суточной дозе 10-20 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 500 мг протионамида.
- Пациенты с нарушениями функции почек
- У пациентов с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин и находящихся на гемодиализе) протионамид применяют в дозе от 250 до 500 мг в сутки в зависимости от массы тела. При наличии у пациентов тяжелых нарушений функции почек необходимо проводить мониторинг концентрации протионамида в крови и, при необходимости, корректировать дозу.
- Курс лечения
- Продолжительность лечения зависит от выбранного режима терапии и может составлять от 9 месяцев до 2 лет.
Показания
- Лечение всех форм туберкулеза (как легочных, так и внелегочных) в составе комбинированной терапии при резистентности возбудителя к другим противотуберкулёзным препаратам (I ряда) или их непереносимости и только при доказанной чувствительности микобактерий к протионамиду.
Состав
- Состав на одну таблетку:
- Действующее вещество: протионамид - 250,00 мг.
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 58,50 мг, ПОВИДОН-К25 - 14,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 12,00 мг, гипролоза - 8,00 мг, вода очищенная -4,00 мг, натрия стеарилфумарат - 3,50 мг.
- Состав оболочки: гипромеллоза - 5,95 мг, макрогол-4000 - 1,40 мг, титана диоксид - 2,50 мг, краситель хинолиновый желтый -0,15 мг.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к протионамиду, этионамиду или другим компонентам препарата, острый гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенный колит, острый гепатит, цирроз печени и другие заболевания печени в фазе обострения, эпилепсия, психоз, хронический алкоголизм, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет.
- С осторожностью
- Сахарный диабет, тяжелая печеночная недостаточность, депрессия, заболевания центральной нервной системы, кровохарканье, коагулопатия.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Беременность
- Применение протионамида при беременности противопоказано. Протионамид проникает через плацентарный барьер. Данных по применению протионамида в период беременности недостаточно. В исследованиях на животных показано наличие эмбриотоксических эффектов при применении протионамида.
- Период грудного вскармливания
- Противопоказано применение протионамида в период грудного вскармливания. Протионамид проникает в грудное молоко. На время лечения протионамидом грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
- При проведении монотерапии резистентность к протионамиду развивается быстро. Протионамид применяется в составе комбинированной терапии и только при доказанной чувствительности к нему Micobacterium tuberculosis.
- Перед началом лечения необходимо провести оценку функционального состояния печени, а затем необходим регулярный контроль активности «печеночных» транаминаз, гамма-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы (каждые 2-4 недели во время приема протионамида). Если активность трансаминаз превышает верхнюю границу нормы в пять раз с или без симптомов поражения печени, или в три раза с желтухой и/или симптомами гепатита, то прием протионамида и других потенциально гепатотоксических препаратов должен быть приостановлен до восстановления лабораторных показателей в пределах нормы. Повышенный риск гепатотоксичности был описан у пациентов с сахарным диабетом. Следует избегать совместного применения протионамида и алкоголя из-за опасности возникновения состояний возбуждения центральной нервной системы (связанных с усилением токсического эффекта алкоголя).
- При комбинированном применении протионамида с изониазидом, теризидоном и циклосерином следует обратить особое внимание на возможность появления побочных симптомов со стороны психики. Для профилактики развития нейротоксических эффектов рекомендуется одновременное применение пиридоксина. У пациентов с сахарным диабетом необходим конроль концентрации глюкозы в плазме крови не реже 1 раза в месяц. Во время лечения протионамидом рекомендуется периодически мониторировать функцию щитовидной железы.
- Так как протионамид может вызывать нарушение со стороны органа зрения, перед началом терапии и в процессе лечения необходим периодический осмотр офтальмолога. При развитии тяжелой аллергической реакции применение притонамидом необходимо прекратить. Появление побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек может свидетельствовать о первых признаках пеллагроподобного синдрома. В этом случае прием препарата необходимо прекратить.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Учитывая профиль побочных эффектов (головокружение, сонливость, рвота и другие) рекомендуется во время лечения воздерживаться от управления автомобилем, занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250,0 мг - 50 шт с инструкцией по применению в уп
Побочные действия
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия, гипофибриногенемия, тромбоцитопения.
- Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
- Нарушения со стороны эндокринной системы: гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом, гинекомастия, дисменорея, аменорея, гипотиреоз, снижение потенции.
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания: пеллагроподобный синдром, анорексия. Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, психические симптомы, такие как депрессия, возбуждение, психозы; пароксизмальные судороги, нарушение сна, неврит зрительного нерва, сопровождающийся ухудшением зрения, параличом глазной мускулатуры и аккомодации; суицидальные попытки, периферическая полинейропатия, парестезия, атаксия.
- Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения (например, диплопия, нечеткость зрительного восприятия).
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: снижение слуха, шум в ушах.
- Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
- Нарушения со стороны дыхательной системы. органов грудной клетки и средостения: кровохарканье.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: привкус металла или серы, сухость во рту, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, изжога, боль в животе, чувство переполнения желудка, диарея или запор, метеоризм, отек околоушных слюнных желез, стоматит, хейлит, глоссит.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови, выраженные нарушения функции печени, желтуха, тяжелый гепатит с желтухой, печеночная недостаточность.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: уролитиаз.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: фотодерматоз, трещены на коже, акне, алопеция.
- Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соеденителыюй ткани: артралгия, артрит, миалгия, плечевой синдром, проявляющийся альгодистрофией, миастения.
Фармакотерапевтическая группа
- противотуберкулезное средство
Лекарственное взаимодействие
- При комбинированной терапии туберкулеза необходимо обращать внимание на гепатотоксические свойства каждого препарата, включенного в терапию. Особенно это относиться к комбинации протионамида с изониазидом, рифампицином и/или пи рази нам и дом. Увеличение гепатотоксического действия отмечено при одновременном приеме гормональных контрацептивов.
- При одновременном применении с изониазидом рекомендуется мониторинг на предмет развития полинейропатии.
- Для уменьшения риска развития побочных эффектов сочетают с применением витамина Вб. В случае совместного применения протионамида и изониазида отмечено повышение концентрации протионамида в плазме крови. В этом случае суточную дозу протионамида необходимо уменьшить в 2 раза (максимальная суточная доза протионамида не должна превышать 500 мг). Одновременный прием других противотуберкулёзных препаратов, действующих на центральную нервную систему (ЦНС), таких как изониазид, циклосерин или теризидон, может привести к усилению побочных эффектов со стороны ЦНС. Такой же эффект может оказать одновременный прием этанола. В период лечения протионамидом нельзя употреблять этанол. В определенных случаях при приеме протионамида необходимо снизить дозу инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
- Вследствие конкуренции протионамид замедляет метаболизм других лекарственных препаратов, например, изониазида или барбитуратов.
Фармакодинамика
- Протионамид - противотуберкулёзное средство II ряда, обладает противомикробным эффектом в отношении Micobacterium tuberculosis и некоторых атипичных микобактерий (M.kansasii, М.leprae, M.bovis, M.malmoense, M.xenopi), оказывает бактериостатическое действие, а в отношении пролиферирующих форм - главным образом бактерицидное действие.
- Механизм действия
- Блокирует синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза; обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты.
- Резистентностъ
- Протионамид является структурным аналогом этионамида, и имеет, предположительно, одинаковый с этионамидом механизм развития резистентности. На молекулярном уровне резистентность к этионамиду возникает при мутации генов микобактерий, которые кодируют этионамид активирующий фермент и/или переносящий енол-ацильные группировки компонент протеинредуктазы (InhA) синтазы II жирных кислот. При проведении монотерапии резистентность развивается быстро и через 1-3 месяца достигает 80-100%. Отмечается полная перекрестная резистентность с этионамидом. Распространенность резистентности может изменяться в зависимости от региона и с течением времени, поэтому во всех случаях для обеспечения эффективности терапии для каждого пациента необходимо проведение теста индивидуальной чувствительности возбудителя к протионамиду. Применение в комбинации с другими противотуберкулезными средствами снижает вероятность развития резистентности.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя -ядро желтого цвета и оболочка.
Фармакокинетика
- Всасывание
- После перорального приема протионамид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (90%). После однократного приема 250 мг протионамида Стах (максимальная концентрация в плазме крови) составляет 811,1±380,6 мкг/мл и достигается в среднем за 0,75 часа. AUCo-t (площадь под кривой «концентрация-время») после приема 250 мг протионамида составляет 2182,2±744,2 мкг*ч/мл. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность препарата.
- Распределение
- Проникает в здоровые и патологически измененные ткани (легочная ткань, в том числе инкапсулированные каверны, серозный и гнойный плевральный выпот, мокрота, спинномозговая жидкость при менингите, проникает через плацентарный барьер). Протионамид практически не связывается с белками плазмы крови, его активный метаболит - сульфоксид протионамида - лишь в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.
- Метаболизм
- Протионамид превращается в сульфоксид протионамида, обладающий антибактериальной активностью. Период полувыведения протионамида и его метаболита составляет около 2 часов.
- Выведение
- Протионамид и его метаболит выводяться главным образом почками, практически не удаляются при гемодиализе.
Передозировка
- До настоящего времени случаев передозировки протионамидом не зарегистрировано. В случае передозировки возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
- Лечение: симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.