Форметин в Кубинке

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Фармстандарт-Томскхимфарм,ОАО

Россия

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые. На срезе белого или почти белого цвета.

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 750 мг -60 таблеток в упаковке

На одну таблетку: Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 750,00 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 200000 сПз) - 330,00 мг, гипролоза гидроксипропилцеллюлоза) - 60,00 мг,; магния стеарат - , 6,00 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 6,00 мг,лактозы моногидрат - 48,00 мг. Оболочка: VIVACOAT® РА-1Р-000 [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 6 сПз) - 14,04 мг; титана диоксид - 10,80 мг, полидекстроза - , 5,40 мг; тальк - 3,60 мг, полиэтиленгликоль 3350 (макрогол-3350) - 2,16 мг,] - 36,00 мг.

Лактоацидоз Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза. Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Хирургические операции Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Функция почек Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов. Сердечная недостаточность Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при острой сердечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан. Другие меры предосторожности: - Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения; - пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей; - рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета; - метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания; - необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Форметин® Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата; - каждая таблетка содержит 4,00 мг, 48,00 мг, 54,40 мг, 22,00 мг лактозы. Препарат противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Монотерапия препаратом Форметин® Лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.

Противопоказанные комбинации Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Прием препарата Форметин® Лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Нерекомендуемые комбинации Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае: - недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты; - печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол. Комбинации, требующие осторожности Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, глюкокортикостероиды (ГКС) и тетракозактид (системного и местного действия), бета2-адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Форметин® Лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии. Диуретики: одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать препарат Форметин® Лонг, если клиренс креатинина менее 45 мл/мин. При одновременном применении препарата Форметин® Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии. Нифедипин повышает абсорбцию и Сmах метформина. Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Сmах. Колесевелам при одновременном применении с метформином в форме таблеток пролонгированного действия увеличивает концентрацию метформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения Сmах).

Всасывание После перорального приема препарата в форме таблеток пролонгированного действия, всасывание метформина замедлено по сравнению с таблетками с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации Сmах при среднем значении составляет 5-7 часов (в диапазоне от 4 до 12 часов). В то же время ТСmах для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 часа. В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность Сmах и AUC после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением. Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от приема пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия. Распределение Связь с белками плазмы незначительна. Сmах в крови ниже Сmах в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л. Метаболизм Метаболитов у человека не обнаружено. Выведение Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок: - в качестве монотерапии; - в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

- Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу; - диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома; - почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин); - острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок; - клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда); - обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел "Особые указания"); - печеночная недостаточность, нарушение функции печени; - хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем; - беременность; - лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе); - применение в течение менее

При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. "Особые указания"). Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: Очень частые: ? 1/10. Частые: ? 1/100, < 1/10. Нечастые: ? 1/1000, < 1/100. Редкие: ? 1/10 000, < 1/1000. Очень редкие: <1/10 000. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: Очень редко: лактоацидоз (см. "Особые указания"). При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Нарушения со стороны нервной системы: Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Очень редко: нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Очень редко: кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница.Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.