Симвастол в Шахтах

Гиполипидемический препарат

Гедеон Рихтер Румыния А.О.

Румыния

Атеростат, Вазилип, Веро-Симвастатин, Зоватин, Зокор, Зокор форте, Зорстат, Левомир, Симвагексал, Симвакард, Симвакол, Симвалимит, Симвор, Симгал, Симло

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

упак 14 таблеток

симвастатин 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая РН101, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат. Состав оболочки: Opadry II 33G24737 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол, глицерол триацетат, краситель железа оксид красный, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, краситель железа оксид черный)

Симвастол®, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений). В начале терапии Симвастолом возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов. Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), также при повышении дозы препарата следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастола следует прекратить. У пациентов с гипотиреозом или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания. Симвастол® с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени. До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастол®, поэтому следует избегать их одновременного приема. Симвастол® не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов. Лечение Симвастолом может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с препаратом Симвастол® одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазодон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Все пациенты, начинающие терапию препаратом Симвастол®, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается. С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность КФК. При лечении Симвастолом возможно повышение содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: цитостатики, фибраты, иммунодепрессанты, нефазодон, эритромицин, кларитромицин, противогрибковые средства из группы азолов (в т.ч. кетоконазол, итраконазол), ингибиторы ВИЧ-протеазы, высокие дозы никотиновой кислоты, телитромицин. При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается. Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способных вызывать миопатию в условиях монотерапии, таких как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в дозе менее1 г/ Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах.

Всасывание Абсорбция симвастатина высокая. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается примерно через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Распределение Связывание с белками плазмы крови составляет около 95%. Метаболизм Метаболизируется в печени, гидролизуется с образованием активного производного - бета–гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты. Выведение T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится преимущественно с калом (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Гиперхолестеринемия: — первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза; — комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой. Ишемическая болезнь сердца: — для профилактики инфаркта миокарда; — для уменьшения риска летального исхода; — для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы); — для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий; — для уменьшения риска процедуры реваскуляризации.

— заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии; — миопатия; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (в т.ч. наследственная непереносимость лактозы); — повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе. С осторожностью назначают препарат пациентам с хроническим алкоголизмом; после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженного нарушения функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические)

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимальная принятая доза 450 мг) специфических симптомов не выявлено.

Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, КФК. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, судороги мышц, слабость; редко - рабдомиолиз. Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения, повышение СОЭ, эозинофилия. Аллергические реакции: лихорадка, одышка, ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, артрит, крапивница, волчаночноподобный синдром. Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, гиперемия кожи; редко - кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит. Прочие: приливы, анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.