Артрозан 6 мг/мл раствор для внутримышечного введения 2,5 мл ампулы 3 шт.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Производитель
- Первичная упаковка
ампула
- Форма выпуска
раствор для внутримышечного введения
- Дозировка
6 мг/мл
- Объем (мл)
2,5 мл
- В упаковке
3
- Срок годности
- Длительный срок
- Все характеристики
Показания
Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при:
- остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов);
- ревматоидном артрите;
- анкилозирующем спондилите;
- других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
- Действие
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Первичная упаковка
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.
- Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
- Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
- У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день.
- У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.
- Общие рекомендации
- Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.
- Комбинированное применение
- Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза препарата Артрозан®, применяемого в виде разных лекарственных формах, не должна превышать 15 мг.
- Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
- Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.
- Препарат нельзя вводить внутривенно.
- Учитывая возможную несовместимость, Артрозан®, раствор для внутримышечного введения не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Показания
- Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при:
- - остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов);
- - ревматоидном артрите;
- - анкилозирующем спондилите;
- - других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.
Состав
- 1 мл содержит:
- Действующее вещество:
- Мелоксикам- 6,00 мг
- Вспомогательные вещества:
- меглюмин- 3,75 мг, полоксамер 188 - 50,00 мг, тетрагидрофурфурилмакрогол (гликофурол) - 100,00 мг, глицин - 5,00 мг, натрия хлорид - 3,00 мг, 1 М раствор натрия гидроксида- до рН 8,2-8,9, вода для инъекций- до 1 мл.
- Одна ампула (2,5 мл) содержит 15 мг мелоксикама.
Противопоказания
- - Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата;
- - Гиперчувствительность (в том числе и к другим нестероидным противовоспалительным препаратам).
- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности(в том числе в анамнезе);
- -Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;
- - Воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
- - Тяжелая печеночная и сердечная недостаточность;
- - Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);
- - Активное заболевание печени;
- - Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные церероваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
- - Возраст до 18 лет;
- - Беременность;
- - Период грудного вскармливания;
- - Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
- - Сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом;
Особые указания
- Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
- Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами, в анамнезе которых есть указания на язвенную болезнь желудка и 12-перстной кишки, и пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта.
- Следует соблюдать осторожность и контролировать суточный диурез и функцию почекпри применении препарата у пожилых и больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций).
- При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, стойкое и существенное повышение уровня трансаминаз и изменение других показателей функции печени) прием препарата следует прекратить и обратиться к лечащему врачу.
- После двух недель применения препарата необходим контроль активности «печеночных» ферментов.
- У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (клиренс креатинина ? 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
- Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
- При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
- Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
- Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется для приема женщинам, планирующим беременность.
- Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП
- Применение Артрозана® противопоказано во время беременности.
- Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение Артрозана® в период кормления грудью противопоказано.
- Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикамможет оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата.
- Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (наличие инфекции Helicobacterpylori);
- - застойная сердечная недостаточность;
- - почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
- - ишемическая болезнь сердца;
- - цереброваскулярные заболевания;
- - дислипидемия /гиперлипидемия;
- - сахарный диабет;
- - сопутствующая терапия антикоагулянтами, пероральнымиглюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
- - заболевания периферических артерий;
- - пожилой возраст;
- - длительное использование НПВП;
- - курение;
- - частое употреблениеалкоголя.
- Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако, следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, нарушения зрения и других нарушений со стороны центральной нервной системы. Во время лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятием другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакции.
Упаковка и форма выпуска
- Раствор для внутримышечного введения 6 мг/мл по 2,5 мл в ампулы - 3 шт в уп.
Побочные действия
- Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением мелоксикама, расценивалась как возможная.
- Побочные эффекты, зарегистрированные при пост-маркетинговом применении, связь которых с приемом мелоксикама расценивалась как возможная, отмечены знаком *.
- Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории:
- очень часто ( ? 1/10);
- часто (? 1/100. < 1/10);
- нечасто (? 1/ 1,000.< 1/100);
- редко (? 1/10,000.< 1/1,000);
- очень редко (< 1/10,000);
- не установлено.
- Со стороны крови и лимфатической системы:
- Нечасто - анемия;
- Редко - лейкопения, тромбоцитопения,изменения числа клеток крови, включаяизменения лейкоцитарной формулы.
- Нарушения со стороны иммунной системы:
- Нечасто- другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*
- Не установлено - анафилактический шок*, анафилактоидные реакции.
- Нарушения психики:
- Редко - изменение настроения*;
- Не установлено - спутанность сознания*, дезориентация*.
- Со стороны нервной системы:
- Часто - головная боль;
- Нечасто - головокружение, сонливость
- Со стороны органов зрения, слуха и лабиринтные нарушения:
- Нечасто - вертиго;
- Редко - конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах.
- Со стороны сердца и сосудов:
- Нечасто - повышение уровня артериального давления, чувство «прилива» крови к лицу; Редко - сердцебиение;
- Нарушения со стороны дыхательной системы:
- Редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
- Часто - диспепсия, боль в животе, диарея, тошнота, рвота;
- Нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка;
- Редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит;
- Очень редко - перфорация желудочно- кишечного тракта
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
- Нечасто- транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминазили билирубина);
- Очень редко - гепатит*.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
- Нечасто- зуд, кожная сыпь, ангиоотек*;
- Редко -крапивница, токсический эпидермальныйнекролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*;
- Очень редко-буллезный дерматит*, мультиформная эритема*;
- Не установлено - фотосенсибилизация.
- Со стороны почек и мочевыводящих путей:
- Нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина, и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*;
- Очень редко - острая почечная недостаточность*.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения:
- Часто - боль и отек в месте введения;
- Нечасто- отеки
- Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению.
- Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
- Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Фармакотерапевтическая группа
- нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты - одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). и поэтому не рекомендуются. Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
- - Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
- - Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови
- - Препараты лития - НПВП повышают концентрацию лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
- - Метотрексат - НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применениемелоксикама иметотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови.Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
- - Контрацепция - есть данные, что НПВП могут снижать эффективностьвнутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.
- - Диуретики - применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
- - Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента,вазодилататоры,диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простогландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
- - Антагонисты ангиотензин-II рецепторов, так же как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
- - Колестирамин , связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте , приводит к его более быстрому выведению.
- - Пеметрексед - при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с клиренсом от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за пять дней до начала приемапеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то такие пациенты должны находиться под тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.
- НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичностьциклоспорина.
- При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP 2C9 и/или CYP 3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. При совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например, производнымисульфонилмочевины, натеглинидом) возможны взаимодействия,опосредованные CYP 2C9, которые могут привести к увеличению концентрации как этих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови. Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за возможности развития гипогликемии.
- При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.
Фармакодинамика
- Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления. Мелоксикамinvivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.
- Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изо - фермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как invitro, так и invivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека invitro.Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1).Эти эффекты зависели от величины дозы.В исследованиях exvivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
- В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Прозрачная зеленовато-желтая жидкость.
Фармакокинетика
- Абсорбция
- Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме (около 1,6- 1,8 мкг/мл), достигается в течение приблизительно 60 - 96 мин.
- Распределение
- Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% от концентрации в плазме. Объем распределения низкий, приблизительно 11 л. Индивидуальные различия составляют 7 - 20%.
- Метаболизм
- Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5- гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования invitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
- Выведение
- Выводится в равной степени через кишечник и почками,преимущественно в виде метаболитов. В неизменном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов.
- Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.
- Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримышечном введении.
- Недостаточность функции печени и/или почек
- Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетикумелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
- Пожилые пациенты
- Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой концентрация-время) и длинный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
Передозировка
- Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжёлых случаях:
- сонливость,нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия.
- Лечение: антидот не известен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию. Известно, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Отзывы
- Купить Артрозан 6 мг/мл раствор для внутримышечного введения 2,5 мл ампулы 3 шт. в Абакане можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Цена на Артрозан 6 мг/мл раствор для внутримышечного введения 2,5 мл ампулы 3 шт. в Абакане - 164 рубля.
- Инструкция по применению для Артрозан 6 мг/мл раствор для внутримышечного введения 2,5 мл ампулы 3 шт..
- Цены на Артрозан в других городах