Бетаксолол велфарм 20 мг 30 шт. блистер таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Производитель
- Первичная упаковка
блистер
- Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Дозировка
20 мг
- Срок годности
- Длительный срок
- Все характеристики
Показания
Артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии).
Профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Первичная упаковка
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Препарат принимается внутрь и запивается достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.
- Начальная доза препарата для обоих показаний к применению составляет обычно 10 мг (1/2 таблетки 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза препарата - 40 мг.
- При артериальной гипертензии обычно не рекомендуется применение препарата в дозах, превышающих 20 мг в сутки (в связи с тем. что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).
- Пациенты с почечной недостаточностью
- Рекомендуется коррекция дозы в зависимости от функционального состояния почек пациента.
- При клиренсе креатинина (КК) более 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови, что достигается в среднем к 4-7-му дню лечения.
- При выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сутки (вне зависимости от частоты и дней проведения процедуры гемодиализа у пациентов, находящихся на гемодиализе), которая при недостаточной эффективности может увеличиваться в 2 раза каждые 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
- Пациенты с печеночной недостаточностью
- У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако, в начале терапии, рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.
Показания
- Артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии).
- Профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).
Состав
- На одну таблетку:
- Действующее вещество: бетаксолола гидрохлорид - 20,0 мг.
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая МС-102, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил).
- Состав оболочки: Опадрай 03F180011 белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол) или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000).
Противопоказания
- - Повышенная чувствительность к бетаксололу и вспомогательным веществам препарата;
- - тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
- - острая сердечная недостаточность;
- - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другим и вазодилататорами:
- - кардиогенный шок;
- - атриовентрикулярная блокада II и III степени (без установленного электрокардиостимулятора);
- - стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия);
- - синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);
- - выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин);
- - тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий;
- - феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов;
- - артериальная гипотензия (систолическое АД < 100 мм рт.ст.);
- - анафилактические реакции в анамнезе;
- - метаболический ацидоз;
- - одновременное применение с флоктафенином (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");
- - одновременное применение с сультопридом (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");
- - одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
- - кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
- - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- - период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания "):
- - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе препарата лактозы).
- С осторожностью:
- - Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких среднетяжелого течения;
- - хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации;
- - атриовентрикулярная блокада I степени;
- - облитерирующие заболевания периферических артерий, синдром Рейно (за исключением тяжелой формы, см. раздел "Противопоказания");
- - стенокардия Принцметала;
- - леченная феохромоцитома;
- - почечная недостаточность;
- - печеночная недостаточность;
- - сахарный диабет;
- - псориаз;
- - брадикардия (ЧСС менее 60 ударов/мин);
- - тиреотоксикоз;
- - хирургические вмешательства и общая анестезия;
- - аллергические реакции в анамнезе;
- - беременность;
- - у пациентов пожилого возраста;
- - при проведении десенсибилизирующей терапии.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
- Беременность
- В экспериментах на животных у бетаксолола не было обнаружено тератогенного действия. До настоящего времени не сообщалось о тератогенных эффектах у человека.
- Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может привести к внутриматочной гибели плода, ранним и преждевременным родам. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В неонатальном и постнатальном периоде у новорожденных имеется повышенный риск кардиальных и дыхательных осложнений, так как действие бета-адреноблокаторов, принимаемых матерями перед родами, сохраняется у новорожденных в течение нескольких дней после рождения. В случае возникновения сердечной недостаточности требуется госпитализация новорожденного в блок интенсивной терапии (см. раздел "Передозировка"). Следует избегать применения плазмозаменителей (риск развития острого отека легких). Также сообщалось о развитии брадикардии, дыхательной недостаточности и гипогликемии. В связи с этим в течение первых 3-5 дней жизни требуется тщательное наблюдение за такими новорожденными в специализированном отделении (ЧСС, концентрация глюкозы в крови).
- В связи с этим применение бетаксолола при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
- Период грудного вскармливания
- Бета-адреноблокаторы, включая бетаксолол, выделяются с грудным молоком (см. раздел "Фармакокинетика"). Риск гипогликемии или брадикардии у грудных детей не изучался, поэтому в качестве меры предосторожности кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.
Особые указания
- Прекращение терапии и "синдром отмены"
- Пациент должен быть информирован о том, что не следует резко прерывать лечение бетаксололом и не менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.
- Не следует внезапно прекращать терапию бетаксололом, особенно у пациентов с ИБС. Внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 2 педель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии.
- У пациентов, принимающих бетаксолол, следует контролировать: ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 месяца), концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), функцию почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС, и пациент должен быть проинструктирован о необходимости обращения к врачу при уменьшении ЧСС менее 50 ударов/мин.
- Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития приступа стенокардии менее 100 ударов/мин) и повышенное конечное диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бетаксолола.
- Влияние бетаксолола на результаты лабораторных исследований
- Бетаксолол следует отменить перед исследованием концентрации катехоламинов, нормеганефрина и ванилинминдальной кислоты в крови и моче, а также титров антинуклеарных антител в крови.
- Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких
- Бета-адреноблокаторы могут назначаться пациентам с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких только среднетяжелого течения. Лечение следует начинать с малых доз и желательно под контролем показателей функции внешнего дыхания; при возникновении приступа бронхиальной астмы на фоне терапии бетаксололом возможно применение бета2-адреномиметиков для купирования приступа.
- Сердечная недостаточность
- У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может применяться под строгим медицинским наблюдением в очень малых начальных дозах с постепенным их увеличением при необходимости и в случае хорошей переносимости (сохранения компенсированного состояния хронической сердечной недостаточности).
- Брадикардия
- Если ЧСС в состоянии покоя становится ниже 50-55 ударов/мин дозу препарата бетаксолола необходимо уменьшить.
- Атриовентрикулярная блокада I степени
- Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при атриовентрикулярной блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью. Требуется тщательное наблюдение, включая ЭКГ-контроль.
- Стенокардия Принцметала
- Бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность приступов у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных бета2-адреноблокаторов возможно при легкой степени тяжести стенокардии Принцметала или стенокардии смешанного типа при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.
- Нарушения периферического кровообращения
- Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).
- Феохромоцитома
- В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД. Назначение бетаксолола возможно только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
- Пожилые пациенты
- Лечение пожилых пациентов следует начинать с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением.
- Пациенты с почечной недостаточностью
- Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в сыворотке крови или клиренса креатинина. При КК более 20 мл/мин требуется тщательное наблюдение за пациентом в течение первых 4-х дней лечения: при КК менее 20 мл/мин и/или проведении гемодиализа требуется коррекция режима дозирования (см. раздел "Способ применения и дозы").
- Пациенты с печеночной недостаточностью
- При печеночной недостаточности требуется более тщательное клиническое наблюдение в начале лечения.
- Пациенты с сахарным диабетом
- У пациентов с сахарным диабетом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения. Пациент должен быть информирован о том, что бетаксолол может маскировать начальные симптомы гипогликемии (особенно тахикардия, ощущение сердцебиения и повышенное потоотделение).
- Псориаз
- Требуется тщательная оценка необходимости применения препарата, так как имеются сообщения об утяжелении течения псориаза во время лечения бета-адреноблокаторами.
- Аллергические реакции
- Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия анафилактических реакций эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
- У пациентов, склонных к развитию тяжелых анафилактических реакций, в особенности связанных с применением йодсодержащих контрастных веществ, флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.
- Хирургические вмешательства и общая анестезия
- При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета- адренорецепторов (уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса, снижение систолического и диастолического АД).
- Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получает лечение бета-адреноблокаторами.
- В целом, не рекомендуется прекращать прием бета-адреноблокаторов в периоперационном периоде без явной необходимости.
- Если необходимо прекратить терапию бетаксололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить за 48 часов до проведения общей анестезии, так как прекращение терапии на 48 часов позволяет восстановить чувствительность рецепторов к катехоламинам.
- Терапия бета-адреноблокаторами в некоторых случаях не может быть прервана:
- - у пациентов с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до хирургического вмешательства, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;
- - в случае экстренных хирургических вмешательств или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, пациента следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости.
- У таких пациентов для общей анестезии следует применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард, и восполнять кровопотери.
- Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций.
- Тиреотоксикоз
- Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза.
- Спортсмены
- Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит действующее вещество, которое может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.
- Алкоголь
- На время лечения следует исключить употребление алкоголя.
- Глаукома
- Бета-адреноблокаторы снижают внутриглазное давление и могут влиять на скрининговые тесты на наличие глаукомы. Пациент должен сообщить офтальмологу о том, что он принимает бетаксолол. Пациенты, принимающие бета-адреноблокаторы или применяющие их в качестве глазных капель, должны находиться под наблюдением врача по причине потенциального аддитивного действия бета-адреноблокаторов.
- Контактные линзы
- Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение выработки слезной жидкости.
- Курение
- У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
- При управлении транспортными средствами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности при приеме бетаксолола следует соблюдать осторожность (в связи с риском развития головокружения, слабости, которые могут снизить внимание и скорость психомоторных реакций, необходимых для этих видов деятельности).
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг - 30 шт в уп.
Побочные действия
- Нежелательные реакции представлены по системам органов в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто ≥ 10%; часто ≥ 1% и < 10 %; нечасто ≥ 0,1% и < 1%; редко ≥ 0,01% и < 0,1%; очень редко < 0,01%; частота неизвестна (определить частоту возникновения побочного действия по имеющимся данным не представляется возможным).
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания
- Очень редко: гипогликемия, гипергликемия.
- Нарушения психики
- Часто: астения, бессонница.
- Редко: депрессия.
- Очень редко: галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары.
- Нарушения со стороны нервной системы
- Часто: головокружение, головная боль.
- Очень редко: парестезия в дистальных отделах конечностей.
- Частота неизвестна: летаргия.
- Нарушения со стороны органа зрения
- Редко: сухость глаз.
- Очень редко: нарушения зрения.
- Нарушения со стороны сердца
- Часто: брадикардия (возможно тяжелая).
- Редко: сердечная недостаточность, выраженное снижение АД, замедление атриовентрикулярной проводимости или усугубление атриовентрикулярной блокады.
- Частота неизвестна: остановка синусового узла у предрасположенных пациентов (например, пожилые пациенты или пациенты с брадикардией, дисфункцией синусового узла или атриовентрикулярной блокадой).
- Нарушения со стороны сосудов
- Часто: снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей.
- Редко: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в том числе и "перемежающейся хромоты".
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
- Редко: бронхоспазм.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- Часто: гастралгия, диарея, тошнота, рвота.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- Редко: кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза (см. раздел "С осторожностью").
- Частота неизвестна: крапивница, кожный зуд, гипергидроз.
- Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
- Часто: импотенция.
- Лабораторные и инструментальные данные
- Редко: появление антинуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, исчезающего после прекращения приема препарата.
Фармакотерапевтическая группа
- бета1-адреноблокатор селективный
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Противoпоказанные комбинации
- С флоктафенином
- В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бега- адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
- С сультопридом
- Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного эффекта, индуцирующего развитие брадикардии.
- Нерекомендуемые комбинации
- С амиодароном
- Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).
- С сердечными гликозидами
- Риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца.
- С ингибиторами МАО
- Нс рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола, интервал между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.
- С финголимодом
- Финголимод может усилить отрицательный хронотропный эффект бета-адреноблокаторов и привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и бетаксолола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения указанных препаратов требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль ЧСС, по меньшей мере, до утра следующего дня после первого одновременного приема финголимода и бета-адреноблокатора).
- Комбинации, которые следует применять с осторожностью
- С блокаторами "медленных" кальциевых каналов (дилтиазем и верапамил)
- Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность [синергетические (взаимно усиливающиеся) эффекты]. Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.
- С дилтиаземом
- Сообщалось о повышении риска развития депрессии при одновременном применении бета-адреноблокаторов с дилтиаземом.
- С йодсодержащими контрастными веществами
- В случае развития шока или резкого снижения АД при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно¬сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором. При необходимости продолжения терапии бета-адреноблокатором, врач должен обеспечить соответствующие условия для проведения интенсивной терапии.
- С ингаляционными галогенсодержащими анестетиками
- Бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции (ингибирование бета-адренергических рецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреномиметиков). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача- анестезиолога необходимо информировать о приеме бета-адреноблокатора.
- С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца. включая полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт"
- Увеличение риска желудочковых нарушений ритма сердца, в частности полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт", при одновременном применении бетаксолола с такими препаратами, как:
- - антиаритмические лекарственные средства IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид);
- - антиаритмические лекарственные средства III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат, дронедарон), соталол;
- -другие (неантиаритмические) лекарственные средства, такие как:
- • нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);
- • прочие нейролептики (пимозид, сертиндол);
- • антидепрессанты: трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам);
- • антибактериальные средства: фторхинолоны (левофлоксацин, моксифлоксацин, спрафлоксацин, ципрофлоксацин), макролиды (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин при внутривенном введении, азитромицин, кларитромицин, рокситромицин), ко-тримоксазол;
- • противогрибковые средства: азолы (вориконазол, итраконазол, кетоконазол, флуконазол);
- • противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин);
- • противопротозойные средства (пентамидин при внутривенном введении);
- • антиангинальные средства (ранолазин);
- • противоопухолевые средства (вандетаниб, мышьяка триоксид, оксалиплатин, такролимус);
- • противорвотные средства (домперидон, ондансетрон);
- • средства, влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта (цизаприд);
- • антигистаминные средства (астемизол, терфенадин, мизоластин);
- • прочие лекарственные средства (анагрелид, вазопрессин, дифеманила метилсульфат, кетансерин, пробукол, пропофол, севофлуран, терлипрессин, теродилин, флекаинид, цилостазол).
- При одновременном применении бетаксолола с указанными лекарственными средствами требуется тщательный клинический и электрокардиографический контроль.
- С пропафеноном и антиаритмическими средствами класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид)
- Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и электрокардиографический контроль.
- С баклофеном
- Усиление антигипертензивного действия бетаксолола. Необходим контроль АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости.
- С инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие", "Особые указания")
- Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия.
- Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, особенно в начале лечения.
- С ингибиторами холинэстеразы (донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин)
- Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль.
- С гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилмепидин)
- Повышенный риск развития брадикардии, нарушения атриовентрикулярной проводимости. Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль.
- С лидокаином (10% раствор, внутривенно в качестве антиаритмического средства)
- Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и. возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости проводится коррекция дозы лидокаина.
- Комбинации, которые следует принимать во внимание
- С нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)
- Снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (НПВП ингибируют синтез простагландинов и, являясь пиразолоновыми производными, приводят к задержке воды и натрия).
- С блокаторами "медленных" кальциевых каналов из группы дигидропиридинов (нифедипин)
- Взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов "медленных" кальциевых каналов и бетаксолола, развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может также минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов "медленных" кальциевых каналов из группы дигидропиридинов.
- С трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками
- Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
- С мефлохином
- Риск развития брадикардии (аддитивное действие).
- С дипиридамолом (внутривенное введение)
- Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.
- С альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (алфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин)
- Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
- С амифостином
- Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.
- С аллергенами, применяемыми для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб
- Повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.
- С фенитоином (внутривенное введение)
- Повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД.
- С ксантинами
- Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).
- С эстрогенами
- Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).
- С глюкокортикостероидами и тетракозактидом
- Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (за счет задержки натрия и воды, обусловленной действием глюкокортикостероидов и тетракозактида).
- С диуретиками
- Возможно чрезмерное снижение АД.
- С недеполяризующими миорелаксантами
- Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.
- С кумаринами
- Усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов.
- С этанолом (алкоголь), седативными и снотворными лекарственными средствами
- Усиление угнетения центральной нервной системы.
- С негидрированными алкалоидами спорыньи
- Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бетаксолола.
- С симпатомиметиками
- Риск снижения эффектов бета-адреноблокаторов.
- С препаратами, индуцирующими остановку синусового узла
- Остановка синусового узла возможна при одновременном применении бета-адреноблокаторов с препаратами, которые могут вызвать остановку синусового узла.
Фармакодинамика
- Бетаксолол характеризуется следующими тремя фармакологическими свойствами:
- - кардиоселективное бета1-адреноблокирующее действие;
- - отсутствие частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности);
- - слабое мембраностабилизирующее действие (подобное действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.
- Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на бета1-адренергические рецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на бета2-адренергические рецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на бета2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).
- При применении бетаксолола его блокирующая бета1-адренергические рецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:
- - уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке (за счет блокады бета-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);
- - снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;
- - снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) в покое и при физической нагрузке (механизм анти гипертензивного действия описан ниже);
- - уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.
- В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.
- Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен. У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:
- - снижение сердечного выброса;
- - устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).
- Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 часа (время достижения максимальной концентрации бетаксолола в крови) и через 24 часа (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.
- Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.
- В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) нс нарастает.
- Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость атриовентрикулярного узла.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с риской. На поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
- Всасывание
- Бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Бетаксолол имеет незначительный эффект "первичного прохождения" через печень и высокую биодоступность - около 85%. Максимальные концентрации бетаксолола в плазме крови достигаются через 2-4 часа. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.
- Фармакокинетика бетаксолола является линейной после приема внутрь в дозах 5-40 мг.
- Распределение
- Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.
- Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер - низкая. Секреция с грудным молоком - незначительная.
- Объем распределения - около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная.
- Метаболизм
- В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты.
- Выведение
- Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) бетаксолола составляет 15-20 часов.
- Пациенты с нарушением функции почек
- Клиренс бетаксолола снижается пропорционально увеличению тяжести почечной недостаточности. У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе. AUC и Т1/2 бетаксолола увеличиваются вдвое.
- Бетаксолол не удаляется при диализе.
- Пациенты с нарушением функции печени
- При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается на 33 %, но клиренс не изменяется.
- Пациенты пожилого возраста
- Результаты некоторых исследований свидетельствуют о возможности замедления выведения бетаксолола и увеличению Т1/2 до 30 часов.
Передозировка
- Симптомы
- Выраженная брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.
- При передозировке сообщалось об остановке синусового узла.
- Лечение
- Промывание желудка, применение адсорбирующих средств.
- В случае развития брадикардии рекомендуется:
- - атропин - 1-2 мг внутривенно;
- - глюкагон - 1 мг, повторяя инъекции по мере необходимости;
- - затем (в случае необходимости) - медленная инфузия добутамина 2,5-10 мкг/кг/мин;
- - иногда может потребоваться временная установка электрокардиостимулятора.
- В случае чрезмерного снижения АД рекомендуется:
- - внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.
- При бронхоспазме:
- - назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина. В случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы. рекомендуется:
- - глюкагон в дозе 0,3 мг/кг;
- - госпитализация в отделение интенсивной терапии;
- - добутамин (длительно и обычно в высоких дозах), наблюдение специалиста.
- Гемодиализ и перитонеальный диализ не обеспечивают существенную элиминацию бетаксолола из организма.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- ВЕЛФАРМ ООО
- Россия
- Курганская обл., г.Курган, проспект Конституции, д.11
- fsk.velfarm.ru
- (3522)48-60-00; 8(3522)55-51-80
Отзывы
- Купить Бетаксолол велфарм 20 мг 30 шт. блистер таблетки, покрытые пленочной оболочкой в Абакане можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Цена на Бетаксолол велфарм 20 мг 30 шт. блистер таблетки, покрытые пленочной оболочкой в Абакане - 615 рублей.
- Инструкция по применению для Бетаксолол велфарм 20 мг 30 шт. блистер таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
- Цены на Бетаксолол в других городах