Карведилол-тева 12,5 мг 30 шт. таблетки

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Производитель
Тева Оперейшнс Поланд Сп.з.о.о.
Форма выпуска
таблетки
В упаковке
30
Срок годности
Длительный срок
Все характеристики

Доступные варианты

Дозировка:6,25 мг

194.00₽

Дозировка:12,5 мг

262.00₽

Дозировка:25 мг

298.00₽

Показания

• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или диуретиками); • Ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда); • Хроническая сердечная недостаточность (лечение стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности (II-IV функционального класса по классификации NYHA) ишемического или неишемического генеза в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и диуретиками, с или без сердечных гликозидов (стандартная терапия), при отсутствии противопоказаний.

Характеристики

Производитель
Тева Оперейшнс Поланд Сп.з.о.о.
Срок годности
Длительный срок
Страна производитель
Польша
Специальные свойства
Беречь от детей
Действующее вещество
Карведилол
Форма выпуска
таблетки
Дозировка
12,5 мг
В упаковке
30
Вид товара
Лекарственные средства

Инструкция

Способ применения и дозы

Всегда применяйте лекарственный препарат в полном соответствии с рекомендациями Вашего лечащего врача. При наличии вопросов по применению данного лекарственного препарата обратитесь к лечащему врачу.

Рекомендуемая доза

Артериальная гипертензия

Начальная доза - по 12,5 мг 1 раз в сутки утром в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем при необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до максимальной суточной дозы 50 мг в сутки (разделенной на 2 приема).

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии

Начальная доза - по 12,5 мг 2 раза в день в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг два раза (утром и вечером) в день.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально. Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать в условиях стационара. Быть под наблюдением врача особенно важно в течение первых 2-3 часов после первого приема препарата или после первого увеличения дозы. Доза и применение других средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), должны быть скорректированы до начала терапии препаратом Карведилол-Тева.

Рекомендованная начальная доза - 3,125 мг 2 раза в сутки. Если эта доза хорошо переносится, её можно постепенно (с интервалом в 2 недели) увеличить до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом до 25 мг 2 раза в сутки. Пациенты принимают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза для пациентов с массой тела до 85 кг - по 25 мг 2 раза в день и для пациентов с массой тела более 85 кг - по 50 мг 2 раза в день.

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии (падение артериального давления при переводе тела из горизонтального в вертикальное положение) рекомендуется принимать препарат во время еды.

Перед каждым увеличением дозы врач должен Вас осмотреть для выявления возможного нарастания симптомов течения хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При преходящем нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда требуется уменьшение дозы препарата Карведилол-Тева или временная его отмена. Дозу препарата Карведилол-Тева не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются.

Если лечение препаратом Карведилол-Тева прерывают более чем на 1 неделю, то его применение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом Карведилол-Тева было приостановлено более чем на 2 недели, то возобновлять терапию следует с дозы 3,125 мг 2 раза в сутки, затем подбирая дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

Пожилые пациенты.

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек.

Коррекции дозы не требуется.

Путь и/или способ введения

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью препарат Карведилол-Тева следует принимать во время еды, чтобы замедлить скорость всасывания и уменьшить риск ортостатической гипотензии.

Продолжительность лечения

Доза препарата подбирается индивидуально. Лечение необходимо начинать с низких доз, постепенно повышая до достижения оптимального клинического эффекта. После первого приёма препарата Карведилол-Тева и после каждого увеличения дозы, для исключения возможной артериальной гипотензии, рекомендуется измерять артериальное давление через 1 ч после приёма препарата.

Терапию препаратом Карведилол-Тева необходимо прекращать постепенно, снижая дозу в течение 1-2 недель. Если после прекращения терапии прошло более 2 недель, возобновлять приём препарата рекомендуется, опять начиная с низкой дозы.

Если Вы забыли принять препарат Карведилол-Тева

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее, кроме случая, когда приближается время очередного приема (как правило 2-3 часа). В данной ситуации пропущенную дозу препарата принимать не следует, а следующую дозу принять в соответствии с обычной схемой приема. Не следует принимать две дозы препарата одновременно или с коротким временным интервалом.

Не принимайте двойную дозу препарата для восполнения пропущенного приема.

В случае возникновения каких-либо сомнений следует обратиться к врачу.

Если Вы прекратили прием препарата Карведилол-Тева

Не прекращайте лечение без консультации с врачом. Нельзя резко прерывать лечение препаратом Карведилол-Тева. Внезапное прекращение лечения может привести к обострению симптомов заболевания. Препарат следует отменять медленно, постепенно уменьшая дозу карведилола в соответствии с рекомендациями врача.

В случае возникновения каких-либо сомнений, связанных с применением препарата, обратитесь к врачу.

Показания

• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или диуретиками);

• Ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда);

• Хроническая сердечная недостаточность (лечение стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности (II-IV функционального класса по классификации NYHA) ишемического или неишемического генеза в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и диуретиками, с или без сердечных гликозидов (стандартная терапия), при отсутствии противопоказаний.

Состав

Препарат Карведилол-Тева содержит:

Действующим веществом является карведилол 0,0125 г

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:

целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гипролоза низкозамещенная, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Противопоказания

Не принимайте Карведилол-Тева, если у Вас:

• аллергия на карведилол или другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;

• бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе;

• острая и хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств;

• кардиогенный шок (резкое, крайнее падение сократительной способности миокарда со снижением артериального давления и т.д.);

• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин в покое);

• синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду);

• атриовентрикулярная (АV) блокада (за исключением пациентов с электрокардиостимулятором);

• клинически значимое нарушение функции печени, метаболический ацидоз;

• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);

• феохромоцитома (гормонально-активная опухоль из клеток мозгового вещества надпочечников) (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).

Если Вы считаете, что любое из перечисленного относится к Вам, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.

Особые указания

Перед применением препарата Карведилол-Тева проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Обязательно предупредите Вашего лечащего врача, если что-либо из нижеуказанных пунктов относится к Вам:

Eсли у Вас AV блокада I степени, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома (с одновременным применением альфа-адреноблокаторов), депрессия, миастения, псориаз, обширные хирургические вмешательства, проведение общей анестезии, почечная недостаточность, беременность.

Если у Вас хроническая сердечная недостаточность (ХСН). Врач может назначить Карведилол-Тева как дополнение к стандартной терапии ХСН диуретиками, ингибиторами АПФ или сердечными гликозидами, только после подбора дозы диуретика.

Если у Вас непереносимость ингибиторов АПФ.

Если у Вас в начале лечения препаратом Карведилол-Тева или после увеличения его дозы развивалась ортостатическая гипотензия (падение артериального давления (АД) при переводе тела из горизонтального в вертикальное положение) и головокружение, иногда с обмороком, особенно если у Вас есть сердечная недостаточность, если Вы пожилой пациент, принимающий одновременно другие препараты для снижения АД или мочегонные препараты. Эти эффекты можно предупредить путём применения начальной низкой дозы препарата Карведилол-Тева и постепенным увеличением до поддерживающей дозы, а также применением препарата во время приема пищи.

Во избежание ортостатической гипотензии нужно аккуратно вставать из положения «лёжа» или «сидя». При развитии головокружения необходимо сесть или лечь.

Eсли у Вас хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Eсли у Вас есть склонность к бронхоспазму, карведилол может повышать сопротивление дыхательных путей и вызывать одышку. В этом случае врач будет внимательно следить за Вами в начале лечения и во время увеличения дозы. Ваш врач посоветует Вам уменьшить дозу препарата, если во время лечения развиваются симптомы бронхоспазма.

Если у Вас есть диабет, поскольку карведилол может маскировать или уменьшать симптомы низкого уровня глюкозы в крови. При сочетании сахарного диабета с хронической сердечной недостаточностью прием карведилола может быть связан с ухудшением контроля уровня глюкозы в крови. В таком случае необходимо принимать препарат строго под контролем врача.

Если у Вас есть заболевание периферических сосудов (например, синдромом Рейно), поскольку могут возникать или усиливаться симптомы артериальной недостаточности.

Если у Вас заболевания щитовидной железы, Карведилол-Тева может маскировать симптомы, возникающие при повышенной активности щитовидной железы (в основном учащение пульса).

Если у Вас брадикардия (пульс менее 55 ударов в минуту). Ваш врач посоветует вам соответственно снизить дозу препарата.

Если у Вас есть аллергические реакции. Карведилол-Тева повышает чувствительность к аллергенам и тяжесть реакции гиперчувствительности, усиливает реакцию организма при проведении аллергопроб.

Если у Вас заболевания печени. Карведилол может вызывать нарушения функции печени. При развитии печёночной недостаточности применение препарата Карведилол-Тева необходимо прекратить. Как правило, после отмены препарата функция печени нормализуется.

- Если у Вас псориаз, при использовании бета-адреноблокаторов, в том числе карведилола, может ухудшать течение заболевания.

- Если вы принимаете вместе Карведилол-Тева и антагонисты кальция, типа верапамила или дилтиазема, или другие антиаритмические средства, Ваш врач проверит Ваше артериальное давление и ЭКГ.

- Если у Вас гиперактивность надпочечников (феохромоцитома) следует применять карведилол осторожно и только после предварительного приема соответствующих лекарственных препаратов.

- Eсли у Вас стенокардия Принцметала, препараты, подавляющие активность бета-адренорецепторов, в том числе карведилол, могут вызывать боль в груди.

- Если Вы носите контактные линзы, то при приеме Карведилол-Тева может уменьшаться слезотечение, что может затруднить использование контактных линз.

Дети и подростки

Не давайте препарат детям от 0 до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения лекарственного препарата Карведилол-Тева у детей и подростков не установлена. Данные отсутствуют.

Другие лекарственные препараты и препарат Карведилол-Тева

Сообщите Вашему лечащему врачу о том, какие лекарственные препараты Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать.

Особенно важно сообщить вашему врачу о том, что Вы принимаете препараты:

- Дигоксин (используется для лечения сердечной недостаточности);

- Рифампицин (антибиотик, используемый для лечения туберкулеза);

- Циклоспорин (лекарство, используемое для подавления иммунного ответа, для предотвращения отторжения при трансплантации органов, а также при лечении некоторых ревматических или дерматологических заболеваний);

- Лекарства, применяемые для лечения нарушений сердечного ритма (например, верапамил, дилтиазем, амиодарон);

- Флуоксетин (лекарство от депрессии);

- Инсулин или гипогликемические средства (лекарства, снижающие уровень сахара в крови), потому что их гипогликемический эффект может усиливаться;

- Лекарства, содержащие резерпин или ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) (используются для лечения депрессии);

- Клонидин (лекарство от высокого кровяного давления или мигрени);

- Другие препараты, снижающие артериальное давление (например, антагонисты альфа1-адренорецепторов);

- Анестетики (препараты, применяемые для обезболивания. Если у Вас планируется операция, требующая анестезии, следует уведомить врача о том, что Вы принимаете Карведилол);

- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП);

- Бета-адренергические препараты, расширяющие бронхи;

Карведилол-Тева содержит лактозу.

Если Вам поставили диагноз непереносимость некоторых сахаров, перед приемом препарата проконсультируйтесь с врачом.

Упаковка и форма выпуска

Таблетки 12,5 мг - 30 шт с листком-вкладыше в уп.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам, Карведилол-Тева может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех пациентов.

Частота развития некоторых нежелательных реакций, таких, как головокружение, выраженное снижение АД, брадикардия (пониженная частота сердечных сокращений) и зрительные нарушения, дозозависима. Эти эффекты чаще развиваются у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Самая частая из нежелательных реакций карведилола - головокружение с ортостатической гипотензией или без нее, которое развивается примерно у 6% пациентов. При развитии нежелательных реакций лечение препаратом должно быть прекращено.

Встречаются также другие нежелательные реакции

Сообщите своему лечащему врачу, если Вы заметили какую-либо из следующих нежелательных реакций при лечении препаратом:

Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10):

- головокружение;

- головная боль (особенно в начале лечения);

- сердечная недостаточность;

- ортостатическая гипотензия (падение артериального давления (АД) при переводе тела из горизонтального в вертикальное положение);

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

- увеличение массы тела;

- повышение уровня холестерина в крови;

- у пациентов с сахарным диабетом - повышение или понижение уровня калия в крови;

- депрессия (подавленное настроение);

- уменьшение слезоотделения и раздражение глаз (обратить внимание при использовании контактных линз);

- заболевание периферических сосудов;

- повышение артериального давления;

- анемия (снижение содержания гемоглобина и числа эритроцитов);

- обмороки;

- понижение частоты сердечных сокращений;

- пневмония;

- бронхит;

- инфекции верхних дыхательных путей;

- отек легких;

- инфекции мочевыводящих путей;

- почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с воспалением артерий, артериол, капилляров, венул и вен и/или нарушением функции почек;

- болевой синдром;

- общая слабость.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

- поражения кожи по типу псориаза и красного плоского лишая;

- реакции повышенной чувствительности (кожный зуд, сыпь, крапивница);

- снижение потенции.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с лечащим врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую:

В Российской Федерации рекомендуется сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях в Федеральную службу по надзору в сфере здравоохранения (интернет-сайт https://roszdravnadzor.gov.ru/).

Фармакотерапевтическая группа

альфа- и бета-адреноблокатор

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Во время лечения препаратом Карведилол-Тева пациентам не рекомендуется употреблять алкоголь, т.к. этанол может потенцировать побочные эффекты карведилола.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрация дигоксина в плазме крови повышается приблизительно на 16% и может увеличиваться время АV проводимости. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль концентрации дигоксина в плазме крови.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, в том числе производных сульфонилмочевины, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Карведилол усиливает действие гипотензивных средств (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).

Одновременное применение с препаратами, снижающими содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивает риск выраженного снижения АД и выраженной брадикардии.

При применении карведилола у пациентов, перенесших пересадку почки, у которых развилось хроническое сосудистое отторжение трансплантата, отмечалось умеренное повышение средних минимальных концентраций циклоспорина. Чтобы поддерживать концентрацию циклоспорина в терапевтическом диапазоне, примерно у 30% пациентов дозу циклоспорина пришлось уменьшить (в среднем на 20%), остальным пациентам коррекция дозы не требовалась. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями требуемой суточной дозы циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина.

Одновременное применение карведилола с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (производными дигидропиридинового ряда) может привести к тяжелой сердечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии.

Симпатомиметики, обладающие альфа- и бета-адреномиметическим эффектами, при одновременном применении с карведилолом повышается риск артериальной гипертензии и тяжелой брадикардии.

Верапамил, дилтиазем и другие антиаритмические средства (пропранолол, амиодарон) при одновременном применении с карведилолом могут повысить риск нарушения АV проводимости.

При одновременном применении карведилола и дилтиазема, отмечались отдельные случаи нарушения проводимости (редко - с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, применение карведилола вместе с блокаторами «медленных» кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и артериального давления.

Одновременное применение с клонидином может потенцировать антигипертензивный и отрицательный хромотропный эффекты карведилола.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапамил, эритромицин) усиливают, а индукторы (барбитураты, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Нитраты и бета-адреноблокаторы (например, в форме глазных капель) могут потенцировать антигипертензивный эффект карведилола.

Средства для общей анестезии усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Эрготамин усиливает вазоконстрикцию при одновременном применении с карведилолом.

Нестероидные противовоспалительные препараты снижают антигипертензивный эффект карведилола.

Прием препарата Карведилол-Тева с пищей, напитками и алкоголем

Во время лечения препаратом Карведилол-Тева пациентам не рекомендуется употреблять алкоголь, т.к. этанол может усиливать нежелательные реакции карведилола.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны принимать препарат Карведилол-Тева во время еды.

Пациенты со стабильной стенокардией или первичной артериальной гипертензией могут принимать препарат независимо от приема пищи.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами

Прием препарата Карведилол-Тева в начале лечения, после увеличения дозы, при смене лекарственного средства и в сочетании с алкоголем, может вызывать падение артериального давления, что может проявляться головокружением, обмороком. Пациентам, испытывающим головокружение, следует воздерживаться от управления автомобилем или работы с механизмами. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

НЕ ПРИМЕНЯЙТЕ Карведилол-Тева в случае, если Вы беременны или планируете беременность.

Назначение карведилола беременным женщинам не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Врач принимает решение о применении препарата беременными.

НЕ ПРИМЕНЯЙТЕ Карведилол-Тева в случае, если Вы кормите грудью ребенка. Неизвестно, выделяется ли карведилол с грудным молоком.

Фармакодинамика

Что из себя представляет препарат Карведилол-Тева, и для чего его принимают

Препарат Карведилол-Тева содержит карведилол в качестве действующего вещества и относится к группе «бета-адреноблокаторы; альфа- и бета-адреноблокаторы». Воздействуя на рецепторы, карведилол снижает нагрузку на сердце и предотвращает боли при стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца. У пациентов с сердечной недостаточностью карведилол улучшает сократительную функцию левого желудочка.

Способ действия препарата Карведилол-Тева

Симпатические бета-один (β1) и бета-два (β2) рецепторы находятся в сердце. Карведилол подавляет активность β1- и β2-рецепторов в сердце и в результате снижается артериальное давление (АД), замедляется частота сердечных сокращений и уменьшается систолический объем сердца. Альфа-1 адренорецепторы (α1) находятся в сосудах. Карведилол подавляет активность α1-рецепторов карведилол и в результате расширяются кровеносные сосуды и снижается сопротивление кровотоку по кровеносным сосудам.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Лекарственная форма

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «СА25» на одной стороне.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается после приема внутрь.

Максимальная концентрация карведилола в плазме крови (Cmax) достигается через 1 час. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25%: карведилол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров, S-стереоизомер метаболизируется быстрее, чем R-стереоизомер, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 15% и 31%, соответственно, максимальная концентрация в плазме крови R-стереоизомера приблизительно в 2 раза выше, чем S-стереоизомера.

Карведилол обладает высокой липофильностью. Примерно 98-99% его связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет примерно 2 л/кг и увеличивается у пациентов с циррозом печени за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения» через печень.

Карведилол метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень.

Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. R(+) изомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, а S(-) изомер в основном с помощью изофермента CYP2D9 и, в меньшей степени, с помощью изофермента CYP2D6. К другим изоферментам цитохрома Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферменты CYP3А4, CYP2Е1, CYP2С19.

Результаты исследований фармакокинетики карведилола у человека показали, что изофермент CYP2D6 играет значительную роль в метаболизме R и S стереоизомеров карведилола. Концентрации R и S стереоизомеров в плазме крови увеличиваются у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6. Результаты популяционных фармакокинетических исследований подтвердили значение генотипа изофермента CYP2D6 в процессе фармакокинетики R и S стереоизомеров карведилола. Таким образом, был сделан вывод о том, что генетический полиморфизм изофермента CYP2D6 обладает определенной клинической значимостью.

В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, которые обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол.

Период полувыведения (Т½) составляет около 6 ч, плазменный клиренс около 500-700 мл/мин. Выводится карведилол, главным образом, с желчью через кишечник и частично почками в виде метаболитов.

Возраст пациента не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола.

У больных с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается на 80% вследствие уменьшения выраженности метаболизма при «первом прохождении» через печень.

Карведилол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Карведилол почти не удаляется из плазмы крови при гемодиализе.

Передозировка

Если Вы приняли препарата Карведилол-Тева больше, чем следовало

В случае приема препарата в дозе, превышающей рекомендуемую, следует немедленно обратиться к врачу для проведения соответствующего лечения.

Симптомами передозировки могут быть: выраженное снижение артериального давления, выраженная брадикардия (пониженная частота сердечных сокращений), сердечная недостаточность, кардиогенный шок и остановка сердца. Также могут возникнуть нарушение функции дыхания, бронхоспазм (одышка), рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.