Derma косметика
Базовый уход
Профессиональная косметика
Витамины и добавки
Болезни суставов
Зрение
Растим малыша
Диабет
Медицинские приборы
Профилактика и лечение орви и гриппа
Ухо горло нос
Акушерство и гинекология
Похудение
Товары для красоты
Профилактика и лечение грибка
Бросаем вредные привычки
Гигиена
Кожные повреждения
Контролируем питание
Медицинские изделия
Мобильность и реабилитация
Ортопедические товары
Первая помощь
Перевязочные материалы
Резиновые изделия
Спортсменам
Средства от укусов насекомых и клещей
Тесты
Травы и бальзамы
Уход за больными
Уход за полостью рта
Лерканидипин-сз 20 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
494₽
Лерканидипин-сз 20 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- В упаковке:30
Доступные варианты
Показания
Артериальная гипертензия 1-2 степени.
Цена:
529.30₽7
494.00₽
Цена за 1 таблетку: 16.47₽
Доставка в 39 аптек в Абакане 31 мая в 03:00 - Бесплатно
Оплата при получении
Аналоги
Информация о товаре
Характеристики
- Действующие вещества
- Лерканидипин
- Форма выпуска
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг -30 таб в уп
- Страна производителя
- Россия
- Производитель
- Северная Звезда, ЗАО
- Хранить в защищённом от света месте
- Беречь от детей
Лекарственная форма
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки светло- желтого цвета .
Состав
- 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
- действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид - 20 мг;
- вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 63,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 77,0 мг; натрия гликолят крахмала - 31,0 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 7,0 мг; магния стеарат - 2,0 мг;
- вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 2,4 мг; титана диоксид Е 171 - 1,3416 мг; тальк - 0,888 мг макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 - 1,212 мг; краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,0858 мг; краситель железа оксид красный Е 172 - 0,0726 мг).
Фармакотерапевтическая группа
- блокатор "медленных" кальциевых каналов
Фармакодинамика
- Блокатор "медленных" кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5-7 часов после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.
- Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.
Фармакокинетика
- Всасывание
- Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно.
- (+) R- и (-) S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации, одинаковый T1/2. Cmax в плазме крови и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) (-) S-энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.
- При "первичном прохождении" через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10%. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи. При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 часов после приема пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи. Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Сmах в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC - в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при "первичном прохождении" через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.
- Распределение
- Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
- Метаболизм
- Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.
- Выведение
- Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50 % принятой дозы выводится почками, около 50 % - через кишечник. Среднее значение T1/2 составляет 8-10 часов. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
- Фармакокинетика у особых групп пациентов
- Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени сходна с фармакокинетикой у здоровых добровольцев.
- У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови повышается примерно на 70 %.
- У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, так как лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.
Показания
- Артериальная гипертензия 1-2 степени.
Противопоказания
- - Гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;
- - нелеченная сердечная недостаточность;
- - нестабильная стенокардия;
- - обструкция выносящего тракта левого желудочка;
- - период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
- - тяжелая печеночная недостаточность;
- - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- - беременность и период грудного вскармливания;
- - применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;
- - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- - одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, ролеандомицин) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");
- - одновременный прием с циклоспорином (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами ");
- - одновременный прием с соком грейпфрута (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами ").
- С осторожностью:
- - Почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 мл/мин);
- - нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;
- - пожилой возраст;
- - синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);
- - дисфункция левого желудочка сердца и ишемическая болезнь сердца;
- - хроническая сердечная недостаточность;
- - одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");
- - одновременное применение с индукторами изофермента CYP3A4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");
- - одновременное применение с бета-адреноблокаторами, дигоксином (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
- Беременность и лактация:
- Беременность
- В исследованиях на животных лерканидипин не оказывал тератогенного действия, однако тератогенные эффекты отмечались при применении других производных дигидропиридина. Поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией, противопоказано.
- Период грудного вскармливания
- Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
- Внутрь. Препарат Лерканидипин-СЗ назначают по 10 мг 1 раз в день утром, не менее чем за 15 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
- Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, если при приеме 10 мг не достигается ожидаемый эффект). Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.
- Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг в сутки, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов.
- Применение у пожилых пациентов
- Коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.
- Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени
- При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза - 10 мг, увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью. В случае, если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.
Побочные действия
- Ниже приведен перечень нежелательных реакций, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения):
- часто - от более 1/100 до менее 1/10,
- нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100,
- редко - от более 1/10000 до менее 1/1000,
- очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
- Нарушения со стороны нервной системы
- Нечасто: головная боль, головокружение;
- Редко: сонливость.
- Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
- Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, "приливы" крови к коже лица;
- Редко: стенокардия;
- Очень редко: обморок, выраженное снижение артериального давления, боль в груди, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- Редко: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия;
- Очень редко: повышение активности "печеночных" ферментов (обратимое).
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- Редко: кожная сыпь.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
- Редко: миалгия.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
- Редко: поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).
- Нарушения общего характера
- Нечасто: периферические отеки;
- Редко: астения, повышенная утомляемость;
- Очень редко: гиперплазия десен.
- Нарушения со стороны иммунной системы:
- Очень редко: реакции повышенной чувствительности.
Передозировка
- Симптомы
- Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота.
- Лечение
- Симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии - внутривенное введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.
- Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы.
- В случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля.
- В случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.
- В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались: тошнота, выраженное снижение АД. Лечение: прием внутрь активированного угля и слабительных средств, внутривенно - допамин.
Лекарственное взаимодействие
- Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта). Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином так как это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови.
- Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.
- Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами, как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмических препаратов III класса (например, амиодарон).
- Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицином может привести к снижению концентрации лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.
- У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия. Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения Сmax дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33 % после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
- При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40 %.
- Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50 %, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.
- Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако, требуется особая осторожность, так как при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать.
- При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а для его активного метаболита бета-гидроксикислоты - на 28 %. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симвастатин - вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
- При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.
- Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.
- Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Этанол может усилить антигипертензивное действие лерканидипина.
Особые условия
- Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии), в отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата.
- С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом слабости синусового узла (без кардиостимулятора).
- Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка, лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью. Существует также мнение о том, что пациенты с ишемической болезнью сердца, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям сердечно-сосудистой системы.
- Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
- В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Северная Звезда НАО
- Россия
- 111524,Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный район, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4,корп.1
- (812)309-21-77
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.