Дексаметазон 4 мг/мл раствор для инъекций 2 мл ампулы 10 шт.
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Все характеристики
Первичная упаковка: Ампула
Показания
Заместительная терапия при недостаточности коры надпочечников (в комбинации с натрия хлоридом и/или минералокортикостероидами): острая недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона, двусторонняя адреналэктомия); относительная недо-статочность коры надпочечников, развивающаяся после отмены лечения ГКС; первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников.
Симптоматическая и патогенетическая терапия других заболеваний, требующих введения быстродействующего ГКС, а также в случаях, когда пероральный прием препарата не-возможен:
- эндокринные заболевания (врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит);
- шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
- отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутриче-репного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии), обусловленный опухолью головного мозга при черепно-мозговой травме, нейрохирурги-ческом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом пораже-нии;
- астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы);
- тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;
- ревматические заболевания;
- системные заболевания соединительной ткани;
- острые тяжелые дерматозы;
- злокачественные заболевания (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов со злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения);
- заболевания крови (острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых);
- в офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабуль-барное введение): кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридо-циклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносу-прессивное лечение после трансплантации роговицы;
- локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема;
- отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и пре-дупреждение рубцовых сужений).
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Страна производитель
Беларусь
- Специальные свойства
Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Первичная упаковка
- Дозировка
- Объем (мл)
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больно-го и его реакции на терапию. Препарат вводят внутривенно (в/в) медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно (в/м); возможно также локальное (в патологическое образование), субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение.
- С целью приготовления раствора для в/в инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы.
- Препарат вводят в/в и в/м в дозе 0,5-24 мг/сут в 2 приема (эквивалентна 1/3-1/2 перораль-ной дозы) максимально коротким курсом в минимальной эффективной дозе, лечение от-меняют постепенно. Если высокие дозы применяются в течение более нескольких дней, доза препарата должна постепенно уменьшаться на протяжении нескольких последующих дней или дольше. Длительное лечение должно проводиться в дозе, не превышающей 0,5 мг/сут. В/м в одно и то же место вводят не более 2 мл раствора.
- При неотложных состояниях применяют в более высоких дозах: начальная доза составля-ет 4-20 мг, которую повторяют до достижения необходимого эффекта, общая суточная до-за редко превышает 80 мг. После достижения терапевтического эффекта дексаметазон вводят по 2-4 мг по необходимости с последующей постепенной отменой препарата. Для поддержания длительного эффекта препарат вводят каждые 3-4 ч или в виде длительной капельной инфузии. После купирования острых состояний пациента переводят на прием дексаметазона внутрь.
- При шоке вводят строго в/в болюсно в дозе 2-6 мг/кг. При необходимости повторные до-зы вводят каждые 2-6 ч либо в виде длительной в/в инфузии в дозе 3 мг/кг/сут. Лечение дексаметазоном должно проводиться в составе комплексной терапии шока. Применение фармакологических доз допустимо только при угрожающих жизни состояниях, и, как правило, это время не превышает 48-72 ч.
- При отеке головного мозга начальную дозу 10 мг вводят в/в, затем по 4 мг каждые 6 ч до купирования симптоматики (обычно в течение 12-24 ч). По истечении 2-4 дней дозу сни-жают и применение препарата постепенно прекращают в течение 5-7 дней.
- Пациентам со злокачественными новообразованиями может потребоваться поддержива-ющее лечение - по 2 мг в/м или в/в 2-3 раза в сутки.
- При остром отеке головного мозга проводят краткосрочную интенсивную терапию: взрослым нагрузочная доза составляет 50 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 8 мг каждые 2 ч, на 4-й день - 4 мг каждые 2 ч, на 5-8 день - по 4 мг каждые 4 ч, далее суточную дозу снижают на 4 мг/сут до полной ее отмены. Детям с массой тела более 35 кг нагрузочная доза составляет 25 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 2 ч, на 4-й день - 4 мг каждые 4 ч, на 5-8 день - по 4 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 2 мг/сут до полной ее отмены. Детям с массой тела менее 35 кг нагрузочная доза составляет 20 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 3 ч, на 4-й день - 4 мг каждые 6 ч, на 5-8 день - по 2 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 1 мг/сут до полной ее отмены.
- При острых самоограничивающихся аллергических реакциях или обострении хрониче-ских аллергических заболеваний комбинируют парентеральное и пероральное примене-ние дексаметазона: 1-й день - в/в 4-8 мг, 2-3 день - внутрь 1 мг 2 раза в сутки, 4-5 день - внутрь 0,5 мг 2 раза в сутки, 6-7 день - внутрь 0,5 мг однократно. На 8-й день оценивают эффективность терапии.
- Дозы препарата для детей (в/м):
- Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0,00776-0,01165 мг/кг массы тела или 0,233-0,335 мг/м2 площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомен-дуемая доза составляет от 0,02776 до 0,16665 мг/кг массы тела или 0,833-5 мг/м2 площади поверхности тела каждые 12-24 часа.
Показания
- Заместительная терапия при недостаточности коры надпочечников (в комбинации с натрия хлоридом и/или минералокортикостероидами): острая недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона, двусторонняя адреналэктомия); относительная недо-статочность коры надпочечников, развивающаяся после отмены лечения ГКС; первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников.
- Симптоматическая и патогенетическая терапия других заболеваний, требующих введения быстродействующего ГКС, а также в случаях, когда пероральный прием препарата не-возможен:
- - эндокринные заболевания (врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит);
- - шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
- - отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутриче-репного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии), обусловленный опухолью головного мозга при черепно-мозговой травме, нейрохирурги-ческом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом пораже-нии;
- - астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы);
- - тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;
- - ревматические заболевания;
- - системные заболевания соединительной ткани;
- - острые тяжелые дерматозы;
- - злокачественные заболевания (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов со злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения);
- - заболевания крови (острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых);
- - в офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабуль-барное введение): кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридо-циклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносу-прессивное лечение после трансплантации роговицы;
- - локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема;
- - отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и пре-дупреждение рубцовых сужений).
Состав
- 1 мл раствора содержит: действующее вещество: дексаметазона натрия фосфат (в пересчете на дексаметазона фосфат) - 4 мг; вспомогательные вещества: глицерол - 22,5 мг, натрия гидрофосфата дигидрат - 1 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0,1 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Противопоказания
- Системные микозы;
- одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата;
- период грудного вскармливания.
- Для кратковременного применения по «жизненным» показаниям единственным проти-вопоказанием является гиперчувствительность к дексаметазону или к любому из вспомо-гательных веществ в составе препарата.
- C осторожностью
- Системные паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бакте-риальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветря-ная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); активный или латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допу-стимо только на фоне специфической противомикробной терапии.
- Период вакцинации (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после при-вивки БЦЖ.
- Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфицирование).
- Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперст-ной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, ди-вертикулит.
- Печеночная недостаточность.
- Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
- Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт мио-карда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипер-тензия, гиперлипидемия.
- Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углево-дам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III - IV степени.
- Тяжелая хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз.
- Системный остеопороз, миастения gravis, полиомиелит (за исключением формы бульбар-ного энцефалита), эпилепсия, «стероидная» миопатия.
- Острый психоз, тяжелые аффективные расстройства (в т.ч. в анамнезе, особенно «стеро-идный» психоз).
- Открыто- и закрытоугольная глаукома, герпес глаз (риск перфорации роговицы).
- Беременность.
- Пожилые пациенты - в связи с высоким риском развития остеопороза и артериальной гипертензии.
- У детей в период роста дексаметазон должен применяться только по абсолютным показа-ниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
- Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
- Дексаметазон проникает через плаценту и может достигать высоких концентраций в ор-ганизме плода.
- Во время беременности (особенно в первом триместре) или у женщин, планирующих бе-ременность, применение препарата Дексаметазон показано только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск отрицательного влияния на организм ма-тери или плода. ГКС следует назначать при беременности только по абсолютным показа-ниям.
- При длительной терапии при беременности не исключена возможность нарушений роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместитель-ной терапии у новорожденного.
- Небольшое количество дексаметазона проникает в грудное молоко.
- При необходимости терапии препаратом в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить, поскольку это может привести к задержке роста ребенка и уменьшению секреции эндогенных кортикостероидов.
Особые указания
- Во время лечения дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение оку-листа, контроль артериального давления и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.
- Нарушения зрения могут наблюдаться при системном и местном применении ГКС.
- С целью уменьшения побочных явлений следует увеличить поступление калия в орга-низм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с огра-ничением содержания жиров, углеводов и натрия. При длительном применении необхо-дим контроль концентрации калия в плазме крови.
- Фармакологическое действие дексаметазона усиливается у больных с циррозом печени. Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс дексаметазона снижает-ся, а у пациентов с тиреотоксикозом - повышается.
- Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психоти-ческие нарушения. При указании на психозы в анамнезе дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
- С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда - воз-можно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и раз-рыв сердечной мышцы.
- При применении дексаметазона существует риск развития тяжелых анафилактических реакций, брадикардии. Перед началом лечения необходимо соблюдать осторожность (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к другим лекарственным пре-паратам в анамнезе).
- На фоне терапии препаратом повышается риск активации стронгилоидоза.
- Следует тщательно наблюдать за пациентом в течение года после окончания длительной терапии дексаметазоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях. Длительное применение высоких доз пре-парата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.
- Дозу дексаметазона необходимо временно увеличить при стрессовых ситуациях во время терапии (оперативное вмешательство, травма). Временное повышение дозы препарата при стрессовых ситуациях необходимо как до, так и после стресса.
- На фоне лечения дексаметазоном необходимо применение специфической антибактери-альной терапии при терапии латентного туберкулеза, лимфаденита после вакцинации БЦЖ, полиомиелита, острых и хронических бактериальных, паразитарных инфекций и специфической терапии у пациентов с язвенной болезнью желудка и кишечника, осте-опорозом.
- Во время терапии препаратом необходим тщательный контроль за состоянием пациентов с хронической сердечной недостаточностью, неконтролируемой артериальной гипертен-зией, травмами и язвенными поражениями роговицы, глаукомой, остеопорозом, туберку-лезом, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активными пеп-тическими язвами, свежими кишечными анастомозами, язвенным колитом и эпилепсией, а также пациентов пожилого возраста.
- Возможно ухудшение течения миастении.
- При внезапной отмене дексаметазона, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие острой надпочечниковой недостаточности; синдрома «отмены» (не обусловленного надпочечниковой недостаточностью): снижение аппетита, тошнота, рвота, заторможенность, головная боль, генерализованные мышечно-скелетные боли, астения; а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен декса-метазон. Дексаметазон необходимо отменять путем постепенного снижения дозы. Быст-рая отмена препарата может быть фатальной для пациента.
- Во время терапии дексаметазоном возможна декомпенсация сахарного диабета или пере-ход из латентного в клинически манифестный сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрации глюкозы крови и при необходимости корригировать дозы гипогликемических препаратов.
- Прием препарата может маскировать симптомы «раздражения брюшины» у пациентов с перфорацией стенки желудка или кишечника.
- На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и числа сперматозоидов.
- Дексаметазон может повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекци-онных заболеваний. Ветряная оспа, корь и другие инфекции могут протекать более тяже-ло и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц.
- Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении, но может возникнуть и при кратковременном лечении дексаметазоном.
- Пациенты, получающие высокие дозы дексаметазона в течение длительного времени, должны избегать контакта с инфекционными больными. При возникновении случайного контакта рекомендуется профилактическое введение иммуноглобулина.
- Во время терапии дексаметазоном противопоказана вакцинация живыми вакцинами. Иммунизация убитыми вирусными или бактериальными вакцинами не дает ожидаемого роста титра специфических антител, и поэтому не оказывает необходимого защитного действия.
- Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, недавно перенесших хи-рургические вмешательства или переломы костей, поскольку дексаметазон может замедлять заживление ран и переломов.
- У детей и подростков дексаметазон применяется только по строгим показаниям. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. У детей во время дли-тельного лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой ро-ста и развития.
- Препарат Дексаметазон содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в расчете на одну дозу (1 мл раствора), т.е. является практически свободным от натрия.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также за-нятие потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомо-торных реакций и повышенной концентрации внимания.
Упаковка и форма выпуска
- Раствор для инъекций, 4 мг/мл - 10 ампул по 2,0 мл с инструкцией по применению в уп.
Побочные действия
- Частота возникновения и выраженность нежелательных реакций зависит от длительности терапии, дозы дексаметазона и возможности соблюдения циркадного ритма применения ГКС.
- Нарушения со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «сте-роидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение ги-пофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, «стеро-идные» стрии), задержка полового развития у детей.
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: умеренный лейкоцитоз, лим-фопения, эозинопения, полицитемия.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, панкреатит, «сте-роидная» язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и пер-форация желудка или кишечника, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота, боли в животе, чувство дискомфорта в области желудка. В редких случаях - повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
- Нарушения со стороны сердца и сосудов: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усугубление течения хрониче-ской сердечной недостаточности; изменения электрокардиограммы, характерные для ги-покалиемии; повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы; при внутривенном введении: «приливы» крови к лицу, васкулит, увеличение ломкости капилляров. У пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
- Нарушения психики: нервозность или беспокойство, бессонница, эмоциональная лабиль-ность, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, склонность к суициду.
- Нарушения со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, голо-вокружения, головная боль, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судороги.
- Нарушения со стороны органа зрения: внезапная потеря зрения (при парентеральном вве-дении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кри-сталлов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внут-риглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к разви-тию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, хемоз, птоз, мидриаз, перфорация роговицы, централь-ная серозная хориоретинопатия.
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гиперхолестеринемия, повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, эпидуральный липо-матоз.
- Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (пе-риферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз голов-ки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, сни-жение мышечной массы (атрофия).
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: лейкоцитурия.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, пете-хии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, «стероидные» угри, «стероидные» стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, розацеаподобный периоральный дерматит, подавление реакций при проведении кожных проб, телеангио-эктазии, гипертрихоз.
- Нарушения со стороны иммунной системы: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.
- Инфекционные и паразитарные заболевания: развитие или обострение инфекций (появ-лению этой нежелательной реакции способствуют совместно применяемые иммуноде-прессанты и вакцинация).
- Общие расстройства и нарушения в месте введения: синдром «отмены», местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте вве-дения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атро-фия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельто-видную мышцу).
Фармакотерапевтическая группа
- глюкокортикостероид
Лекарственное взаимодействие
- Дексаметазон фармацевтически несовместим с другими лекарственными препаратами (может образовывать нерастворимые соединения). Его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.
- Совместное применение дексаметазона с ингибиторами изофермента CYP3A4 (включая кетоконазол, итраконозол, ритонавир и кобицистат) может вызвать снижение клиренса дексаметазона, что приводит к усилению подавления функции надпочечников и разви-тию синдрома Иценко-Кушинга. Данного сочетания следует избегать. Если ожидаемая польза от примеения дексаметазона не превышает повышенного риска применения си-стемного ГКС.
- Препараты-индукторы изофермента CYP3A4, такие как дексаметазон, могут увеличивать клиренс лекарственных средств, метаболизируемых CYP3A4, что приводит к снижению их концентрации в плазме крови.
- Ингибиторы антиретровирусной протеазы (ритонавир, дарунавир, индинавир, лопина-вир, саквинавир и эфавиренз) метаболизируются изоферментом CYP3A4. При их сов-местном применении с дексаметазоном может увеличиваться клиренс препаратов, мета-болизируемых CYP3A4, что приводит к снижению их плазменных концентраций.
- Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипока-лиемии повышается риск развития аритмий).
- При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
- Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у «быстрых ацетиляторов»), что приводит к снижению их концентраций в плазме крови.
- Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция фер-ментов печени и образования токсичного метаболита парацетамола).
- Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.
- Гипокалиемия, вызываемая дексаметазоном, может увеличивать выраженность и дли-тельность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.
- В высоких дозах снижает эффект соматотропина.
- Дексаметазон снижает действие гипогликемических препаратов; усиливает антикоагу-лянтное действие производных кумарина.
- Ослабляет влияние витамина D на всасывание кальция в просвете кишечника. Эргокаль-циферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазо-ном. Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.
- Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают ток-сичность.
- Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В по-вышают риск развития гипокалиемии, Na-содержащие препараты - отеков и повышения АД.
- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и этанол повышают опас-ность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтиче-ского эффекта.
- Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития нежелательных реакций.
- Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.
- Совместное применение дексаметазона с лекарственными средствами, индуцирующими активность изофермента CYP3А4, такими как рифампицин, фенитоин, карбамазепин, барбитураты и примидон, может привести к снижению фармакологического действия ГКС (за счет увеличения скорости его метаболизма). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обуславливать необходимость повышения дозы дек-саметазона.
- Клиренс дексаметазона повышается на фоне применения препаратов гормонов щитовид-ной железы.
- Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лим-фопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр.
- Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают кли-ренс дексаметазона, удлиняют период полувыведения и их терапевтические и токсиче-ские эффекты.
- Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стеро-идных гормональных препаратов - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.
- Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом дексаметазона (не показаны для терапии данных побочных эффектов).
- Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других ГКС, антипсихо-тических препаратов (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные препара-ты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.
- При одновременном применении с фторхинолонами повышается риск возникновения тендопатии (преимущественно ахиллова сухожилия) у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями сухожилий.
- Противомалярийные препараты (хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин) в сочетании с дексаметазоном могут повышать риск развития миопатии, кардиомиопатии.
- Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента при одновременном назначении с дексаметазоном могут изменять состав периферической крови.
- Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызвать токсический эпидермальный некролиз.
- Одновременное применение ритодрина и дексаметазона противопоказано во время ро-дов, так как это может привести к летальному исходу у роженицы, обусловленного оте-ком легких.
- В период лечения не рекомендуется одновременное употребление препаратов и пищи с высоким содержанием натрия.
- ГКС могут влиять на тест восстановления нейтрофилами нитросинего тетразолия на бак-териальную инфекцию и давать ложноотрицательные результаты.
Фармакодинамика
- Дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников, глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалитель-ное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.
- Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами ГКС с образо-ванием комплекса, проникающего в ядро клетки и стимулирующего синтез матричной рибонуклеиновой кислоты, последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокорти-на, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простаглан-динов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.
- Влияние на белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
- Влияние на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плече-вого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
- Влияние на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к по-вышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоенолпи-руваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что приводит к активации глюконеогене-за.
- Влияние на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стиму-лирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию каль-ция из ЖКТ, «вымывает» кальций из костей, повышает выведение кальция почками.
- Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением ко-личества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением про-ницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особен-но лизосомальных).
- Противоаллергическое действие развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных кле-ток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
- При хронической обструктивной болезни легких действие основывается главным обра-зом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждения отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих им-мунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой обо-лочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вяз-кость секрета бронхов за счет угнетения или сокращения его продукции.
- Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увели-чения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительно-сти к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосу-дистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.
- Иммунодепрессивное действие обусловлено торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.
- Подавляет синтез и высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных ГКС. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фол-ликулостимулирующего гормона. Подавляет высвобождение бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина.
- Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
- Повышает возбудимость центральной нервной системы. Снижает количество лимфоци-тов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (путем стимуляции выработки эритропо-этинов).
- Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикоидной активности. Дозы 1-1,5 мг/сут угнетают кору надпочечников; биологический период полувыведения (Т1/2) - 32-72 ч (продолжитель-ность угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы).
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакокинетика
- Абсорбция
- Максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови достигается уже через 5 мин после внутривенного введения и через 1 ч после внутримышечного введения.
- Распределение
- Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 77 %. Проникает через ге-матоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет 190 мин.
- Метаболизм
- Метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах.
- Выведение
- До 65 % дозы выводится почками в течение 24 ч, небольшое количество дексаметазона проникает в грудное молоко.
- Время развития клинического эффекта
- При внутривенном применении действие развивается быстро; при внутримышечном применении клинический эффект развивается через 8 ч. Действие продолжительное: от 17 до 28 дней после внутримышечного применения и от 3 дней до 3 недель после местно-го применения. При местном введении в суставы или мягкие ткани (в очаги поражения) всасывание происходит медленнее, чем при внутримышечном применении.
Передозировка
- Симптомы: повышение артериального давления, периферические отеки, пептическая яз-ва, гипергликемия, нарушение сознания.
- Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ РУП
- Республика Беларусь
- 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, д. 30,
- (+375 17) 220 37 16
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.
- Купить Дексаметазон 4 мг/мл раствор для инъекций 2 мл ампулы 10 шт. в Абазе можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Цена на Дексаметазон 4 мг/мл раствор для инъекций 2 мл ампулы 10 шт. в Абазе - 133 рубля.
- Инструкция по применению для Дексаметазон 4 мг/мл раствор для инъекций 2 мл ампулы 10 шт..
- Цены на Дексаметазон в других городах