ЭДИЦИН 1,0 N10 ЛИОФИЛ Д/Р-РА Д/ИНФ

Характеристики

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде белого или почти белого лиофилизированного порошка.

Состав

1 флакон содержит активное вещество: ванкомицин (в форме гидрохлорида) 0,5 г* (0,513 г) или 1,0 г* (1,026 г).

теоретически рассчитанное содержание 1000 МЕ/мг. 0,5 г эквивалентно 500000 ME (1,0 г эквивалентен 1000000 ME).

Фармакотерапевтическая группа

антибиотик-гликопептид

Фармакодинамика

Трициклический антибиотик из группы гликопептидов (выделен из Amycolatopsis orientalis). Препарат оказывает бактерицидное действие. Ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, повышает ее проницаемость, изменяет синтез РНК.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, включая метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, включая штаммы, резистентные к пенициллину), Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Actinomyces spp.

Ванкомицин in vitro неактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, грибов, микобактерий.

Не существует перекрестной резистентности между ванкомицином и другими антибиотиками. Развитие резистентности стафилококков в течение терапии встречается редко.

Значение МПК для большинства чувствительных к антибиотику микроорганизмов менее 5 мкг/мл, значение МПК для толерантного Staphylococcus aureus в пределах 10 мкг/мл – 20 мкг/мл.

Фармакокинетика

Всасывание

Плохо всасывается из ЖКТ.

При в/в введении 500 мг ванкомицина средняя концентрация в плазме составляет около 33 мкг/мл через 1 ч после введения, при в/в введении ванкомицина в дозе 1 г средняя концентрация в плазме в 2 раза выше. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после инфузии и составляет 20-50 мкг/мл. Через 12 ч после инфузии концентрация ванкомицина составляет 5-10 мкг/мл.

Распределение

Ванкомицин легко проникает в жидкие среды организма (плевральную, синовиальную, перикардиальную, асцитную жидкости). Через ГЭБ хорошо проникает только при воспаленных мозговых оболочках.

Выведение

75-90% препарата выводится почками путем клубочковой фильтрации, от 40 до 100% введенной дозы - в неизмененном виде. В незначительном количестве выводится с желчью. T1/2 составляет 4.7-11.2 ч.

В небольших количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушениях функции почек выведение ванкомицина замедляется.

Показания

Ванкомицин применяется при серьезных или тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, в том числе Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp. (включая штаммы, резистентные к пенициллину); при аллергической реакции на пенициллин; при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины; при инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным препаратам.

Эндокардит:

• вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами);

• вызванный энтерококками, например, Enterococcus faecalis (только в сочетании с аминогликозидами);

• ранний эндокардит, вызванный Staphylococcus epidermidis после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками);

• профилактика эндокардита у пациентов с реакциями гиперчувствительност

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к ванкомицину;

• неврит слухового нерва;

• I триместр беременности и период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с ослабленным слухом (в т.ч. в анамнезе) и почечной недостаточностью, пациентам с аллергией на тейкопланин (возможность перекрестной аллергии), во II и III триместры беременности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по «жизненным» показаниям в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Препарат Эдицин® вводится только внутривенно капельно!

Препарат Эдицин0 нельзя вводить внутримышечно или внутривенно болюсно (струйно)!

Взрослые и дети старше 12 лет: с нормальной функцией почек препарат назначают в суточной дозе 2 г в/в (по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 мин. Возраст, наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

Дети от 1 месяца и до 12 лет: рекомендуемая доза 40 мг/кг массы тела в день, разделенная на индивидуальные введения (10 мг/кг) каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.

Для новорожденных начальная доза составляет 15 мг/кг, а затем по 10 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни - каждые 8 ч до достижения возраста 1 мес. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин, требуется постоянный мониторинг концентрации ванкомицина в сыворотке.

Подробнее см. инструкцию

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (тяжелая диарея может быть признаком суперинфекции устойчивыми микроорганизмами или развития псевдомембранозного колита).

Со стороны системы кроветворения: обратимые нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко - агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, проявляющаяся в увеличении плазменных концентраций креатинина и азота мочевины (вплоть до почечной неостаточности - в случае принятия больших доз ванкомицина); редко - интерстициальный нефрит (у пациентов, принимавших одновременно аминогликозидные антибиотики, и при нарушении функции почек в анамнезе). При отмене ванкомицина функция почек нормализовалась и азотемия прекращалась у большинства пациентов.

Со стороны ЦНС: вертиго, снижение слуха.

Местные реакции: при нарушениях правил инфузии - тромбофлебит, некроз тканей в месте введения.

Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит, кожная сыпь.

В результате быстрого введения препарата могут отмечаться постинфузионные реакции: анафилактоидные реакции (снижение АД, головокружение, учащенное сердцебиение, бронхоспазм, лихорадка), кожная сыпь, синдром "красного человека" (гиперемия верхней части туловища), мышечный спазм в области шеи и спины. После прекращения инфузии подобные реакции могут исчезнуть в течение 20 мин, но иногда сохраняются в течение нескольких часов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ванкомицина и других потенциально нейротоксичных и/или нефротоксичных препаратов (в т.ч. этакриновая кислота, аминогликозидные антибиотики, миорелаксанты, цисплатин) необходим тщательный контроль за состоянием пациента.

При одновременном назначении ванкомицина и средств для анестезии увеличивается риск возникновения артериальной гипотензии, эритемы, крапивницы, зуда, а также возможно развитие анафилактоидных реакций.

Не рекомендуется одновременное применение ванкомицина с хлорамфениколом, кортикостероидами, метициллином, гепарином, аминофиллином, цефалоспоринами и фенобарбиталом.

При одновременном применении с ванкомицином антигистаминные препараты могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).

Не рекомендуется одновременное применение Эдицина с ототоксичными препаратами в связи с возможным усилением ототоксического эффекта.

Фармацевтическая несовместимость

Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Особые указания

Препарат предназначен к применению только в условиях стационара.

Препарат следует вводить инфузионно медленно (не менее 60 мин). Быстрое введение (например, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным снижением АД и в редких случаях остановкой сердца.

Препарат не применяют в/м из-за болезненности инъекции и возможного развития некроза.

Частота возникновения и тяжесть тромбофлебитов может быть уменьшена за счет правильного разведения исходного раствора и чередования мест введения препарата.

При длительном применении ванкомицина необходимо проведение аудиограммы, контролировать картину периферической крови, функцию почек (общий анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины).

Ванкомицин можно назначать перорально только для лечения стафилококкового энтероколита и псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile.

Использование в педиатрии

При применении препарата у грудных детей и недоношенных новорожденных следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Передозировка

Лечение: препарат следует отменить или снизить его дозу. Проводят симптоматическую терапию. Рекомендуется введение жидкости и контроль плазменных концентраций ванкомицина. Для быстрого удаления избытка ванкомицина из организма гемофильтрация является более эффективной, чем гемодиализ.

Температура хранения

от 2℃ до 25℃