Общее описание
Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор
Производитель
Салютас Фарма ГмбХ
Страна происхождения
Германия
Лекарственная форма
Таблетки
Описание лекарственной формы
упак 30 таблеток
Состав
карведилол6.25 мг
Вспомогательные вещества: железа оксид желтый, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
Особые условия
В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин прием препарата следует прекратить.
У пациентов с аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность.
Пациентов, пользующихся контактными линзами, следует предупредить о том, что препарат снижает слезовыделение.
При завершении курса лечения препаратом Карведилол Сандоз® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол.
В период лечения исключить прием алкоголя.
При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек.
При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
Следует учитывать, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и проводить при необходимости корректировку доз.
Отмена препарата должна производиться постепенно (в течение 1-2 недель) во избежание развития синдрома отмены, особенно у больных ИБС.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление транспортными средствами, работа с техникой).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата Карведилол Сандоз® со средствами, истощающими запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), может развиваться тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.
Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров, назначаемых одновременно, может привести к резкому падению АД.
Карведилол усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови.
При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пропафенон) возможно повышение концентрации R(+) энантиомера карведилола.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция карведилола быстрая и высокая. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Биодоступность составляет около 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биодоступности.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 98-99%. Vd - около 2 л/кг.
Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.
Выведение
T1/2 карведилола составляет 6-10 ч, плазменный клиренс - около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть - через почки.
Карведилол практически не выводится при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза выше, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме.
Vd увеличивается (на 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень).
Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем в молодом возрасте.
Карведилол выводится в основном через ЖКТ, поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.
Показания
— артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками);
— стабильная стенокардия;
— хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ
Противопоказания
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— СССУ;
— AV-блокада II и III степени, за исключением больных с искусственным водителем ритма;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
— кардиогенный шок, коллапс;
— бронхиальная астма;
— тяжелые нарушения функции печени;
— метаболический ацидоз;
— совместное в/в введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно класса I);
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью и под контролем следует назначать препарат при сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, AV-блокаде I степени, хронических обструктивных заболеваниях легких, стенокардии Принцметала
Передозировка
выраженное снижение АД (систолическое давление 80 мм рт. ст. и ниже), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), нарушения дыхательной функции (бронхоспазм), хроническая недостаточность кровообращения, кардиогенный шок, остановка сердца
Побочные действия
В рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз® хорошо переносится, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боли в животе, диарея или запоры, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, потеря сознания, мышечная слабость (как правило, в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: уменьшение слезовыделения.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения со стороны функции почек, отеки.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, отростатическая гипотензия, стенокардия, AV-блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (холодные конечности), прогрессирование сердечной недостаточности.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, высыпания, появление и/или обострение псориаза, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов); очень редко - анафилактоидные реакции.
Прочие: редко обострение синдрома перемежающейся хромоты, синдрома Рейно, боли в конечностях, нарушение мочеиспускания, гриппоподобный синдром, увеличение массы тела.
Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.