Пропофол в Алексине

Средство для неингаляционного наркоза

Б.Браун Мельзунген АГ

Германия

Профол,Пропован,Пропофол-липуро,Пропофол фрезениус,Рекофол

Эмульсия молочно-белого цвета типа "масло в воде", со слабым фенольным запахом.

Эмульсия для внутривенного введения, 10 мг/мл по 20 мл в ампулы - 5 шт в уп.

1000 мл эмульсии содержат: Действующее вещество: Пропофол 10,00 г Вспомогательные вещества: Соевых бобов масло 50,00 г Триглицериды средней цепи 50,00 г Лецитин яичный 12,00 г Глицерол 25,00 г Натрия олеат 0,30 г Вода для инъекций до 1000 мл

Пропофол должен вводиться только персоналом, имеющим соответствующую подготовку по анестезиологии или интенсивной терапии. Пациенты, которым вводится пропофол, должны находится под постоянным наблюдением. Средства для поддержания проходимости дыхательных путей, для проведения ИВЛ, оксигенотерапии, а также реанимационных мероприятий должны находиться в постоянной готовности к применению. Пропофол не должен использоваться персоналом, который проводит хирургическую операцию или диагностическую процедуру. Имеются сведения о лекарственной зависимости от пропофола, выявленной в основном у медицинского персонала. Использование пропофола, как и других препаратов для общей анестезии, без контроля функций внешнего дыхания может привести к угрожающим жизни нарушениям со стороны дыхательной системы. Когда пропофол вводится для седации с сохранением сознания при проведении хирургических и диагностических процедур, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением с целью выявления ранних симптомов снижения артериального давления, обструкции дыхательных путей и снижения насыщения крови кислородом. При применении пропофола, как и других седативных препаратов, для седации во время проведения хирургических манипуляций, возможно возникновение непроизвольных движений у пациента. При проведении процедур, требующих неподвижности, такие движения могут быть опасными для оперируемой области. Для обеспечения полного восстановления после применения пропофола, пациентам необходим достаточный период времени. Очень редко применение пропофола может быть связано с развитием бессознательного состояния после операции, которое может сопровождаться увеличением мышечного тонуса. Этому может предшествовать период бодрствования. Хотя восстановление сознания происходит самопроизвольно, пациент в бессознательном состоянии должен находиться под наблюдением. Действие пропофола обычно прекращается через 12 часов после окончания введения. Влияние пропофола, методы лечения, сопутствующие препараты, возраст и состояние пациента следует учитывать для принятия решения о: - необходимости сопровождения при выписке из лечебного учреждения; - сроках возобновления способности выполнения опасных или требующих определенного навыка видов деятельности, таких как вождение автомобиля; - использовании других средств, которые могут оказывать седативный эффект (например, бензодиазепины, опиаты, алкоголь). Клиренс пропофола зависит от состояния кровообращения, следовательно, сопутствующая терапия, которая уменьшает сердечный выброс, также уменьшает клиренс пропофола. Имеются сообщения о развитии брадикардии (иногда выраженной), а также асистолии, связанные с недостаточной ваголитической активностью пропофола. Следует рассмотреть внутривенное введение антихолинергических препаратов до введения или во время поддержания анестезии, особенно в ситуациях, когда тонус блуждающего нерва, вероятно, будет преобладать или когда пропофол используется в сочетании с другими препаратами, которые могут вызвать брадикардию. Особого внимания требуют пациенты с нарушениями жирового обмена и другими расстройствами, требующими осторожности при назначении жировых эмульсий. Рекомендуется контролировать концентрацию липидов в плазме крови при назначении пропофола пациентам с риском развития жировой перегрузки. Доза пропофола должна быть скорректирована надлежащим образом, если мониторинг показывает замедление выведения липидов из организма. Если пациенту одновременно вводятся внутривенно другие липиды, снижение их дозы должно быть сделано с учетом количества липидов, вводимых в составе пропофола; 1,0 мл препарата Пропофол-Липуро 10 мг/мл содержит 0,1 г жира. Применение пропофола у новорожденных не рекомендуется, так как не имеется достаточного количества данных о применении препарата у этой популяции пациентов. Данные фармакокинетики показывают, что клиренс у новорожденных значительно снижен и имеет очень высокую межиндивидуальную вариабельность. Относительная передозировка может произойти при назначении дозы, рекомендуемой для детей более старшего возраста, и привести к тяжелому угнетению функции сердечно-сосудистой системы. Рекомендации относительно лечения в отделениях интенсивной терапии Безопасность и эффективность пропофола при назначении детям младше 16 лет для (фоновой) седации не установлены. Несмотря на то, что причинно-следственная связь не была установлена, серьезные нежелательные эффекты (фоновой) седации у пациентов младше 16 лет (включая случаи с летальным исходом) были зарегистрированы во время несанкционированного использования. В частности, эти эффекты касаются возникновения метаболического ацидоза, гиперлипидемии, рабдомиолиза и/или сердечной недостаточности. Эти эффекты наиболее часто наблюдались у детей с инфекциями дыхательных путей, получавших дозы, превышающие рекомендованные у взрослых для седации в отделениях интенсивной терапии. Сообщалось о возникновении комбинации следующих нарушений: метаболический ацидоз, рабдомиолиз, гиперкалиемия, гепатомегалия, почечная недостаточность, гиперлипидемия, сердечная аритмия, ЭКГ типа Бругада (подъем ST-сегмента и снижение Т-сегмента) и быстро прогрессирующая сердечная недостаточность, обычно не реагирующая на инотропную терапию (в некоторых случаях с летальным исходом) у взрослых. Сочетание этих симптомов известно как Синдром инфузии пропофола. Основными факторами риска для развития этих симптомов могут являться: снижение доставки кислорода к тканям; серьезные нейротравмы и/или сепсис, высокие дозы одного или нескольких следующих фармакологических агентов - вазоконстрикторы, стероиды, инотропные препараты и/или пропофол (как правило, в высоких дозах и со скоростью введения более 4 мг/кг массы тела/ч). При возникновении первых признаков вышеперечисленных симптомов необходимо быть готовым к снижению дозы пропофола и переводу пациента на введение альтернативных седативных препаратов. Дозы и скорость введения всех седативных и других лекарственных препаратов, используемых в отделении интенсивной терапии, в том числе пропофола, следует индивидуально подбирать для поддержания оптимальной доставки кислорода и гемодинамики, при этом необходимо принять соответствующие меры для поддержания церебрального перфузионного давления на должном уровне у пациентов с повышенным внутричерепным давлением. Следует, по возможности, не превышать дозу пропофола в 4 мг/кг массы тела/ч. Дополнительные меры предосторожности Пропофол-Липуро 10 мг/мл не содержит консервантов, поэтому возможен рост микроорганизмов. Забор пропофола необходимо проводить в асептических условиях стерильным шприцем или стерильной инфузионной системой немедленно после вскрытия ампулы или флакона. Введение следует начинать незамедлительно. Необходимо поддерживать асептические условия для препарата Пропофол-Липуро 10 мг/мл и инфузионного оборудования в течение всей инфузии. При введении нескольких препаратов совместно с пропофолом при использовании одной инфузионной системы эти препараты необходимо вводить максимально близко к внутривенной канюле. Пропофол-Липуро 10 мг/мл не должен вводиться через инфузионную систему с микробиологическим фильтром. Содержимое ампулы или флакона с пропофолом или шприц, содержащий пропофол, используются однократно только для одного пациента. В соответствии с установленными правилами применения для всех жировых эмульсий, длительность одной непрерывной инфузии пропофола не должна превышать 12 часов. В конце процедуры или по истечении 12 часов, в зависимости от того, что наступит раньше, емкость с пропофолом и инфузионная линия должны быть заменены. Пропофол-Липуро 10 мг/мл содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в 100 мл, т.е. практически не содержит натрия. Перед применением взбалтывать. Препарат не должен применяться, если его цвет отличен от молочно-белого или после взбалтывания сохраняется разделение фаз эмульсии. Только для однократного применения. Оставшиеся неиспользованными объемы препарата подлежат уничтожению. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами: При применении препарата необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами, механизмами и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Действие пропофола обычно прекращается через 12 часов после окончания введения.

Пропофол-Липуро 10 мг/мл противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к пропофолу или какому-либо из вспомогательных веществ. Пропофол-Липуро 10 мг/мл содержит соевых бобов масло и не должен применяться у пациентов с гиперчувствительностью к сое или арахису. Пропофол-Липуро 10 мг/мл не должен применяться у пациентов до 16-ти лет включительно для седации при интенсивной терапии. С осторожностью: Как и другие внутривенные анестетики, пропофол следует применять с осторожностью у пациентов с сердечной, дыхательной, почечной или печеночной недостаточностью, а также у пациентов с гиповолемией или ослабленных пациентов. Введение пропофола пациентам с эпилепсией может вызвать риск развития судорожного приступа. Беременность и лактация: Беременность Безопасность применения пропофола во время беременности не установлена. Поэтому пропофол не следует применять у беременных женщин без четких показаний. Препарат проникает через плацентарный барьер и его применение может вызывать угнетение плода. Однако пропофол может применяться при проведении индуцированного аборта. Период грудного вскармливания Исследования с участием кормящих женщин показали, что небольшие количества пропофола экскретируются в грудное молоко. Следует приостановить грудное вскармливание в период применения препарата и в течение 24 часов после введения пропофола. Молоко, секретируемое в этот период, не должно использоваться для кормления.

Распределение После внутривенного введения около 98% пропофола связываются с белками плазмы. После болюсного внутривенного введения первоначальная концентрация пропофола в крови быстро снижается благодаря быстрому распределению в различных тканях (?-фаза). Период полураспределения составляет 2-4 минуты. Во время элиминации скорость снижения концентрации в крови замедляется. Период полувыведения во время ?-фазы составляет от 30 до 60 минут. Далее следует более медленная конечная фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из слабо перфузируемых тканей в кровь. Центральный объем распределения лежит в интервале 0,2-0,79 л/кг массы тела, устойчивый объем распределения - 1,8-5,3 л/кг массы тела. Метаболизм Метаболизм происходит в основном в печени с образованием глюкуронидов пропофола и глюкуронидов и сульфатов его соответствующего хинола. Все метаболиты неактивны. Выведение Пропофол быстро выводится из организма (общий клиренс составляет примерно 2 л/мин). Клиренс обеспечивается преимущественно метаболизмом в печени, который зависит от интенсивности кровотока. Клиренс у детей выше, чем у взрослых. Около 88% введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой, около 0,3% - в неизменном виде с мочой. Пациенты детского возраста После внутривенного введения разовой дозы 3 мг/кг массы тела клиренс пропофола увеличивался с возрастом следующим образом: медиана клиренса была значительно ниже у детей младше 1 месяца (n=25) (20 мл/мин/кг массы тела) по сравнению с детьми более старшего возраста (n=36, возраст от 4 месяцев до 7 лет). Кроме того, у новорожденных наблюдалась значительная индивидуальная вариабельность (диапазон 3,7-78 мл/мин/кг массы тела). Рекомендации по подбору дозы для данной возрастной группы не могут быть даны, поскольку данные клинического исследования показали высокую вариабельность. Медиана клиренса пропофола у детей более старшего возраста после однократной болюсной инъекции в дозе 3 мг/кг массы тела составила 37,5 мл/мин/кг массы тела (4-24 месяца (n = 8), 38,7 мл/мин/кг массы тела (11-43 месяца) (n=6), 48 мл/мин/кг массы тела (1-3 года) (n=12), 28,2 мл/мин/кг массы тела (4-7 лет) (n=10) по сравнению с 23,6 мл/мин/кг массы тела у взрослых (n=6).

Пропофол - это общий анестетик короткого действия для внутривенной анестезии, используемый в следующих случаях: - введение в общую анестезию и ее поддержание у взрослых и детей старше 1 месяца; - седация у пациентов отделения интенсивной терапии старше 16 лет, находящихся на искусственной вентиляции легких (ИВЛ); - седация у взрослых и детей старше 1 месяца при проведении диагностических или хирургических процедур в качестве единственного средства или в сочетании с местной или региональной анестезией.

Пропофол-Липуро 10 мг/мл противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к пропофолу или какому-либо из вспомогательных веществ. Пропофол-Липуро 10 мг/мл содержит соевых бобов масло и не должен применяться у пациентов с гиперчувствительностью к сое или арахису. Пропофол-Липуро 10 мг/мл не должен применяться у пациентов до 16-ти лет включительно для седации при интенсивной терапии. С осторожностью: Как и другие внутривенные анестетики, пропофол следует применять с осторожностью у пациентов с сердечной, дыхательной, почечной или печеночной недостаточностью, а также у пациентов с гиповолемией или ослабленных пациентов. Введение пропофола пациентам с эпилепсией может вызвать риск развития судорожного приступа. Беременность и лактация: Беременность Безопасность применения пропофола во время беременности не установлена. Поэтому пропофол не следует применять у беременных женщин без четких показаний. Препарат проникает через плацентарный барьер и его применение может вызывать угнетение плода. Однак

При передозировке возможно угнетение дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Лечение: ИВЛ с применением кислорода. При угнетении сердечно-сосудистой деятельности следует придать пациенту положение с приподнятым ножным концом, при необходимости следует ввести плазмозамещающие и вазопрессорные препараты.

Введение в анестезию, поддержание анестезии, седация с помощью пропофола обычно проходят с минимальными признаками возбуждения. Наиболее частыми неблагоприятными побочными реакциями являются фармакологически обусловленные побочные эффекты, возникающие при назначении препаратов для анестезии или седации, такие как снижение артериального давления. Характер, степень выраженности и частота развития неблагоприятных побочных реакций у пациентов, которым назначается пропофол, могут быть обусловлены состоянием пациента, а также проводимыми оперативными вмешательствами и терапевтическими процедурами. Таблица неблагоприятных побочных реакций Класс системы органов Частота развития Неблагоприятные побочные реакции Нарушения со стороны иммунной системы Очень редкие (<1/10 000) Анафилаксия - может включать ангионевротический отек, бронхоспазм, эритему и снижение артериального давления Нарушения со стороны обмена веществ и питания Частота развития неизвестна (9) Метаболический ацидоз (5), гиперкалиемия (5), гиперлипидемия (5) Нарушения психики Частота развития неизвестна (9) Эйфория, лекарственная зависимость (8) Нарушения со стороны нервной системы Частые (>1/100, <1/10) Головная боль в стадии пробуждения Редкие (>1/10 000, <1/1000) Эпилептиформные подергивания, включая конвульсии и опистотонус во время введения в анестезию, поддержания и в стадии пробуждения Очень редкие (<1/10 000) Бессознательное состояние после операции Частота развития неизвестна (9) Непроизвольные движения Нарушения со стороны сердца Частые (>1/100, <1/10) Брадикардия (1) Очень редкие (<1/10 000) Отек легких Частота развития неизвестна (9) Сердечная аритмия (5), сердечная недостаточность (5), (7) Нарушения со стороны сосудов Частые (>1/100, <1/10) Снижение артериального давления (2) Нечастые (>1/1000, <1/100) Тромбозы и флебиты Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Частые (>1/100, <1/10) Преходящее апноэ при введении в анестезию Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Частые (>1/100, <1/10) Тошнота и рвота в стадии пробуждения Очень редкие (<1/10 000) Панкреатит Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Частота развития неизвестна (9) Гепатомегалия (5) Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Частота развития неизвестна (9) Рабдомиолиз (3), (5) Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редкие (<1/10 000) Обесцвечивание мочи при продлённой инфузии Частота развития неизвестна (9) Почечная недостаточность(5) Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Очень редкие (<1/10 000) Сексуальная расторможенность Общие расстройства и нарушения в месте введения Очень частые (>1/10) Боль в месте введения (4) Лабораторные и инструментальные данные Частота развития неизвестна (9) ЭКГ типа Бругада (5), (6) Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций Очень редкие (<1/10 000) Послеоперационная лихорадка (1) Тяжелая брадикардия развивается редко. В единичных отчетах сообщается о развитии асистолии. (2) Изредка при снижении артериального давления может потребоваться проведение инфузионной терапии и снижение скорости введения пропофола. (3) Очень редко сообщалось о рабдомиолизе при введении пропофола в дозе более 4 мг/кг массы тела/ч для седации во время интенсивной терапии. (4) Может быть минимизирована путем введения препарата в крупные вены предплечья и локтевого сгиба. Кроме того, боль в месте введения может быть минимизирована путем совместного введения с лидокаином. (5) Комбинация симптомов, называемая "Синдром инфузии пропофола", может наблюдаться у тяжелобольных пациентов с предрасположенностью к их развитию. (6) ЭКГ типа Бругада - подъем ST-сегмента и снижение Т-сегмента на ЭКГ. (7) Быстро нарастающая сердечная недостаточность (в некоторых случаях с летальным исходом) у взрослых. Сердечная недостаточность в таких случаях обычно не поддавалась инотропной заместительной терапии. (8) Лекарственная зависимость (преимущественно у медицинского персонала). (9) Частота развития неизвестна, поскольку оценить частоту развития по имеющимся данным не представляется возможным.