Условия хранения:
Хранить в сухом месте
Беречь от детей
Общее описание
Антибиотик - цефалоспорин
Производитель
LUPIN
Страна происхождения
Индия
Синонимы
Цефотаксим
Лекарственная форма
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Описание лекарственной формы
1,0 гр во флаконе и в вкоробочке
Особые условия
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. При возникновении реакций повышенной чувствительности (которые бывают тяжелыми и даже приводят к летальному исходу) препарат отменяют.
При продолжительности лечения препаратом свыше 10 дней необходимо контролировать картину периферической крови.
При определении глюкозы в моче неэнзиматическим методом (например, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты.
Во время лечения нельзя употреблять этанол - возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Лекарственное взаимодействие
Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами и нестероидными противовоспалительными препаратами.
При одновременном применении цефотаксима с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозиды, полимиксин В, «петлевые» диуретики) необходимо контролировать функцию почек (опасность нефротоксического действия последних).
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефотаксима в плазме крови и замедляют его выведение.
Раствор цефотаксима фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Фармакокинетика
После однократного внутривенного (в/в) введения в дозах 0,5; 1,0 и 2,0г максимальная концентрация достигается через 5 мин и составляет 39 мкг/мл, 101,7 мкг/мл и 214 мкг/мл, соответственно. После внутримышечного (в/м) введения в дозах 0,5; 1,0 максимальная концентрация достигается через 0,5 ч и составляет 11 и 21 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50%. Биодоступность - 90 - 95%.
Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объем распределения - 0,25 - 0,39 л/кг. Период полувыведения -1ч при в/в введении и 1-1,5 ч -при в/м введении.
Выводится почками - 20 - 36% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15 - 25% - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20 - 25% - в виде неактивных метаболитов - М2 и М3).
При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения у новорожденных -0,75-1,5 ч; у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 ч, у детей с массой тела более 1500 г - 3,4 ч. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко.
Показания
Бактериальные инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), нижних дыхательных путей и ЛОР-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма (боррелиоз), сальмонеллезы, инфекции на фоне иммунодефицита, профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте), гонорея.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам (в том числе пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам); у детей до 2,5 лет внутримышечное введение препарата.
С осторожностью:
в период новорожденности; при беременности и в период лактации; больным с нарушениями функций почек и печени; при неспецифическом язвенном колите (в том числе в анамнезе).
Беременность и лактация. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефотаксим выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышенная нервномышечная возбудимость. Лечение: симптоматическая терапия.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко -бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (олигурия, анурия).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфотазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, азотемия, повышение содержания мочевины в крови, положительная реакция Кумбса.
Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.