Общее описание
антибиотик - пенициллин биосинтетический
Лекарственная форма
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.
Описание лекарственной формы
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД во флаконе - 50 шт в уп.
Состав
на 1 флакон:
Активное вещество: Бензатина бензилпенициллин - 1200000 ЕД
Особые условия
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости -противогрибковые препараты для системного применения.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Лекарственное взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое;
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Фармакокинетика
После внутримышечного введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. Время достижения максимальной концентрации в плазме - 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2400000 ЕД концентрация в плазме крови составляет 0,12 мкг/мл; на 21 день после введения 1200000 ЕД - 0,06 мкг/мл. Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Связь с белками плазмы - 40-60%. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33% введенной дозы.
Показания
Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: сифилис (монотерапия), фрамбезия, пинта; острый тонзиллит, скарлатина.
Профилактика инфекций, вызываемых чувствительными микроорганизмами: повторные атаки после острой ревматической лихорадки, рецидивы рожи, раневые инфекции, инфекции при тонзиллэктомии или после экстракции зуба.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам).
С осторожностью: осложнённый аллергоанамнез, псевдомембранозный колит, хроническая почечная недостаточность.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.
Передозировка
При значительной передозировке возможны мышечные подёргивания или судороги.
Лечение симптоматическое.
Побочные действия
Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, эозинофилия, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, затруднение дыхания, анафилаксия.
При лечении сифилиса вследствие высвобождения токсинов может развиваться реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, псевдомембранозный колит, умеренное транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Прочие: интерстициальный нефрит.
При длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами; при применении высоких доз, особенно на фоне сопутствующей хронической почечной недостаточности, возможно развитие энцефалопатии (нарушение сознания, судороги, двигательные нарушения).
Местные реакции на введение препарата (чаще у детей): инфекций места инъекции, воспаление, припухлость, абсцесс, отек, кровоизлияние, воспаление подкожной клетчатки, некроз, атрофия, экхимозы, изъязвление кожи.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.