Общее описание
Антиаритмическое средство
Производитель
Акрихин ХФК АО
Страна происхождения
Россия
Синонимы
Амиокордин, Кордарон, Кардиодарон, Ритмиодарон.
Лекарственная форма
Таблетки
Описание лекарственной формы
упак 30 таблеток
Состав
амиодарона гидрохлорид 200 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон (Коллидон CL-М), кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза).
Особые условия
C осторожностью
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных с печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), хронической сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде I степени.
Беременность и период лактации. Противопоказан к применению во II и III триместре беременности, поскольку в этот период щитовидная железа новорожденного начинает аккумулировать йод, и применение амиодарона в этот период может спровоцировать развитие гипотериоза из-за увеличения концентрации йода.
Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительном количестве, поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации.
Перед началом лечения, а также через каждые 3 месяца необходимо проводить ЭКГ контроль, при этом необходимо учитывать, что у пожилых пациентов отмечается более выраженная брадикардия, также необходимо провести рент-генологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (содержание гормонов), печени (ферментов). Частота и тяжесть побочных эффектов зависят от дозы препарата, поэтому следует применять минимально эффективные поддерживающие дозы.
При применении препарата Амиодарон-Акри возможны изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT с возможным появлением зубца U. При появлении антриовентрикулярной блокады II и III степени, синоатриальной блокады, а также блокады ножек пучка Гиса лечение препаратом Амиодарон-Акри следует немедленно прекратить.
Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками поражения легких. Рекомендуется проводить рентгенологическое исследование грудной клетки и легочные функциональные пробы (каждые 6 месяцев и в случае развития клинических признаков заболевания легких).
Перед началом терапии необходимо определить содержание электролитов в плазме крови. В период лечения препаратом Амиодарон-Акри регулярно проводят контроль активности ферментов печени. В период лечения периодически проводят анализ ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала QT), трансаминаз (при повышении в 3 раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии).
В процессе лечения следует проводить офтальмологическое исследование (выявление значительных отложений на роговице и нарушение зрения требуют отмены амиодарона). При отмене возможны рецидивы нарушений ритма.
Применение при беременности и в период лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэф-фективности другой антиаритмической терапии (вызывает дисфункцию щитовидной железы плода).
После отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней.
Препарат содержит йод, поэтому может оказывать влияния на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щито-видной железе. Поэтому перед началом лечения, во время его проведения и на протяжении нескольких месяцев после окончания лечения необходимо проводить исследования функции щитовидной железы. Пер
Лекарственное взаимодействие
Амиодарон взаимодействует с большим числом лекарственных средств. Из-за большого периода полувыведения, возможность появления взаимодействий существует не только с одновременно применяемыми лекарственными средствами, но и с лекарственными средствами, которые будут применяться после прекращения терапии амиодароном.
Фармакокинетика
Абсорбция медленная и вариабельная — 30-50 %, биодоступность — 30-50 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) отмечается через 4-7 ч. Диапазон терапевтической плазменной концентрации — 1-2,5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Объем распределения — 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани.
Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме крови — соответственно, в 300, 200, 50 и 34 раза). Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плаценту (10-50 %), секретируется с грудным молоком (25 % дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови — 95 % (62 % — с альбумином, 33,5 % — с бета-липопротеинами).
Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80 % концентрации амиодарона.
Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения (Т1/2) противоречивы.
Выведение амиодарона после перорального приема осуществляется в 2 фазы: начальный период — 4-21 ч, во второй фазе Т1/2 — 25-110 дней. После продолжительного перорального приема средний Т1/2 — 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т. к., возможно, необходим по крайней мере 1 мес для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев). Выводится с желчью (85-95 %), почками выводится менее 1 % принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.
Показания
Лечение и предупреждение нарушений ритма сердца, связанных с синдромом Вольфа-Паркин-сона-Уайта (WPW), пароксизмами мерцания и трепетания предсердий; предсердной и желудочковой экстрасистолией; парасисто-лией, желудочковыми аритмиями у больных с миокардитом Шагаса;
предупреждение повторной фибрилляции желудочков и предсердий;
лечение желудочковой тахикардии;
лечение наджелудочковой тахикардии с целью восстановления синусового ритма при мерцании и трепетании предсердий;
в период реабилитации после инфаркта миокарда, если в анамнезе есть указания на ранее отмечавшиеся эпизоды аритмии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к йоду, к амиодарону или к другим компонентам препарата;
синусовая брадикардия и синоатриальная блокада;
синдром слабости синусового узла (при отсутствии кардиостимулятора);
атрио-вентрикулярная блокада II и III степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) при отсутствии кардиостимулятора;
кардиогенный шок, коллапс, выраженная артериальная гипотензия;
нарушение функции щитовидной железы (гипо- и гипертиреоз);
беременность и период лактации (грудное вскармливание);
одновременный прием с препаратами, которые могут вызывать полиморфную желудочковую тахиаритмию типа “пируэт” (torsade de pointe);
антиаритмические средства IА класса (хинидин, дизопирамид); антиаритмические средства III класса (соталол, дофетилид, ибутилид); с препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа “пируэт”;
антиаритмическими средствами IA класса (хинидин, дизопирамид); антиаритмическими средствами III класса
Побочные действия
Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (часто субъективные жалобы при этом отсутствуют, но если отложения значительные и частично заполняют зрачок, возможны жалобы на появление цветных ореолов и нечеткость контуров), в редких случаях микроотслойка сетчатки, неврит зрительного нерва. Со стороны кожных покровов: васкулит, фотосенсибилизация (гиперемия кожи), свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении), после прекращения лечения медленно исчезает в течение 10-14 дней, алопеция. Со стороны эндокринной системы: повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно выраженном снижении Т3 (при отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует). При длительном применении возможно развитие в редких случаях — гипотиреоза, значительно реже гипертиреоза (необходимо отменить препарат). Возможное развитие синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона. Со стороны дыхательной системы: при длительном применении — кашель, одышка, альвеолярный и/или интерстициальный пневмонит, пневмония, фиброз легких, плеврит, апноэ, бронхоспазм (особенно у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью или бронхиальной астмой), острый респираторный дистресс-синдром, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода), легочное кровотечение (частота неизвестна).
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.