Общее описание
Препарат для этиотропной и симптоматической терапии респираторных вирусных инфекций
Производитель
ФармВилар НПО ООО
Страна происхождения
Россия
Лекарственная форма
Капсулы двух видов
Капсулы П твердые желатиновые, синего цвета, размер №0; содержимое капсул - смесь порошка и/или гранул белого или белого с кремоватым или розоватым оттенком цвета, гранулы неправильной формы, разного размера, допускается наличие комков.
Капсулы Р твердые желатиновые
Описание лекарственной формы
20 (10 капс. П в отдельной упаковке ячейковой контурной (1) и 10 капс. Р в отдельной упаковке ячейковой контурной (1)) - пачки картонные.
Состав
парацетамол 360 мг
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 9 мг, лактозы моногидрат 4.2 мг, магния стеарат 3.8 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин 94.795 мг, краситель синий патентованный (Е131) 0.265 мг, титана диоксид (Е171) 1.94 мг.
римантадина гидрохлорид 50 мг
аскорбиновая кислота 300 мг
лоратадин 3 мг
рутозид (в форме тригидрата) 20 мг
кальция глюконата моногидрат 100 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 2.2 мг, магния стеарат 4.8 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин 94.064 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0.97 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0.485 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е124) 0.511 мг, титана диоксид (Е171) 0.97 мг.
Лекарственное взаимодействие
При необходимости одновременного применения Антигриппина-Максимум с другими лекарственными средствами пациент должен проконсультироваться с врачом.
Парацетамол
Уменьшает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах усиливает эффект антикоагулянтных препаратов.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антилдепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение скорости всасывания парацетамола.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.
Фармакокинетика
Парацетамол
Абсорбция - высокая. По результатам проведенных клинических исследований при приеме капсул Cmax парацетамола в плазме крови достигается через 1.2±0.72 ч и составляет 5.01±1.7 мкг/мл, T1/2 равен 3.04±1.01 ч.
Связывание с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптопуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты способны вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.
У пациентов пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.
Римантадин
После приема внутрь почти полностью всасывается из кишечника. Абсорбция - медленная. По результатам проведенных клинических исследований при приеме капсул Cmax в плазме крови достигается через 4.53±2.52 ч и составляет 68.2±26.6 нг/мл; T1/2 составляет 30.51 ±9.83 ч.
Связывание с белками плазмы - около 40%. Vd - 17-25 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем плазменная.
Метаболизируется в печени. Более 90% выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15 % - в неизмененном виде.
При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза. У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению КК. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.
Аскорбиновая кислота
Аскорбиновая кислота абсорбируется из ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). Связывание с белками плазмы - 25%. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Tmax в плазме крови после приема внутрь составляет - 4 ч. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза. Проникает через плацентарный барьер. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита,
Показания
— этиотропное лечение гриппа типа А у взрослых;
— симптоматическое лечение простудных заболеваний, гриппа и ОРВИ, сопровождающихся повышением температуры, болями в мышцах, головной болью, ознобом у взрослых.
Противопоказания
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
— желудочно-кишечные кровотечения;
— гемофилия;
— геморрагический диатез;
— гипопротромбинемия;
— дефицит витамина К;
— заболевания щитовидной железы;
— острые и обострение хронических заболеваний почек (в т.ч. острый гломерулонефрит, острый пиелонефрит);
— почечная недостаточность;
— нефроуролитиаз;
— острые и обострения хронических заболеваний печени (в т.ч. острый гепатит);
— портальная гипертензия;
— хронический алкоголизм;
— гиперкальциемия;
— выраженная гиперкальциурия;
— саркоидоз;
— одновременный прием сердечных гликозидов (риск возникновения аритмии);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (для капсул);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: редко - повышенная возбудимость, сонливость, тремор, гиперкинезия, головокружение, головная боль, приливы крови к лицу.
Со стороны пищеварительной системы: возможно (при длительности применения более 7 дней) - поражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, диспепсия, сухость во рту, анорексия, метеоризм, диарея.
Со стороны системы кроветворения: возможно (при длительности применения более 7 дней) - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: возможна умеренная поллакиурия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
В случае появления побочных эффектов пациент должен немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.