Теовексал 50 мг/мл раствор для внутривенного введения ампулы 10 шт.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Производитель
- Первичная упаковка
ампула
- Форма выпуска
раствор для внутривенного введения
- Дозировка
50 мг/мл
- В упаковке
10
- Срок годности
- Длительный срок
- Все характеристики
Показания
Теовексал показан к применению у взрослых и детей от 1 года.
Профилактика и лечение кровотечений при системных и локальных нарушениях фибри-нолиза, включая:
̶ меноррагии и метроррагии;
̶ желудочно-кишечные кровотечения;
̶ кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и моче-выводящих путях;
̶ кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (адено-идэктомия, тонзилэктомия, экстракция зуба);
̶ кровотечения при торакальных, абдоминальных или иных больших оперативных вмешательствах (в т.ч. при кардиохирургических операциях);
̶ акушерско-гинекологические кровотечения (включая кровотечения при гинекологи-ческих оперативных вмешательствах);
̶ кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств.
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Первичная упаковка
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Режим дозирования
- Взрослые пациенты
- Меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения: 500 мг 2-3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.
- Лечение кровотечений после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях: 1000 мг 3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.
- Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости
- носа, рта и глотки: 10-15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.
- Профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах: 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кро-вотечения.
- Профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях: нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендует-ся ввести транексамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообра-щения.
- Лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинеколо-гических оперативных вмешательствах): 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
- Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
- В случае необходимости длительной (более 48 часов) гемостатической терапии рекомен-дуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме.
- Особые группы пациентов
- Пожилые пациенты
- У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
- Пациенты с нарушением функции печени
- У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
- Пациенты с нарушением функции почек
- У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необхо-дима коррекция дозы и кратности введения транексамовой кислоты:
- Концентрация креатини-на в сыворотке крови Скорость клубочко-вой фильтрации Доза транексамовой кислоты Кратность
- введения
- 120-249 мкмоль/л
- (1,36-2,82 мг/дл) 60-89 мл/мин/1,73м2 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки
- 250-500 мкмоль/л
- (2,83-5,66 мг/дл) 30-59 мл/мин/1,73м2 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки
- Дети
- Дети старше 1 года
- Опыт применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничен. Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений, обусловленных локальным и генерализован-ным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки.
- Способ применения
- Внутривенно капельно или струйно медленно; скорость введения 1 мл/мин (50 мг/мин).
- Следует избегать быстрого внутривенного введения!
- Для введения препарата со скоростью 50 мг/мин:
- неразведенный раствор транексамовой кислоты (100 мг/мл) вводится со скоростью
- 0,5 мл/мин;
- 1 % раствор (10 мг/мл) можно вводить со скоростью 5 мл/мин (1 г транексамовой кис-лоты в 100 мл инфузионного раствора).
- Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- Порядок работы с полимерной ампулой:
- 1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
- 2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
- 3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
- 4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
- 5. Надеть иглу на шприц.
Показания
- Теовексал показан к применению у взрослых и детей от 1 года.
- Профилактика и лечение кровотечений при системных и локальных нарушениях фибри-нолиза, включая:
- ̶ меноррагии и метроррагии;
- ̶ желудочно-кишечные кровотечения;
- ̶ кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и моче-выводящих путях;
- ̶ кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (адено-идэктомия, тонзилэктомия, экстракция зуба);
- ̶ кровотечения при торакальных, абдоминальных или иных больших оперативных вмешательствах (в т.ч. при кардиохирургических операциях);
- ̶ акушерско-гинекологические кровотечения (включая кровотечения при гинекологи-ческих оперативных вмешательствах);
- ̶ кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств.
Состав
- 1 мл препарата содержит:
- Действующее вещество:
- транексамовая кислота 50,0 мг
- Вспомогательные вещества:
- 1 М раствор хлористоводородной кислоты до рН 6,5-8,0
- Вода для инъекций до 1,0 мл
Противопоказания
- ̶ Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»;
- ̶ хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73 м2) в связи с риском кумуляции;
- ̶ венозный и артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубо-ких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;
- ̶ фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия син-дрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]);
- ̶ судороги в анамнезе;
- ̶ приобретенное нарушение цветового зрения;
- ̶ субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);
- ̶ лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсут-ствует);
- ̶ возраст младше 1 года (опыт применения отсутствует).
- С осторожностью
- Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:
- ̶ гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевы-водящих путей сгустком крови с развитием анурии);
- ̶ пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицирован-ный диагноз тромбофилии);
- ̶ синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром);
- ̶ наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях;
- ̶ пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов);
- ̶ одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбинового комплекса] или антиингибиторного коагулянтного комплекса;
- ̶ пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен).
Особые указания
- Раствор транексамовой кислоты вводится внутривенно очень медленно; транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно.
- Судороги
- Описаны случаи судорог, которые ассоциировались с применением транексамовой кис-лоты. У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, су-дороги, в большинстве случаев, развивались при применении транексамовой кислоты в высоких дозах. При применении препарата в рекомендуемых дозах частота судорог после операции была такой же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.
- Нарушение зрения
- При применении транексамовой кислоты возможно развитие нарушений зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия. Перед началом и в процессе длительного лечения тра-нексамовой кислотой необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветное зрение, глазное дно). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения необходима отмена препарата.
- Гематурия
- Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюда-ется внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в по-чечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструк-ции мочевыводящих путей и развития анурии.
- Тромбоэмболические события
- До начала применения транексамовой кислоты следует принять во внимание возможные факторы риска развития тромбоэмболических событий. Пациентам, имеющим в анамнезе тромбоэмболические заболевания, или пациентам с повышенной частотой случаев тром-боэмболических событий в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском тромбофи-лии) транексамовая кислота в виде раствора для инъекций должна назначаться только по строгим медицинским показаниям после консультации со специалистом по гемостазу. Применение препарата у таких пациентов должно осуществляться под тщательным меди-цинским наблюдением.
- Транексамовую кислоту следует с осторожностью применять у пациентов, получающих пероральные контрацептивы, вследствие повышенного риска тромбоза.
- Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении менор-рагии у пациенток младше 16 лет не установлены.
- Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром)
- Применение транексамовой кислоты у пациентов с ДВС-синдромом в большинстве слу-чаев противопоказано. Транексамовая кислота может быть назначена таким пациентам только в случае, если у пациента имеются симптомы преобладания активации фибрино-литической системы с острым сильным кровотечением. В таких острых случаях одно-кратного введения транексамовой кислоты в дозе 1 г часто бывает достаточно для пре-кращения кровотечения. Назначение транексамовой кислоты при ДВС-синдроме должно производиться только при наличии соответствующих данных лабораторного обследова-ния и после оценки этих данных специалистом.
- В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное примене-ние препаратов транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертыва-ния крови.
Упаковка и форма выпуска
- Раствор для внутривенного введения 50 мг/мл - 10 ампул из полиэтилена низкой плотности по 5,0 мл с инструкцией по применению в уп
Побочные действия
- Представленные ниже нежелательные реакции классифицированы по системно-органным классам и частоте возникновения. Побочные действия сгруппированы по ча-стоте появления: очень часто ( 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто ( 1/1000 до < 1/100); редко
- ( 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имею-щихся данных оценить невозможно). Очень частые, частые и нечастые явления обычно определяют по данным клинических исследований.
- Нарушения со стороны органов желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожные аллергические реак-ции, в т.ч. аллергический дерматит.
- Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения, в т.ч. нарушение цвето-вого восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.
- Нарушения со стороны сосудов: редко - тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенно-го введения); очень редко - артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна - острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недо-статочности, окклюзия аорто-коронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.
- Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакция гиперчувствительно-сти, в т.ч. анафилактический шок.
- Нарушения со стороны нервной системы: редко - головокружение, судороги.
Фармакотерапевтическая группа
- гемостатическое средство
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействия тра-нексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились.
- Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибриноли-тических (тромболитических) препаратов.
- Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэм-болических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимаю-щих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транекса-мовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнитель-ному повышению риска тромботических осложнений.
- Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертыва-ния крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингиби-торным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.
- Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта мио-карда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, дес-мопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.
- При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.
- Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).
- Фармацевтические лекарственные взаимодействия
- Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0,9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 % раствор декстрозы, декстраны). Рас-твор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.
- Раствор транексамовой кислоты фармацевтически несовместим с урокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом.
- Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пеницил-лины, тетрациклины) и препаратами крови.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
- Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изу-чалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными вида-ми деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психо-моторных реакций.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Беременность
- В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воз-действия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопас-ности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.
- Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время бе-ременности только в случае крайней необходимости.
- Лактация
- Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация в молоке составляет около 1 % от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.
- Фертильность
- Отсутствует информация по влиянию транексамовой кислоты на фертильность мужчин.
Фармакодинамика
- Транексамовая кислота является конкурентным (при высоких концентрациях - неконку-рентным) ингибитором активации профибринолизина (плазминогена) и его превращения в фибринолизин (плазмин). Антифибринолитическая активность транексамовой кислоты in vitro примерно в 10 раз превосходит активность аминокапроновой кислоты, что обу-словлено более прочной связью с рецептором молекулы плазминогена. Транексамовая кислота обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза. За счет подавления образования кининов и дру-гих активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, тра-нексамовая кислота обладает также противовоспалительным и противоаллергическим действием.
- Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не влияет на агрегацию тромбоцитов in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не влияет на количество тромбоцитов, время свертывания крови или различные факторы свертывания крови в цельной крови или цитратной крови здорового человека. В то же время, транексамовая кислота как в кон-центрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.
- В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенциирующий эффект в отношении анальгетиче-ской активности опиатов. Данные доклинических исследований свидетельствуют о наличии у транексамовой кислоты антиканцерогенных и антиангиогенных свойств.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым или коричневатым оттенком жидкость.
Фармакокинетика
- Распределение
- Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жид-кость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плаз-ме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую ак-тивность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, и в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в крови. Период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч.
- Начальный объем распределения - 9-12 л. Связь с белками плазмы - менее 3 % (за счет связывания с плазминогеном). Транексамовая кислота не связывается с альбумином.
- Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.
- Биотрансформация
- Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано два метаболита транек-самовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные.
- Элиминация
- Площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) имеет трехфазную форму с перио-дом полувыведения в терминальной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазмен-ному (110-116 мл/мин).
- Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95 % в неизменном виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90 % транексамовой кислоты.
- Особые группы пациентов
- Пациенты с нарушением функции почек
- У пациентов с нарушением функции почек отмечается повышение концентрации транек-самовой кислоты в плазме крови и существует риск кумуляции препарата.
Передозировка
- Симптомы
- Головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в т.ч. головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), орто-статическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов.
- Лечение
- Антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислотой необхо-дима госпитализация. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение боль-шого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.
- Способ применения и дозы
- Показания
- Состав
- Противопоказания
- Особые указания
- Упаковка и форма выпуска
- Побочные действия
- Фармакотерапевтическая группа
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Фармакодинамика
- Температура хранения
- Лекарственная форма
- Фармакокинетика
- Передозировка
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Гротекс ООО
- Россия
- 195279, г. Санкт-Петербург, Индустриальный пр., д. 71, корп. 2, лит. А
- +7 (812) 365 47 87; +7 (800) 700-04-73