Амальвия в Дигоре

Пероральный гипогликемический препарат

Плива Хрватска д.о.о.

Хорватия

Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "PG" на одной стороне и "30" - на другой; допускается наличие мраморности.

10 - блистеры (3) - пачки картонные.

пиоглитазон (в форме гидрохлорида) 30 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, полисорбат 80, гипролоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель железа оксид красный.

При проведении терапии сахарного диабета 2 типа помимо приема пиоглитазона рекомендуется придерживаться диеты и выполнять физические упражнения для поддержания эффективности лекарственной терапии, а также в связи с возможным повышением массы тела. На фоне применения пиоглитазона возможна задержка жидкости и увеличение объема плазмы, что может вызвать развитие сердечной недостаточности, следовательно, при ухудшении состояния сердечно-сосудистой системы следует прекратить прием пиоглитазона. Перед началом и во время терапии пиоглитазоном рекомендуется контролировать активность трансаминаз каждые 2 месяца в течение первых 12 месяцев приема, и далее периодически. При повышении активности АЛТ более чем в 2.5 раза выше ВГН, или наличии других показателей нарушений функции печени/заболеваний печени, не следует начинать терапию пиоглитазоном. Если на фоне терапии пиоглитазоном активность АЛТ в сыворотке крови повышается более чем в 3 раза выше ВГН, следует провести повторный анализ активности трансаминаз в сыворотке крови в кратчайшие сроки и при подтверждении показателя отменить пиоглитазон. При развитии симптомов, предполагающих нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, рвота, боль в абдоминальной области, утомляемость, анорексия, потемнение мочи), возможность продолжения терапии следует согласовать с врачом в зависимости от лабораторных показателей. При развитии желтухи следует прекратить терапию пиоглитазоном. У пациентов с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих пациентов к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Нет данных о влиянии пиоглитазона на способности к управлению транспортом или другими механизмами.

При применении пиоглитазона в комбинации пероральными гипогликемическими препаратами возможно развитие гипогликемии. В этом случае может потребоваться снижение дозы сопутствующего препарата. На фоне комбинированного применения пиоглитазона с инсулином возможно развитие сердечной недостаточности. Пиоглитазон не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику глипизида, дигоксина, варфарина, метформина. Гемфиброзил повышает значение AUC пиоглитазона в 3 раза. Рифампицин ускоряет метаболизм пиоглитазона на 54%. In vitro кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона. При совместном применении с пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол и/или норэтистерон, возможно снижение эффективности последних.

Всасывание Пиоглитазон быстро всасывается. Cmax пиоглитазона в плазме крови достигается обычно через 2 ч после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз концентрации в плазме крови пропорционально увеличиваются с увеличением дозы. Стабильная концентрация достигается через 4-7 дней после начала терапии. При многократном приеме кумуляции препарата и его метаболитов не происходит. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет свыше 80%. Распределение Vd составляет в среднем 0.63 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы пиоглитазона составляет более 99%, его метаболитов - более 98%. Метаболизм Пиоглитазон подвергается метаболизму путем гидроксилирования и окисления. Преимущественно этот процесс происходит при участии изоферментов цитохрома P450 (CYP2C8 и CYP3A4), а также, в несколько меньшей степени, других изоферментов. 3 из 6 идентифицированных метаболитов проявляют фармакологическую активность (М-II, М-III, M-IV). С учетом фармакологической активности, концентрации и степени связывания с белками плазмы, пиоглитазон и метаболит М-III в равной степени обуславливают общую эффективность, вклад метаболита M-IV в общую эффективность препарата Приблизительно в 3 раза превышает вклад пиоглитазона, а относительная эффективность метаболита М-II минимальна. Результаты исследований in vitro показали, что пиоглитазон не ингибирует изоферменты CYP1А, CYP2С8/9, CYP3А4. Выведение Выводится преимущественно через кишечник, а также почками (15-30%) в виде метаболитов и их конъюгатов. T1/2 неизмененного пиоглитазона из плазмы крови составляет в среднем 3-7 ч, а для всех активных метаболитов 16-24 ч. Концентрация пиоглитазона и активных метаболитов в плазме крови остается на достаточно высоком уровне в течение 24 ч после однократного введения суточной дозы. Фармакокинетика в особых клинических случаях Пациентам пожилого возраста и/или при нарушении функции почек коррекции доз не требуется. На фоне нарушения функции печени фракция свободного пиоглитазона выше.

Сахарный диабет 2 типа в монотерапии: — у пациентов с избыточной массой тела при неэффективности диеты и физических упражнений, а также при непереносимости метформина или наличии противопоказаний к его применению; Сахарный диабет 2 типа в составе комбинированной терапии: — с метформином у пациентов с избыточной массой тела при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии метформином; — с производными сульфонилмочевины только для пациентов, которым противопоказан метформин, при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии производными сульфонилмочевины; — с метформином и производными сульфонилмочевины при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне комбинации пиоглитазона с одним из указанных выше гипогликемических средств.

— сахарный диабет 1 типа; — диабетический кетоацидоз; — тяжелая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (III и IV класс по классификации NYHA); — печеночная недостаточность (повышение активности трансаминаз в 2.5 раза выше ВГН); — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились); — повышенная чувствительность к пиоглитазону или к другим компонентам препарата; В связи с отсутствием данных о применении пиоглитазона у пациентов с почечной недостаточностью, получающих лечение гемодиализом, его не следует применять у этой группы пациентов. С осторожностью следует применять препарат при отечном синдроме, анемии, сердечной недостаточности (I и II класс по классификации NYHA), нарушении функции печени.

Передозировка пиоглитазоном при монотерапии не сопровождается возникновением специфических клинических симптомов. Возможна гипогликемия при приеме пиоглитазона в комбинации с производными сульфонилмочевины и инсулина.

Монотерапия пиоглитазоном Со стороны нервной системы: часто - гипестезия; иногда - бессонница. Со стороны организма в целом: часто - увличение массы тела. Инфекции и инвазии: часто - инфекции верхних дыхательных путей; иногда - синусит. Со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения. Пиоглитазон в комбинации с метформином Со стороны системы кроветворения: часто - анемия. Со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения. Со стороны пищеварительной системы: иногда - метеоризм. Со стороны организма в целом: часто - повышение массы тела. Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия, миалгия. Со стороны нервной системы: часто - головная боль. Со стороны мочевыделительной системы: часто - гематурия. Со стороны половой системы: часто - эректильная дисфункция. Пиоглитазон в комбинации с производными сульфонилмочевины Со стороны органов слуха и равновесия: иногда - головокружение. Со стороны органа зрения: иногда - нарушения зрения. Со стороны пищеварительной системы: часто - метеоризм. Со стороны организма в целом: часто - повышение массы тела; иногда - слабость. Со стороны лабораторных показателей: повышение активности ЛДГ в плазме крови. Со стороны обмена веществ: иногда - повышение аппетита, гипогликемия. Со стороны нервной системы: часто - головокружение; иногда - головная боль. Со стороны мочевыделительной системы: иногда - глюкозурия, протеинурия.