Фосамакс в Ессентуках

Ингибитор костной резорбции при остеопорозе

Мерк Шарп и Доум Б.В.

Нидерланды Франция

Таблетки

4 - блистеры (1) - обложки картонные (1) - пачки картонные

алендронат натрия 91.37 мг, что соответствует содержанию алендроновой кислоты 70 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Фосамакс®, как и другие бисфосфонаты, может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. У пациентов, получающих лечение Фосамаксом, отмечаются такие побочные реакции, как эзофагит, язва пищевода и эрозия пищевода, изредка приводящие к возникновению стриктур или перфорации пищевода. В некоторых случаях данные нежелательные явления могут быть тяжелыми и требовать госпитализации, поэтому следует особенно внимательно контролировать любые симптомы, указывающие на возможные нарушения со стороны пищевода. Пациентов следует предупредить о необходимости прекратить прием Фосамакса и обратиться к врачу в случае появления дисфагии, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги. Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у пациентов, которые нарушают рекомендации по приему препарата и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Особенно важно, чтобы пациент имел рекомендации по приему препарата, понимал их и был информирован о том, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций. Известны редкие случаи появления язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена). Фосамакс следует назначать с осторожностью пациентам с обострениями заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта, такими как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит и язвы из-за возможного раздражающего действия препарата на слизистую оболочку верхних отделов ЖКТ и ухудшением течения основного заболевания. Известны случаи появления локального остеонекроза челюсти, ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (включая остеомиелит), часто с медленным выздоровлением. В большинстве случаев остеонекроз челюсти на фоне приема бисфосфонатов возникает у онкологических пациентов, получающих бисфосфонаты в/в. Известные факторы риска остеонекроза челюсти включают онкологическое заболевание, сопутствующую терапию (например, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды), плохую гигиену полости рта и сопутствующие патологии (например, заболевания периодонта и/или другие заболевания зубов, анемия, коагулопатия, инфекция) и курение. Пациентам, у которых развивается остеонекроз челюсти, должна быть оказана специализированная медицинская помощь челюстно-лицевым хирургом, а вопрос об отмене терапии бисфосфонатами должен быть рассмотрен, исходя из индивидуальной оценки соотношения риск/польза. Стоматологическое хирургическое вмешательство может привести к ухудшению состояния. Тактика лечения каждого пациента, которому требуется инвазивное стоматологическое вмешательство (например, удаление зуба, имплантация), включая терапию бисфосфонатами, должна основываться на клиническом суждении лечащего врача и/или челюстно-лицевого хирурга и индивидуальной оценке соотношения риск/польза.

При одновременном применении с препаратами кальция, антацидами и другими средствами для приема внутрь возможное нарушение абсорбции алендроната. В связи с этим интервал между приемом Фосамакса и другими лекарственными препаратами, принимаемыми внутрь, должен составлять не менее 30 мин. При совместном применении Фосамакса и ЗГТ (эстроген ± прогестин) безопасность и переносимость комбинированной терапии соответствуют таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности. В клинических исследованиях Фосамакса у мужчин, женщин в постменопаузе и пациентов, принимающих глюкокортикоиды, не было выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия в отношении влияния на связывание с белками, почечной экскреции и метаболизма. Частота нежелательных явлений со стороны верхнего отдела ЖКТ увеличивается при сочетании Фосамакса в дозе более 10 мг/ с препаратами, содержащими ацетилсалициловую кислоту. Однако данный эффект не наблюдался при приеме Фосамакса в дозе 70 мг 1 раз/нед.

Всасывание После приема внутрь в дозах 5-70 мг натощак не позднее, чем за 2 ч до стандартного завтрака биодоступность алендроната составляет 0.64% у женщин и 0.6% - у мужчин. После приема алендроната натощак за 1-1.5 ч до стандартного завтрака биодоступность снижается приблизительно на 40%. У пациентов с остеопорозом и костной болезнью Педжета Фосамакс® эффективен при применении натощак не позднее, чем за 30 мин до первого приема пищи или жидкости. Биодоступность алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 ч после приема пищи. Одновременный прием с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность препарата приблизительно на 60%. При приеме преднизолона в дозе 20 мг 3 в течение 5 дней не происходит клинически значимого изменения биодоступности алендроната. Распределение Средний Vd алендроната в равновесном состоянии (за исключением костной ткани) составляет по меньшей мере 28 л. При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл). Связывание алендроната с белками плазмы составляет приблизительно 78%. Метаболизм Нет данных о том, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных. Выведение После однократного в/в введения алендроната, меченного атомами углерода 14С, приблизительно 50% препарата выводится с мочой в течение 72 ч; выведение меченого препарата с калом было незначительным или не определялось. После однократного в/в введения алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 мл/мин. Через 6 ч после в/в ведения концентрация в плазме крови снижается более, чем на 95%. Конечный T1/2 превышает 10 лет, что отражает высвобождение препарата из костной ткани. Алендронат не нарушает выведение препаратов через кислотные и основные транспортные системы почек. Несколько большее накопление препарата в костной ткани можно ожидать у пациентов с нарушением функции почек.

— лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, в т.ч. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника; — профилактика остеопороза при наличии риска его развития у женщин в постменопаузе с целью снижения вероятности развития переломов; — лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов; — лечение и профилактика остеопороза, индуцированного глюкокортикоидами, у мужчин и женщин; — лечение костной болезни Педжета у мужчин и женщин.

— заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение (например, стриктуры или ахалазия); — неспособность сидеть или стоять прямо в течение 30 мин; — гипокальциемия; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью применяют при обострении заболеваний верхних отделов ЖКТ, таких как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язвенная болезнь желудка. Фосамакс не рекомендуется назначать пациентам с нарушениями функции почек при КК < 35 мл/мин; в случае предрасположенности к гипокальциемии (гипопаратиреоидизм, дефицит витамина D, мальабсорбция кальция).

В клинических исследованиях следующие побочные эффекты встречались с частотой 1%: Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, язва пищевода, дисфагия, метеоризм, запор, диарея, кислая отрыжка, тошнота, гастрит, язва желудка, в т.ч. язвенная болезнь желудка, осложненная кровотечением (мелена). Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, боли в костях, суставах, мышечные судороги. Со стороны ЦНС: головная боль. В широкой клинической практике сообщалось о следующих побочных эффектах: Со стороны пищеварительной системы: эрозии или язвы пищевода, тошнота, рвота, гастрит, мелена, эзофагит, стриктура пищевода, перфорация, язва ротоглотки; редко – язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (хотя связь с препаратом не установлена), локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (включая остеомиелит), часто с медленным выздоровлением. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, боли в костях, боли в суставах (редко – тяжелого течения), припухлость суставов, низкоэнергетические переломы тела бедренной кости. Дерматологические реакции: кожная сыпь, эритема, фотосенсибилизация, зуд, алопеция; редко - тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Аллергические реакции: крапивница; редко - ангионевротический отек.