Общее описание
Противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор
Синонимы
Веро-Лоратадин, Кларисенс, Кларитин, Кларифер,Ломилан,Лоратадин 10-СЛ, Лоратин, Лоридин.
Состав
лоратадин 0,01 г;
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, натрия гликолат крахмала.
Особые условия
Для больных, страдающих нарушением функции печени или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин), начальная доза кларотадина должна составлять 10 мг (1 таблетка) через день. Не рекомендуется детям до 2-х лет.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами дея-тельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При использовании лоратадина в терапевтических дозах потенцирующего действия на алкоголь не выявлено.
Совместное применение лоратадина с эритромицином, циметидином и кетоконазолом увеличивает концентрацию лоратадина в плазме крови, что не имеет клинического проявления и не оказывает влияния на данные электрокардиографии.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность препарата.
Фармакокинетика
Всасывание.
При приеме внутрь в рекомендованной терапевтической дозе лоратадин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Определяемые концентрации лоратадина появляются в плазме крови уже через 15 мин после приема препарата. Время достижения максимальной концентрации лоратадина в плазме составляет 1,3-2,5 ч, а время достижения максимальной концентрации его активного метаболита равно 2,5 ч. Одновременный прием пищи и лоратадина замедляет достижение максимальной концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме на 1 час, но максимальная концентрация этих веществ в плазме остается без изменений и никаких клинических проявлений взаимодействия лоратадина с пищей не отмечается.
У пожилых людей время достижения максимальной концентрации возрастает до 1,5 ч, а при алкогольном поражении печени возрастает с увеличением тяжести заболевания. Содержание лоратадина и его активного метаболита в плазме крови достигает стационарного уровня у большинства пациентов на пятые сутки приема.
Связь с белками плазмы — 97 %.
Метаболизм.
Лоратадин метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкар-боэтоксилоратадина главным образом под воздействием цитохрома Р450 CYP3A4 и в меньшей степени под воздействием цитохрома Р450 CYP2D6. В присутствии кетоконазола, который является ингибитором CYP3A4, лоратадин превращается в дезкарбоэтоксилоратадин главным образом под воздействием CYP2D6.
Выведение.
Лоратадин выводится почками и с желчью. Средний период полувыведения лората-дина составляет 8,4 ч (диапазон от 3 до 20 ч), а для активного метаболита — 28 ч (диапазон от 8,8 до 92 ч). У пожилых пациентов период полувыведения лоратадина возрастает до 18,2 ч (диапазон от 6,7 до 37 ч), а дезкарбоэтоксилоратадина до 17,5 ч (диапазон от 11 до 38 ч). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает с увеличением тяжести заболевания. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Показания
• сезонный и круглогодичный ринит (в том числе поллиноз);
• аллергический конъюнктивит;
• крапивница (в том числе хроническая идиопатическая);
• отек Квинке;
• псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина;
• зудящие дерматозы;
• аллергическая реакция на укусы насекомых.
Противопоказания
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• беременность, период лактации;
• с осторожностью — печеночная недостаточность.
Передозировка
при приеме лоратадина в дозах, значительно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу 10 мг (40-180 мг лоратадина), у взрослых пациентов могут проявляться такие симптомы как головная боль, сонливость, тахикардия
Побочные действия
• со стороны нервной системы: тревожность, возбуждение (у детей), астения, сонливость, гипер-кинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия;
• со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: дерматит;
• со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, меноррагия, вагинит;
• со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия;
• со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, повышение аппетита, стоматит;
• со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, сину-сит;
• со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, сердцебиение;
• аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд, фотосенсибилизация;
• прочие: боль в спине, боль в груди, лихорадка, озноб, боль в молочных железах, блефароспазм, дисфония.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.