Транексамовая кислота 100 мг/мл раствор для внутривенного введения 5 мл ампулы 10 шт.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Производитель
- Первичная упаковка
ампула
- Форма выпуска
раствор для внутривенного введения
- Объем (мл)
5 мл
- В упаковке
10
- Все характеристики
Показания
Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте от 1 года и старше, включая:
-аномальные маточные кровотечения (АМК) (меноррагии и метроррагии);
-желудочно-кишечные кровотечения;
-кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях;
-кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзилэктомия, экстракция зуба);
-кровотечения при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах (в т. ч. при кардиохирургических операциях);
-акушерско-гинекологические кровотечения (в т. ч. кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах);
-кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств.
Характеристики
- Производитель
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Первичная упаковка
- Дозировка
- В упаковке
Инструкция
Способ применения и дозы
- Взрослые пациенты
- АМК (меноррагии и метроррагии), желудочно-кишечные кровотечения
- 500 мг 2-3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.
- Лечение кровотечений после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях
- 1000 мг 3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.
- Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки
- 10-15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.
- Профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах
- 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.
- Профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях
- Нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендуется ввести транексамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения.
- Лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах)
- 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
- В случае необходимости длительной (более 48 часов) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме.
- Особые группы пациентов
- Пациенты с нарушением функции почек
- У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности введения транексамовой кислоты:
- Концентрация креатинина в сыворотке крови, мкмоль/л (мг/дл) СКФ, мл/мин/1,73 м2
- Доза транексамовой кислоты,
- мг/кг массы тела Кратность
- введения,
- раз в сутки
- 120-249 (1,36-2,82) 60-89 15 2
- 250-500 (2,83-5,66) 30-59 15 1
- Пациенты с нарушением функции печени
- У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
- Пациенты пожилого возраста
- У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
- Дети
- Дети старше 1 года и подростки
- Опыт применения транексамовой кислоты у детей ограничен. Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений, обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки.
- Способ применения
- ТРАНЕКСАМОВУЮ КИСЛОТУ вводят внутривенно капельно или струйно медленно; скорость введения 1 мл/мин (50 мг/мин). Следует избегать быстрого внутривенного введения! Транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно!
Показания
- Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте от 1 года и старше, включая:
- -аномальные маточные кровотечения (АМК) (меноррагии и метроррагии);
- -желудочно-кишечные кровотечения;
- -кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях;
- -кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзилэктомия, экстракция зуба);
- -кровотечения при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах (в т. ч. при кардиохирургических операциях);
- -акушерско-гинекологические кровотечения (в т. ч. кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах);
- -кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств.
Состав
- Состав (на 1 мл)
- Действующее вещество:
- Транексамовая кислота 100,0 мг
- Вспомогательное вещество:
- Вода для инъекций до 1,0 мл
Противопоказания
- -Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- -хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 30 мг/мл/1,73 м2) в связи с риском кумуляции;
- -венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;
- -фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром));
- -судороги в анамнезе;
- -приобретенное нарушение цветового зрения;
- -субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);
- -лечение аномальных маточных кровотечений (меноррагий) у пациенток в возрасте младше 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- -возраст младше 1 года (эффективность и безопасность не установлены).
- С осторожностью
- Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:
- -гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии) (см. раздел «Особые указания»);
- -пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии);
- -пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов);
- -ДВС-синдром;
- -наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях;
- -одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбинового комплекса) или антиингибиторного коагулянтного комплекса (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»);
- -пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (эффективность и безопасность не установлены);
- -беременность;
- -период грудного вскармливания.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Беременность
- В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.
- Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.
- Период грудного вскармливания
- Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет 1 % от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.
- Фертильность
- Отсутствует информация по влиянию транексамовой кислоты на фертильность мужчин и женщин.
Особые указания
- Судороги
- Описаны случаи судорог, которые ассоциировались с применением транексамовой кислоты. У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, судороги, в большинстве случаев, развивались при применении транексамовой кислоты в высоких дозах. При применении препарата в рекомендуемых дозах частота судорог после операции была такой же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.
- Нарушение зрения
- При применении транексамовой кислоты возможно развитие нарушений зрения, в т. ч. нарушение цветового восприятия. Перед началом и в процессе длительного лечения транексамовой кислотой необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветное зрение, глазное дно). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения необходима отмена препарата.
- Гематурия
- Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.
- Тромбоэмболические события
- До начала применения транексамовой кислоты следует принять во внимание возможные факторы риска развития тромбоэмболических событий. Пациентам, имеющим в анамнезе тромбоэмболические заболевания, или пациентам с повышенной частотой случаев тромбоэмболических событий в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском тромбофилии) транексамовая кислота в виде раствора для внутривенных инъекций должна назначаться только по строгим медицинским показаниям после консультации со специалистом по гемостазу. Применение препарата у таких пациентов должно осуществляться под тщательным медицинским наблюдением.
- ДВС-синдром
- Применение транексамовой кислоты у пациентов с ДВС-синдром в большинстве случаев противопоказано. Транексамовая кислота может быть назначена таким пациентам только в случае, если у пациента имеются симптомы преобладания активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением. В таких острых случаях однократного введения транексамовой кислоты в дозе 1 г часто бывает достаточно для прекращения кровотечения. Назначение транексамовой кислоты при ДВС-синдроме должно производиться только при наличии соответствующих данных лабораторного обследования и после оценки этих данных специалистом.
- В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение препаратов транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалась. ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА может вызывать головокружение и нарушения зрения и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка и форма выпуска
- Раствор для внутривенного введения 100 мг/мл по 5 мл в ампулы - 10 шт в уп., вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона
Побочные действия
- Представленные ниже данные по нежелательным реакциям получены из клинических исследований и из спонтанных сообщений и классифицированы по системно-органным классам и частоте возникновения. Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥ 1/100 до ˂ 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до ˂ 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до ˂ 1/1000); очень редко (˂ 1/10000) или частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).
- Системно - органные классы Частота Нежелательные реакции
- Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко Реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилактический шок.
- Нарушения со стороны нервной системы Редко Головокружение, судороги (см. раздел «Противопоказания», «Особые указания»).
- Нарушения со стороны органа зрения Редко Нарушения зрения, в т. ч. цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.
- Нарушения со стороны сосудов Очень редко Артериальные и венозные тромбозы различной локализации;
- Частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно) Острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аортокоронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.
- Желудочно-кишечные нарушения Часто Тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко Кожные аллергические реакции, в т. ч. аллергический дерматит.
- Дети
- Частота, вид и тяжесть нежелательных реакций у детей и взрослых одинаковы.
Фармакотерапевтическая группа
- гемостатические средства; антифибринолитические средства; аминокислоты
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились.
- Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.
- Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта или инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.
- Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновым комплексом) или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.
- Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлортиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.
- При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.
- Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).
- Фармацевтические лекарственные взаимодействия
- Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0,9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 % раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны).
- Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.
- Раствор транексамовой кислоты фармацевтически несовместим с урокиназой, норэпи-нефрином, дипиридамолом, диазепамом.
- Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.
Фармакодинамика
- Транексамовая кислота является конкурентным (при высоких концентрациях - неконкурентным) ингибитором активации профибринолизина (плазминогена) и его превращения в фибринолизин (плазмин). Антифибринолитическая активность транексамовой кислоты in vitro примерно в 10 превосходит активность аминокапроновой кислоты, что обусловлено более прочной связью с рецептором молекулы плазминогена. Транексамовая кислота обладает местным и системным гемостатическим действием при
- кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза. За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, транексамовая кислота обладает также противовоспалительным и противоаллергическим действием.
- Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не влияет на агрегацию тромбоцитов in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не влияет на количество тромбоцитов, время свертывания крови и различные факторы свертывания крови в цельной крови или цитратной крови здорового человека. В то же время, транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.
- В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенциирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов. Данные доклинических исследований свидетельствуют о наличии у транексамовой кислоты антиканцерогенных и антиангиогенных свойств.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком раствор.
Фармакокинетика
- Распределение
- Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме крови матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, и в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в крови. Период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч.
- Начальный объем распределения - 9-12 л. Связь с белками плазмы - около 3 % (за счет связывания с плазминогеном). Транексамовая кислота не связывается с альбумином. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.
- Метаболизм
- Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное.
- Выведение
- Площадь под кривой «концентрация время» (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе - 3 ч. Общий печеночный клиренс равен плазменному (110-116 мл/мин).
- Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95 % в неизменном виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90 % транексамовой кислоты.
- Особые группы пациентов
- Пациенты с нарушением функции почек
- У пациентов с нарушением функции почек отмечается повышение концентрации транексамовой кислоты в плазме крови и существует риск кумуляции.
Передозировка
- Данные о случаях передозировки ограничены.
- Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в т. ч. головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов.
- Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Эллара ООО
- Россия
- 601122 Владимирская обл., Петушинский р-н, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20
- 8 (49243) 6-41-69;
