Офлоксацин в Лысьве

Противомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия.

*ZENTIVA* *МАКИЗ-ФАРМА ЗАО* JAKA 80/СОТЕКС ЗАО JAKA-80/ СОТЕКС ЗАО Ай Ди Ти Биологика ГмбХ Зентива а.с. Зентива к.с. Красфарма ОАО МАКИЗ-ФАРМА,ЗАО Мекофар Кемикал-Фармасьютикал Джойнт Сток Компани НЬЮ-ФАРМ ИНК+ВЕКТОР-МЕДИКА ЗАО Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО ОЗОН,ООО Сандоз С.Р.Л./ Салютас Фарма ГмбХ Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО) Тева Прайвэт Ко.Лтд Фарм.завод Фармацевтическое предприятие "Оболенское" ЗАО Фармстандарт-Лексредства ОАО Юрия-фарм,ООО

Венгрия Вьетнам Канада Македония/Россия Россия Румыния/Германия Украина Чешская Республика

Глауфокс, Заноцин, Киролл,Офлин, Офло, Таривид, Уросин, Флоксал.

Раствор для инфузий Раствор для инфузий 2 мг/мл (в растворе натрия хлорида 0,9 %). Таблетки покрытые плёночной оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделяющей пополам риской на одной из сторон и гравировкой "200" - на другой; на изломе - белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой "200" на другой стороне; на изломе - от белого до почти белого цвета.

10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные. 10 таб в уп 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные. 100 мл - флаконы полиэтиленовые 48 штук в уп, для стационаров 100 мл - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. По 100 мл во флаконы оранжевого или бесцветного стекла, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками. упак 10 таблеток

Активное вещество: офлоксацин - 400 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил). Оболочка: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000). В 1 мл раствора для инфузий содержится: Активное вещество: офлоксацин-2 мг; Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций 1 таб. офлоксацин 200 мг 1 таб. офлоксацин 200 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95.2 мг, крахмал кукурузный - 47.6 мг, повидон 25 - 12 мг, кросповидон - 20 мг, полоксамер - 0.2 мг, магния стеарат - 8 мг, тальк - 4 мг. 1 таб. офлоксацин 200 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95.2 мг, крахмал кукурузный - 47.6 мг, повидон 25 - 12 мг, кросповидон - 20 мг, полоксамер - 200 мкг, магния стеарат - 8 мг, тальк - 4 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5 - 9.42 мг, макрогол 6000 - 530 мкг, тальк - 700 мкг, титана диоксид - 2.35 мг. офлоксацин 2 мг/мл; Вспомогательные в-ва: натрия хлорид, вода д/ин офлоксацин 2,0; Вспомогательные в-ва: натрия хлорид, вода д/ин офлоксацин 200 мг Вспомогательные в-ва: натрия кроскармеллоза, повидон среднемолекулярный, магния стеарат, тальк, лактоза, крахмал картофельный, титана диоксид коллоидный офлоксацин 200,0/400,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 105,6/211,2 мг, крахмал прежелатинизированный 54,0/108,0 мг, гипромеллоза 20,0/40,0 мг, кроскармеллоза натрия 16,0/32,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,4/0,8 мг, магния стеарат 4,0/8,0 мг, оболочка Опадрай II белый 33G28707 (гипромеллоза-6сР 6,00/9,60 мг, титана диоксид Е171 3,60/5,76 мг, лактозы моногидрат 3,30/5,28 мг, макрогол-3000 1,20/1,92 мг, триацетин 0,90/1,44 мг).

Бактерицидное действие офлоксацина связано с ингибированием бактериальной ДНК-гиразы, что приводит к дестабилизации ДНК бактерий и гибели бактериальных клеток. Распространенность приобретенной резистентности отдельных видов бактерий к офлоксацину может варьировать в разных географических регионах и в разное время, поэтому очень важно наличие информации о структуре местной резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если структура местной резистентности такова, что целесообразность применения конкретного препарата вызывает сомнения, следует обратиться за консультацией к микробиологам. Офлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия, включающим микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам, в том числе штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы. Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы -Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa (быстро вырабатывает устойчивость), Serratia marcescens; анаэробные микроорганизмы - Clostridium perfringens; другие микроорганизмы - Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroids; анаэробные микроорганизмы - Bacteroides spp., Clostridium difficile, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Enterococcus spp., большинство Streptococcus spp.; не действует на Treponema pallidum. Механизм бактериальной устойчивости к офлоксацину связан с одной или несколькими мутациями ферментов-мишеней, которые в основном устойчивы к другим фторхинолонам.

Офлоксацин Зентива не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками или микоплазмами. Препарат не показан для лечения острого тонзиллита, вызванного ?-гемолитическим стрептококком. Повышенная чувствительность и аллергические реакции были зарегистрированы при применении фторхинолонов после первого введения. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до состояния угрожающего жизни шока, даже после первого применения. В этих случаях лечение офлоксацином следует прекратить и начать соответствующую терапию. Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и/или с примесью крови, во время или после лечения офлоксацином, может быть симптомом псевдомембранозного колита. Если подозревается псевдомембранозный колит, лечение офлоксацином следует немедленно прекратить. Необходимо незамедлительно начать соответствующую поддерживающую и специфическую антибактериальную терапию. Препараты, угнетающие перистальтику, противопоказаны в данной клинической ситуации. Как и другие хинолоны, офлоксацин следует применять с особой осторожностью у пациентов, предрасположенных к судорогам (пациенты с уже существующими поражениями ЦНС; сопутствующим лечением НПВС или препаратами, которые снижают судорожный порог, такие как теофиллин). В случае судорожных припадков лечение офлоксацином следует прекратить. Тендинит, который в редких случаях наблюдается при лечении хинолонами, иногда может приводить к разрыву сухожилия, в частности ахиллова сухожилия. Пациенты пожилого возраста более склонны к развитию тендинита. Риск разрыва сухожилия может увеличиваться при одновременном применении кортикостероидов. При подозрении на тендинит лечение офлоксацином следует немедленно прекратить. Следует начать соответствующее лечение (иммобилизация) поврежденного сухожилия. Поскольку офлоксацин главным образом выводится через почки, у пациентов с поражением почек дозу офлоксацина следует корректировать. Психотические реакции были зарегистрированы у пациентов, получавших фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или самодеструктивного поведения, в т.ч. попыток самоубийства, иногда после приема одной дозы. Если у пациента развиваются данные реакции, лечение офлоксацином следует прекратить и начать соответствующие мероприятия. Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с наличием психотических расстройств в анамнезе или у пациентов с психическими заболеваниями. Офлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени. При применении фторхинолонов были отмечены случаи фульминантного гепатита, приводящего к острой печеночной недостаточности (включая фатальные случаи). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и связаться со своим врачом при развитии симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, темный цвет мочи, зуд, боль в животе. Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов со злокачественной миастенией в анамнезе. Вследствие риска фотосенсибилизации, во время лечения офлоксацином следует избегать воздействия интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения. Как и при лечении другими антибиотиками, применение офлоксацина, особенно длительное, может привести к развитию у возбудителя резистентности к офлоксацину. Важное значение имеет повторное определение чувствительности к антибиотикам. Очень редкие случаи удлинения интервала QT были зарегистрированы у пациентов, принимающих фторхинолоны. Следует соблюдать осторожность при применении офлоксацина, у пациентов с наличием известных факторов риска удлинения интервала QT: - пожилой возраст; - нарушение электролитного баланса (например, гипокалиемия, гипомагниемия); - врожденный синдром удлиненного интервала QT; - заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); - одновременное применение препаратов, которые вызывают удлинение интервала QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, антибиотики из группы макролидов, антипсихотические средства). Как и при применении всех хинолонов, отмечались случаи гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующее лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или инсулином. У таких пациентов рекомендуется проводить тщательный мониторинг содержания глюкозы в крови. Сенсорная или сенсорно-моторная периферическая невропатия отмечалась у пациентов, получающих фторхинолоны, включая офлоксацин, при этом расстройство может возникнуть через короткое время. Если у пациента наблюдаются симптомы невропатии, лечение офлоксацином следует прекратить. Пациенты с латентным или диагностированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям, если они получают хинолоны. Офлоксацин следует с осторожностью применять у таких пациентов. Пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует назначать препарат Офлоксацин Зентива. Во время терапии офлоксацином возможны ложноположительные результаты при определении содержания опиатов или порфиринов в моче. Необходимо проводить подтверждение положительных результатов скрининга на наличие опиатов или порфиринов с использованием более специфических методов. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Нежелательные реакции (головокружение, сонливость, нарушение зрения), зарегистрированные на фоне терапии офлоксацином, могут нарушать способность пациента к сосредоточению и реагированию, и могут приводить к риску в ситуациях, когда эти качества имеют особое значение (например, вождение автомобиля или работа с механизмами). При появлении описанных выше нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности. Передозировка Симптомы: со стороны ЦНС - головокружение, спутанность сознания, дезориентация, судороги, сонливость; со стороны пищеварительной системы - тошнота, рвота, эрозивное поражение слизистой оболочки ЖКТ. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и других адсорбентов в течение первых 30 мин, проведение симптоматической терапии; форсированный диурез и адекватная гидратация. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата. Следует обязательно проводить ЭКГ-мониторинг вследствие возможного удлинения интервала QT. Специфический антидот отсутствует

Пищевые продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, или соли железа снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы, поэтому интервал между приемами должен быть не менее 2 ч. В клинических исследованиях не было выявлено фармакокинетического взаимодействия офлоксацина с теофиллином. Тем не менее, выраженное снижение судорожного порога головного мозга может наблюдаться при одновременном применении хинолонов с теофиллином, НПВС или другими средствами, снижающими судорожный порог. Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих препараты, вызывающие на ЭКГ удлинение интервала QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, антибиотики из группы макролидов, антипсихотические средства). Показатели свертывающей системы крови (протромбиновое время и MHO) следует контролировать у пациентов, получающих одновременно офлоксацин и антагонисты витамина К, в связи с возможным усилением эффекта последних. При одновременном применении офлоксацин может вызвать небольшое увеличение концентрации глибенкламида в сыворотке крови, поэтому у пациентов, получающих одновременно офлоксацин и глибенкламид, рекомендуется тщательно контролировать содержание глюкозы в крови. Циметидин, фуросемид, метотрексат и лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме крови.

Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (около 95%). Биодоступность - 96%. Около 25% от введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация (Сmax) = 2,6 мкг/мл достигается через 1 ч после приема внутрь 200 мг препарата. Кажущийся объем распределения - 100 л. Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма, проникает внутрь клеток. Терапевтически значимые концентрации, превышающие концентрации в плазме крови, наблюдаются в интерстициальной ткани, слюне, мокроте, ткани легкого, миокарде, костях, слизистой оболочке и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы, ткани предстательной железы, семенной жидкости, органах женской репродуктивной системы, коже и подкожной клетчатке; проникает в лейкоциты и альвеолярные макрофаги. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, достигая терапевтических концентраций, в высоких концентрациях проникает через гематоплацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. 14-60% проникает в спинно-мозговую жидкость. Биотрансформации в печени подвергается около 5% введенной дозы. Основные метаболиты офлоксацина: N-оксид и N-диметилофлоксацин. Период полувыведения (F/4) равен 5,7-7 ч и не зависит от введенной дозы. При многократных введениях кумулятивный эффект не выражен, плазменные концентрации повышаются незначительно. Офлоксацин выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80-90% введенной дозы), около 4% - с желчью. Внепочечный клиренс - 20%. После введения в дозе 200 мг общий клиренс составляет 258 мл/мин. В незначительных количествах выводится через кишечник. У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 офлоксацина увеличивается; общий и почечный клиренс уменьшаются пропорционально. При гемодиализе удаляется 10-30% офлоксацина. При печеночной недостаточности выведение может замедляться.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами: -инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония); -ЛОР-органов (синусит, средний отит, трахеит/за исключением пневмококковых инфекций); -инфекции кожи и мягких тканей; -инфекции костей и суставов; -инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (в том числе инфекции желчевыводящих путей; -инфекции почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит); -инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит); -гонорея; -хламидиоз; - сепсис; -профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении).

Повышенная чувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или другим компонентам препарата; возраст до 18 лет; беременность; период грудного вскармливания; дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы; эпилепсия, в том числе в анамнезе; снижение судорожного порога, в том числе после инсульта; при черепно-мозговой травме, остром нарушении мозгового кровообращения, воспалительных заболеваниях центральной нервной системы; поражения сухожилий на фоне ранее проводившегося приема фторхинолонов; непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, периферическая нейропатия.

Частота побочных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения). Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - грибковая инфекция, развитие вторичной инфекции, вызываемой устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами. Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, аплазия костного мозга. Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд; редко - крапивница, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек; очень редко - анафилактический шок, анафилактоидный шок, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, стойкая лекарственная сыпь. Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические препараты. Психические нарушения: нечасто - возбуждение, нарушение сна, бессонница; редко - психотическое расстройство (галлюцинации), тревога, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия; очень редко - психотическое расстройство и депрессия с самодеструктивным поведением, включая суицидальные мысли и попытки самоубийства. Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - сонливость, парестезии, дисгевзия, расстройство обоняния; очень редко - периферическая сенсорная невропатия, периферическая сенсорно-моторная невропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы или другие расстройства мышечной координации. Со стороны органа зрения: нечасто - чувство жжения в глазах; редко - нарушение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; очень редко - звон или шум в ушах, потеря слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, артериальная гипотензия; очень редко - желудочковые аритмии, желудочковая тахикардия типа "пируэт" (отмечается преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ. Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, назофарингит; редко - одышка, бронхоспазм; очень редко - аллергический пневмонит, тяжелая одышка. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе, диарея, тошнота, рвота; редко - анорексия, энтероколит (в отдельных случаях геморрагический), повышение активности печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ, ЛДГ, ГГТ и/или ЩФ) и/или концентрации билирубина; очень редко - псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит (может быть тяжелым). Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - "приливы" жара, гипергидроз, пустулезная сыпь; очень редко - реакция фоточувствительности, сосудистая пурпура, васкулит (который может приводить в отдельных случаях к некрозу кожи), острый генерализованный экзантематозный пустулез. Со стороны костно-мышечной системы: редко - тендинит; очень редко - артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (в т.ч. ахиллова сухожилия, как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может наблюдаться в пределах 48 ч после начала лечения и может быть билатеральным), рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость (которая может иметь особое значение у пациентов с тяжелой myasthenia gravis), разрывы мышц. Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: редко - повышение содержания креатинина в плазме крови. Прочие: очень редко - приступы порфирии у пациентов с порфирией