Зенхейл в Лукоянове

Препарат с противовоспалительным и бронхолитическим действием

3М Хелс Кеа Лтд / Органон (Ирландия) Лтд

Великобритания/Ирландия

Аэрозоль для ингаляций дозированный

120 доз - баллоны алюминиевые (1) в комплекте с актуатором со встроенным счетчиком доз - пачки картонные

мометазона фуроат 100 мкг*** формотерола фумарат 5 мкг** Вспомогательные вещества: этанол - 1.2526 мг, олеиновая кислота - 3.5 мкг, гептафторпропан - 68.2071 мг.

Пациенты должны быть обучены врачом или медицинским персоналом правилам пользования препаратом. Обострение течения заболевания На фоне применения препарата Зенхейл могут развиться серьезные побочные эффекты и осложнения, связанные с бронхиальной астмой. Пациентам не следует прерывать курс лечения, однако в случае отсутствия контроля заболевания или усиления симптомов следует немедленно обратиться к врачу. Не следует начинать лечение препаратом Зенхейл у пациентов при резком нарастании симптомов бронхиальной астмы, а также при жизнеугрожающих обострениях. Применение препарата Зенхейл не исследовалось у пациентов со стремительно наступающими обострениями бронхиальной астмы. Врач должен пересмотреть терапию бронхиальной астмы, если симптомы бронхиальной астмы персистируют, если для достижения контроля заболевания требуется постоянное увеличение дозы препарата, если бронходилататоры более не купируют приступы бронхиальной астмы или если снижается пиковая скорость выдоха, поскольку эти признаки обычно свидетельствуют об ухудшении течения бронхиальной астмы. В вышеперечисленных случаях следует рассмотреть возможность использования дополнительной терапии ГКС. Приступы бронхиальной астмы Препарат Зенхейл не является препаратом для быстрого купирования бронхоспазма или каких-либо других проявлений приступа бронхиальной астмы. В таких случаях следует применять бета2-адреномиметики короткого действия. Помимо этого, пациент должен быть проинформирован о необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае ухудшения течения бронхиальной астмы. Передозировка препарата Зенхейл и его применение с другими пролонгированными бета2-адреномиметиками Препарат Зенхейл не следует применять с другими пролонгированными бета2-адреномиметиками. Для терапии бронхиальной астмы доза препарата Зенхейл должна подбираться индивидуально для каждого пациента, доза должна быть минимальной для достижения необходимого терапевтического эффекта. Доза также не должна превышать максимально рекомендованную дозу. Сведения, подтверждающие увеличение эффективности препарата при повышении его дозы выше рекомендованной, отсутствуют. Кандидоз ротоглотки Во время проведения клинических исследований препарата Зенхейл у некоторых пациентов было отмечено развитие кандидоза ротоглотки, связанное с приемом ГКС. Такого рода осложнение, как правило, требует специального курса лечения противогрибковыми препаратами, а в некоторых случаях и отмены препарата. Пациенту следует посоветовать полоскание рта после применения препарата. Системный эффект ГКС Системный эффект от ингаляционного применения ГКС может проявляться, в частности, при долгосрочном применении препарата в высоких дозах. Однако вероятность его возникновения гораздо ниже, чем при приеме ГКС перорально. Среди потенциальных системных эффектов выделяют подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому.

В рамках клинических исследований применение препарата Зенхейл совместно с бета2-адреномиметиками короткого действия и интраназальными ГКС не приводило к развитию какого-либо нежелательного взаимодействия. Специального исследования лекарственного взаимодействия препарата Зенхейл не проводилось. Предполагается, что перечень эффектов лекарственного взаимодействия для данного комбинированного препарата будет представлять собой суммарный список эффектов взаимодействия, известных для каждого из его действующих веществ. Одновременное применение ингаляционного мометазона фуроата с мощным ингибитором фермента CYP3A4, кетоконазолом, приводит к значительному увеличению концентрации мометазона в плазме крови. Одновременное применение с симпатомиметиками может увеличить частоту возникновения побочных эффектов формотерола. Одновременное применение с производными ксантина и с некалийсберегающими диуретиками может усиливать гипокалиемический эффект бета2-адреномиметиков.

В перекрестном исследовании с однократным применением препарата не было получено никаких сведений, подтверждающих наличие фармакокинетических взаимодействий между мометазона фуроатом и формотеролом, входящими в состав препарата Зенхейл. Всасывание и биодоступность Мометазона фуроат После ингаляции одной или нескольких доз препарата, мометазона фуроат (от 200 до 800 мкг) быстро всасывается, постепенно переходя в фазу пролонгированного всасывания. Среднее значение Tmaxсоставляет от 0,5 до 4 ч. Мометазона фуроат быстро выводится из плазмы, средняя скорость около 12,5 мл/мин/кг независимо от дозы. Эффективный период t составляет 25 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 14 % у здоровых добровольцев и от 5 до 7 % у пациентов с бронхиальной астмой. Формотерола фумарат После приема препарата формотерол быстро всасывается, среднее значение составляет от 0,17 до 1,97 ч. В диапазоне доз от 10 до 40 мкг экспозиция прямо пропорциональна дозе. Среднее значение t? в плазме составляет 9,1 ч. Распределение Мометазона фуроат После внутривенного болюсного введения при равновесной концентрации объем распределения (Vd) составляет 152 л. Исследования in vitro показали высокое связывание мометазона с белками (от 98 до 99 %) в диапазоне концентраций от 5 до 500 нг/мл. Формотерола фумарат Связывание формотерола с белками плазмы составляет 61-64 %, связывание с альбумином сыворотки – 34 %. Метаболизм Мометазона фуроат Основных метаболитов мометазона фуроата не выявлено. Часть препарата, проглоченная во время ингаляции, всасывается в ЖКТ и подвергается метаболизму с образованием большого количества метаболитов. В микросомах гепатоцитов препарат метаболизируется до большого количества метаболитов, в том числе и до 6-бета-гидроксимометазона фуроата, который образуется под действием изофермента цитохрома Р-450 3А4. Формотерола фумарат Препарат в основном метаболизируется за счет глюкуронизации. Другим путем является О-деметилирование с последующей глюкуронизацией. Малозначимые пути метаболизма включают конъюгацию с сульфатами и деформилирование с последующей конъюгацией с сульфатами. Многие изоферменты катализируют глюкуронизацию (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 и 2В15) и О-деметилирование (CYP2D6, 2C19, 2C9 и 2А6) формотерола, что позволяет предположить низкую вероятность лекарственных взаимодействий, связанных с ингибированием специфических ферментов. В терапевтических концентрациях препарат не влияет на изоферменты системы цитохрома Р450. Выведение Мометазона фуроат Меченый препарат, введенный ингаляционно, в основном выводится кишечником (74 %) и в меньшей степени почками (8 %). Формотерола фумарат После перорального приема 80 мкг меченого формотерола фумарата было установлено, что в течение 104 ч от 59 до 62 % препарата выводится почками, от 32 до 34 % – кишечником. После ингаляционного введения препарата Зенхейл почечный клиренс формотерола составил 217 мл/мин.

Препарат Зенхейл показан в качестве препарата для постоянного применения для поддерживающей терапии бронхиальной астмы, в т.ч. для уменьшения тяжести обострений бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет. Препарат Зенхейл показан: — пациентам, которым не удается контролировать течение заболевания, применяя только ингаляционные ГКС и ингаляционные бета2-адреномиметики короткого действия для купирования приступов (в режиме "по потребности"); — пациентам, тяжесть заболевания у которых требует назначения двух видов поддерживающей терапии. Препарат Зенхейл также может быть назначен пациентам, у которых заболевание адекватно контролируется с помощью применения ингаляционных ГКС и бета2-адреномиметиков длительного действия.

— детский возраст до 12 лет; — повышенная чувствительность к мометазона фуроату, формотерола фумарату или другим компонентам препарата. С осторожностью Препарат Зенхейл следует применять с осторожностью у пациентов с туберкулезом или латентной туберкулезной инфекцией, а также у пациентов с нелеченными грибковыми, бактериальными, системными вирусными заболеваниями или простым герпесом с поражением глаз. Пациентам, особенно детям, получающим терапию ГКС или другими иммунодепрессантами, следует рассказать о возможной опасности контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряной оспой или корью), а также о необходимости обращения к врачу, в случае если такой контакт произойдет. Препарат Зенхейл, как и любой другой препарат, содержащий бета2-адреномиметики, должен применяться с осторожностью у пациентов с ИБС, нарушениями сердечного ритма (особенно AV-блокадой III степени), выраженной хронической сердечной недостаточностью

передозировка ГКС при ингаляции или приеме внутрь может привести к подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Формотерола фумарат: передозировка может привести к развитию симптомов характерных для бета2-адреномиметиков (тошнота, рвота, головная боль, тремор, вялость

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - кандидоз ротовой полости; нечасто фарингит. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности со следующими проявлениями: бронхоспазм (редко), атопический дерматит (редко), крапивница (нечасто). Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - бессонница, тремор, головокружение; редко - неврозность. Со стороны органа зрения: нечасто - поражения хрусталика (определяли как изменение ? 1 балла по системе классификации помутнения хрусталика, версия III (LOCS III). Ни одного случая развития задней субкапсулярной катаракты зарегистрировано не было); редко - повышение внутриглазного давления. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение АД. Со стороны дыхательной системы: часто - дисфония; нечасто - боли в ротоглотке, раздражение глотки. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, сухость во рту. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные спазмы. Лабораторные данные: редко - удлинение интервала QT. Дополнительные побочные эффекты: тревожность, возбуждение, миалгия, экзантема, искажение вкусовых ощущений, периферические отеки, парадоксальный бронхоспазм, диспепсия, повышение массы тела; системные побочные эффекты - угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, задержка роста у детей и подростков, деминерализация костей, стероидный диабет. Данные пострегистрационного периода применения