Тиепенем в Малгобеке

Антибиотик (карбапенем + дегидропептидазы блокатор)

Эльфа Лабораториз

Индия

мелкокристаллический порошок от почти белого до светло-желтого цвета.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Состав на 1 флакон:Активные вещества: имипенема моногидрат 530.7 мг. в пересчете на имипенем 500 мг; циластатин натрия 530,1 мг, в пересчете на циластатин 500 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 20.0 мг

Не рекомендуется для лечения менингита. Окрашивает мочу в красноватый цвет (безопасно и не должно быть ошибочно принято за гематурию). Лекарственная форма для в/в введения не должна использоваться для внутримышечного введения. Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. При развитии аллергической реакции препарат следует немедленно отменить. Улиц, имеющих в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного колита. При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 нед. после прекращения лечения возможно развитие диареи вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения йонообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника. Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками, Pseudomonas aeruginosa может достаточно быстро приобрести резистентность к имипенему. Поэтому в процессе лечения необходимо периодически определять чувствительность Pseudomonas aeruginosa к антибиотику сообразно клинической ситуации. У пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы. Терапия противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС). С целью профилактики развития резистентности и поддержания эффективности имипенема в клинической практике препарат следует использовать только для лечения инфекций, вызванных доказано (или предположительно) чувствительными к имипенему микроорганизмами. Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Препарат фармацевтически несовместим с молочной кислотой (лактатом) и не должен готовиться на основе растворителей, ее содержащих. Однако, внутривенно препарат может вводиться через ту же инфузионную систему, что и раствор, содержащий лактат. При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможны перекрестные аллергические реакции; проявляет антагонизм по отношению к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам). При одновременном применении с ганцикловиром повышается риск развития генерализованных судорог. Эти препараты нельзя применять одновременно, за исключением тех случаев, когда потенциальные преимущества превышают возможный риск. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти лекарственные средства одновременно не рекомендуется). При применении препарата снижается сывороточная концентрация вальпроевой кислоты, что приводит к снижению эффективности проводимой противосудорожной терапии, поэтому в период лечения рекомендуется проводить мониторинг плазменной концентрации вальпроевой кислоты. Препарат не следует смешивать в одном шприце с другими антибиотиками, при этом разрешено одновременное - изолированное - введение с другими антибиотиками (аминогликозидами).

Максимальная концентрация (Сmax) имипенема при внутривенном (в/в) введении в дозе 250, 500 или 1000 мг достигается в течение 20 мин - 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно. Сmах циластатина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг достигается в течение 20 мин - 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл. Связь с белками плазмы имипенема - 20%, циластатина - 40%. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости (СМЖ). Объем распределения у взрослых- 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет - 0.7 л/кг, у новорожденных - 0.4-0.5 л/кг. Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения. При в/в введении период полувыведения (Т1/2) имипенема и циластатина у взрослых -1ч, у детей 2-12 лет-1-1.2 ч, у новорожденных T1/2 имипенема -1.7-2.4 ч, циластатина - 3.8-8.4 ч; при нарушении функции почек Т1/2 имипенема - 2.9-4 ч, циластатина -13.3-17.1 ч. Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем кпубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевои секреции (1/3); 1-2% выводится через желудочно-кишечный тракт и 20-25% - внепочечным путем (механизм неизвестен). Имипенем и циластатин быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к имипенему микроорганизмами: интраабдоминальные инфекции, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp. инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Serratia marcescens; инфекции мочевыводящих путей, вызванных Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.,

Повышенная чувствительность к имипенему и/или циластатину (другим карбапенемам и бета-лактамным антибиотикам) и к другим компонентам препарата, детский возраст до 3 мес., хроническая почечная недостаточность при клиренсе креатинина (КК) менее 5 мл/мин/1.73 м2 без проведения гемодиализа; у детей - тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл). С осторожностью: заболевания центральной нервной системы, противосудорожная терапия вальпроевой кислотой (снижение эффективности терапии), при КК менее 70 мл/мин/1.73 м2, пациенты, находящиеся на гемодиализе, пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, псевдомембранозный колит, пожилой возраст. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение препарата во время беременности допустимо только в том случае, если возможная польза от лечения для матери превышает потенциальный риск для плода. И имипенем, и циластатин проникают в небольших количествах в грудное молоко, поэтому следует решит

Симптомы: усиливаются дозозависимые побочные эффекты. Лечение: отмена препарата, назначение симптоматической и поддерживающей терапии. Имипенем и циластатин выводится посредством гемодиализа. Однако, эффективность данной процедуры при передозировке препарата неизвестна.

Со стороны центральной нервной системы: энцефалопатия, тремор, спутанность сознания, миоклония, парестезии, вертиго, головная боль, психические нарушения, включая галлюцинации, судороги. Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, протеинурия, эритроцитурия, лейкоцитурия, цилиндрурия, повышение концентрации билирубина в моче и изменение цвета мочи, повышение плазменной концентрации азота мочевины и креатинина, острая почечная недостаточность. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, геморрагический колит, гепатит (включая фульминантный), печеночная недостаточность, желтуха, гастроэнтерит, боль в животе, глоссит, гипертрофия сосочков языка, окрашивание зубов или языка, боль в глотке, гиперсаливация, изжога. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, лейкоцитоз, базофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, удлинение протромбинового времени. Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение концентрации липопротеинов низкой плотности, ложноположительный прямой тест Кумбса, гипонатриемия, гиперкалиемия, гипохлоремия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, лихорадка, анафилактические реакции. Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон в ушах, нарушение вкуса. Со стороны органов дыхания: чувство дискомфорта в груди, одышка, гипервентиляция. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия. Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, флебит/тромбофлебит, инфицирование в месте введения, уплотнение вены. Прочие: кандидоз, цианоз, гипергидроз, боль в грудном отделе позвоночника.