Общее описание
Блокатор "медленных" кальциевых каналов
Производитель
LANNACHER
Страна происхождения
Австрия
Синонимы
Дилтиазем гидрохлорид, Диакордин, Дилзем, Кардил, Акаликс, Алдиазем, Алтиазем, Алзидем, Ангинил, Ангизем, Кордиазем, Диладел, Дилатам, Дилтикард, Инкорил, Литизем, Тилазем, Виакор, Зилдем АлоДилтиаз, Брокалцин, Гербессер, Диазем, Дилакор, ДилейТиазим, Дильзем, Новодильтазем, Тиакем, Этизем, Дильрен
Лекарственная форма
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, на поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета
Описание лекарственной формы
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 90 мг - 20 шт в уп.
Состав
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: дилтиазема гидрохлорид 90 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 60,0 мг, метилметакрилата и этилакрилата сополимер [2 : 1] 4,5мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) 57,75 мг, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер [1 : 2 : 0,1] 7,5 мг, гипромеллоза 5 mPa*s 9,5 мг, магния стеарат 0,75 мг;
оболочка: макрогол 6000 2,247 мг, гипромеллоза 5 mPa*s 1,875 мг, титана диоксид 1,017 мг, тальк 9,303 мг, метилметакрилата и этилакрилата сополимер [2 : 1] 0,558 мг.
Особые условия
Дилтиазем снижает проводимость миокарда, поэтому его с особой осторожностью назначают пациентам с AV блокадой I степени и с брадикардией. Осторожность необходима и при применении у пациентов с нарушением функции левого желудочка сердца.
Дилтиазем с осторожностью назначают пациентам уже принимающим другие лекарственные средства, в частности, бета-адреноблокаторы. У данной группы пациентов процесс лечения следует проводить под тщательным наблюдением врача-кардиолога.
Дилтиазем с осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью; у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата и контролировать содержание мочевины в моче, креатинина. У пациентов с нарушением функции печени, суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени
Для пожилых пациентов доза подбирается индивидуально, т.к. может увеличиваться период полувыведения дилтиазема.
Так как дилтиазем уменьшает ОПСС и может вызвать вторичную артериальную гипотензию, необходимо контролировать АД, в частности, в начале курсового лечения, пока терапевтические дозы еще не уточнены.
В случае возникновения стойких кожных высыпаний, перерастающих в полиморфную эритему и в эксфолиативный дерматит - прием препарата Дилтиазем Ланнахер следует прекратить.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии (пациент принимает Дилтиазем Ланнахер).
Во время приема препарата Дилтиазем Ланнахер не рекомендуется употребление спиртных напитков.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Применение препарата Дилтиазем Ланнахер может негативно сказываться на выполнении работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и т.п.).
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамическое
При одновременном приеме дилтиазема с гипотензивными средствами отмечается усиление антигипертензивного действия.
При одновременном приеме дилтиазема и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови
При одновременном приеме дилтиазема с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
При одновременном применении с аденозином, повышен риск развития пролонгированной брадикардии.
Салицилаты дополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов.
Этанол: усиление антигипертензивного эффекта.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск его значительного удлинения.
Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.
Фенитоин снижает эффект дилтиазема.
Антипсихоотические средства (нейролептики) усиливают антигипертензивный эффект дилтиазема.
Возможно одновременное назначение нитратов (в том числе пролонгированных форм).
Препараты лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
Индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты, глюкокортикостероиды и эстрогены, а также симпатические лекарственные средства снижают гипотензивный эффект.
Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.
Фармакокинетическое
Циметидин ослабляет процесс биотрансформации дилтиазема в печени, замедляет его выведение, увеличивая продолжительность действия дилтиазема.
Дилтиазем увеличивает концентрацию теофиллина и кармазепина в плазме крови (40-70%) и повышает риск возникновения побочных реакций, в т.ч. атаксии, нистагма, диплопии, головной боли, рвоты, спутанности сознания, а также увеличивает концентрации циклоспорина, дигоксина (до 50%), имипрамина, лития и мидазолама.
Усиливает действие гипогликемических средств для приема внутрь (например, хлорпропамида и глипизида).
При одновременном применении дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой, возможно развитие интоксикации последним, парестезии. Поэтому необходимо внимательно следить за уровнем плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов.
Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема на 20-30%.
Может повышать биодоступность пропранолола. Повышает концентрацию морацизина в плазме крови.
Фенобарбитал, диазепам, рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в плазме крови.
Повышает концентрацию в крови хинидина, вальпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы).
Противовирусные средства: ритонавир может повышать плазменные концентрации БМКК.
Анксиолитики и снотворные средства: дилтиазем угнетает метаболизм мидазолама (повышается плазменная концентрация с усилением седативного действия.
БМКК: выведение нифедипина снижается дилтиаземом (повышается плазменная концентрация).
Дилтиазем значительно увеличивает концентрацию ловастатина в плазме крови. Также усиливает действие симвастатина, поэтому при их одновременном применении дозы симвастатина необходимо снизить. При одновременном применении дилтиазема с ловастатином и симвастатином необходим контроль за пациентами, из-за возможности развития миозита или рабдомиолиза.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 6-14 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 70-80% (с альбуминами - 35-40%). Интенсивно метаболизируется в печени путем дезацетилирования и деметилирования (при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме в 5-10 раз меньшей концентрации, чем дилтиазем, и имеет в 2-4 раза меньшую активность. Проникает в грудное молоко.
Период полувыведения дилтиазема при приеме внутрь носит двухфазный характер: ранний - 20-30 мин, конечный - 3,5 ч (5-8 ч - при высоких и повторный дозах). Период полувыведения препарата Дилтиазем Ланнахер в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия 90 мг и 180 мг составляет до 10 ч. Выводится через кишечник с желчью (65%) и почками (35%, в том числе 2-4% в неизмененном виде).
Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется. Препарат не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.
У больных стенокардией и нарушенной функции почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется.
У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется период полувыведения
В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Показания
- Артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии (в том числе, стенокардии Принцметала);
- профилактика приступов наджелудочковых аритмий (пароксизмальная тахикардия, мерцание или трепетание предсердий, экстрасистолия)
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензотиазепина, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма, кардиогенный шок, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция
С осторожностью:
С осторожностью следует применять у больных с выраженными нарушениями функции п
Передозировка
Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, переходящее в коллапс, нарушение атриовентрикулярной и синоатриальной проводимости, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, метаболический ацидоз, гиперкалиемия
Лечение: в зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, дальнейшее лечение - симптоматическое. При необходимости рекомендуется назначить атропин, изопреналин, допамин или добутамин, а также, при выраженных нарушениях проводимости, возможно применение электрокардиостимуляции.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, желудочковая экстрасистолия, хроническая сердечная недостаточность, синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада вплоть до асистолии, выраженное снижение АД, обморок, покраснение кожи, стенокардия, аритмия (в том числе трепетание и мерцание желудочков), тахикардия, одышка, периферические отеки. При применении в высоких дозах - стенокардия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, рвота, тошнота, изжога, диарея, гипертрофический гингивит, запор, гиперкреатининемия, боль в животе, нарушение функции печени, непроходимость кишечника.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, общая слабость, астения, повышенная утомляемость, тревожность, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, состояние патологического страха, экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм (атаксия, "маскообразное" лицо, "шаркающая" походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания)
При применении в высоких дозах - парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (транзиторная слепота).
Аллергические реакции: повышенной светочувствительности, зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит.
Прочие: прием препарата может приводить к увеличению концентраций "печеночных" ферментов в сыворотке крови, периферическим отекам.
При применении в высоких дозах - отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), тромбоцитопения, агранулоцитоз, галакторея, увеличение массы тела. При резкой отмене препарата может развиваться синдром "отмены" с сопутствующей тахикардией, артериальной гипертензией и ухудшением течения стенокардии.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.