Вирдел в Новочебоксарске

Противовирусное средство.

Хетеро Драгс Лимитед/Скопинский фармацевтический з

Индия/Россия

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

упак 10 таблеток

Валацикловир 500мг; Вспомогательные в-ва: кросповидон, магния стеарат, МКЦ, повидон

У пациентов с риском дегидратации, особенно больных пожилого возраста, необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами с нарушением функции почек и пожилыми пациентами в связи с более высоким риском развития нежелательных явлений со стороны центральной нервной системы (ЦНС), острой почечной недостаточности и риском передозировки у данной категории пациентов. У пациентов с ХПН рекомендуется часто определять клиренс креатинина, особенно, в период, когда функция почек быстро меняется (в частности, сразу после трансплантации или приживления трансплантата), при этом доза валацикловира корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина. При отсутствии выраженных нарушений функции почек, коррекции режима дозирования не требуется. Необходимо с осторожностью применять валацикловир (особенно в дозах, превышающих 4 мг в сутки) одновременно с лекарственными препаратами, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, а также с препаратами, нарушающими функцию почек. Нет данных о применении валацикловира в высоких дозах (4 г в сутки и более) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в высоких дозах этой категории пациентов. Валацикловир снижает риск передачи генитального герпеса у гетеросексуальных взрослых пациентов с сохраненным иммунитетом. Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют. Валацикловир снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Во время терапии валацикловиром пациент должен принять меры для обеспечения безопасности партнера при половых контактах. Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода. При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (в т.ч. ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами При оценке способности пациента управлять автомобилем и другими механизмами следует учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира.

Циметидин и пробенецид (блокаторы канальцевой секреции) повышают AUC ацикловира и уменьшают его почечный клиренс. У лиц с нормальным КК коррекции режима дозирования не требуется, так как ацикловир обладает широким терапевтическим индексом. Нефротоксичные лекарственные средства (в том числе циклоспорин, такролимус) повышают риск развития нарушения функции почек. Ацикловир выводится из организма с мочой в основном в неизмененном виде путем активной канальцевой секреции. При одновременном приеме валацикловира и препаратов, конкурирующих за данный механизм выведения, возможно повышение уровня ацикловира или обоих препаратов (или их метаболитов). Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила при одновременном применении этих препаратов. Фармакокинетика валацикловира не меняется при одновременном приеме с дигоксином, алюминий/магнийсодержащими антацидами, тиазидными диуретиками.

После приема внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. При участии фермента печени валацикловиргидролазы быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность (в пересчете на ацикловир) при приеме в дозе 1000 мг составляет 54% и не зависит от приема пищи. После применения валацикловира в дозе 1 г 4 раза в сутки площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) примерно равна AUC при внутривенном введении ацикловира в дозе 5 мг каждые 8 часов. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) после однократного приема 1 г - 15-25 мкмоль/мл, время достижения Cmax – 1,6-2,1 часа; через 3 часа неметаболизированный валацикловир в плазме не определяется. Связь с белками плазмы валацикловира - 13-18%, ацикловира - 9-33%. Ацикловир широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, печень, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинномозговую жидкость (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизм валацикловира/ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450. После повторного применения валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек ацикловир не кумулирует. Время полувыведения (T1/2) валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек - менее 30 минут; ацикловира – 2,5-3,3 часа, при терминальной стадии хронической почечной недостаточности (ХПН) - 14 часов, у пожилых пациентов (65-83 лет) – 3,3-3,7 часа. Выводится почками (45,6%), преимущественно в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, менее 1% - в неизмененном виде; и через кишечник (47,12%) в течение 96 часов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, Т1/2 около 4 часов; во время 4-часовой процедуры удаляется около 30% препарата. При перитонеальном диализе препарат удаляется в меньшей степени.

Взрослые: * Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster). * Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ типа 1 и 2 (включая впервые выявленный генитальный герпес, рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis) и лабиальный герпес (Herpes labialis). * Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ типа 1 и 2 (включая генитальный герпес). * Снижение риска передачи генитального герпеса здоровому партнеру. Взрослые и подростки 12 лет и старше: * Профилактика цитомегаловирусной инфекции, возникающей при трансплантации органов.

Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру, а также к другим компонентам, входящим в состав препарата; ВИЧ-инфекция при содержании CD4+-лимфоцитов менее 100/мкл; детский возраст (до 12 лет – для профилактики цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов, до 18 лет – по другим показаниям).

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль; редко - головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение умственных способностей; очень редко – возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные симптомы обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка. Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; редко - дискомфорт в животе, рвота, диарея; очень редко - обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявления гепатита. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь, фотосенсибилизация; редко - зуд. Аллергические реакции: очень редко - крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек. Со стороны органов кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.