Достинекс 0,5 мг 2 шт. таблетки
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Оригинальный препарат
- Производитель
- Форма выпуска
таблетки
- Дозировка
0,5 мг
- Срок годности
- Длительный срок
- Все характеристики
Показания
• Предотвращение физиологической лактации после родов.
• Подавление уже установившейся послеродовой лактации.
• Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею.
• Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок
- Страна производитель
Италия
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Внутрь, во время еды.
- Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов (предпочтительно с первым приемом пищи после родов).
- Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска ортостатической артериальной гипотензии у женщины, однократная доза каберголина не должна превышать 0,25 мг.
- Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно - на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.
- В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.
- У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития нежелательных реакций можно уменьшить, начав терапию каберголином в более низкой дозе (например, по 0,25 мг один раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных нежелательных реакций возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю или каждые 2 недели).
- При увеличении дозы пациенты должны проходить регулярное обследование для установления наименьшей эффективной дозы каберголина. Рекомендуется, как минимум 1 раз в месяц, определение концентрации пролактина в плазме крови, так как нормализация его концентрации обычно наступает в течение 2-4 недель после подбора эффективной дозы каберголина.
- После отмены препарата Достинекс® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациенток наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в плазме крови в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение, по меньшей мере, 6 месяцев после прекращения терапии.
- Применение препарата в особых клинических группах пациентов
- У детей и подростков
- Эффективность и безопасность применения каберголина у детей и подростков в возрасте 16 лет не установлены.
- У пожилых пациентов
- В связи с показаниями к применению каберголина, опыт его применения у пациентов пожилого возраста крайне ограничен. Имеющиеся данные не указывают на наличие особого риска.
- У пациентов с нарушением функции печени
- У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени следует применять более низкие дозы каберголина (см. раздел «Особые указания»).
Показания
- • Предотвращение физиологической лактации после родов.
- • Подавление уже установившейся послеродовой лактации.
- • Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею.
- • Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Состав
- Каждая таблетка содержит:
- Действующее вещество: каберголин 0,50 мг;
- Вспомогательные вещества: лактоза 75,90 мг, лейцин 3,60 мг.
Противопоказания
- • Гиперчувствительность к каберголину и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.
- • Фиброзные изменения в легких, перикарде или забрюшинном пространстве в анамнезе.
- • При длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как, утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ), проведенным до начала терапии.
- • Применение у детей и подростков в возрасте до 16 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены).
- • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- • Беременность и период грудного вскармливания (в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности применения каберголина).
- С осторожностью
- Как и другие производные спорыньи, каберголин следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:
- • артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (каберголин назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);
- • тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
- • пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
- • печеночная недостаточность тяжелой степени (рекомендуется применение более низких доз);
- • тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
- • одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической артериальной гипотензии);
Особые указания
- Особые указания
- Перед началом терапии каберголином с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное обследование гипофиза.
- Перед началом длительной терапии каберголином все пациенты должны пройти обследование сердечно-сосудистой системы, включая эхокардиограмму (с целью исключения бессимптомно протекающих пороков сердца). Кроме того, целесообразно определение СРБ или других маркеров воспаления, рентгенография грудной клетки,
- исследование функции легких и функции почек.
- Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготониновыми агонистами дофамина. Поэтому каберголин не следует применять у пациентов с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или дыхания, связанными с фиброзными изменениями или с такими состояниями в анамнезе. Следует отменить прием препарата в случае обнаружения признаков появления или ухудшения регургитации крови, сужения просвета клапанов или утолщения створок клапанов (см. раздел «Противопоказания»).
- Было установлено, что скорость оседания эритроцитов возрастает при развитии плеврального выпота или фиброза. В случае обнаружения необъяснимого увеличения скорости оседания эритроцитов, рекомендуется выполнить рентгенографическое исследование грудной клетки. В постановке диагноза может помочь определение концентрации креатинина в плазме крови и оценка функции почек. После прекращения приема каберголина у пациентов с наличием плеврального выпота/плеврального фиброза или вальвулопатии отмечалось улучшение симптомов.
- Неизвестно может ли каберголин ухудшать состояние пациентов с признаками регургитации крови. Каберголин не следует применять при выявлении фиброзных поражений клапанного аппарата сердца (см. раздел «Противопоказания»).
- Фибротические нарушения могут развиваться бессимптомно. В связи с этим следует регулярно контролировать состояние пациентов, получающих длительную терапию каберголином и обращать особое внимание, на следующие симптомы:
- - плевро-легочные нарушения: такие, как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или боль в грудной клетке;
- - почечная недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной полости, которые могут сопровождаться болью в боку или в области поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при дотрагивании в области живота, что может свидетельствовать о развитии ретроперитонеального фиброза;
- - перикардиальный фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто манифестируют сердечной недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов сердца (и констриктивный перикардит) при появлении симптомов сердечной недостаточности.
- Следует регулярно проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3-6 месяцев после начала терапии. Затем данное исследование необходимо проводить в зависимости от клинической оценки состояния пациента, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше, как минимум каждые 6-12 месяцев терапии.
- Необходимость других методов мониторинга (например, физикальное обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию, компьютерную томографию) оценивается индивидуально для каждого пациента.
- Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. До начала применения каберголина следует исключить беременность. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения каберголином, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
- У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени для длительной терапии следует применять низкие дозы каберголина. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд-Пью) после однократного приема каберголина в дозе 1 мг значение AUC было выше, чем у здоровых добровольцев или пациентов с меньшей выраженностью печеночной недостаточности.
- Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу каберголина или прекратить терапию.
- Не рекомендуется применение каберголина у пациентов с нарушением функции почек, в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности каберголина в данной популяции пациентов.
- С целью выявления признаков расстройств импульсного контроля при длительной терапии каберголином пациенты должны находиться под регулярным наблюдением, пациенты и/или осуществляющие за ними уход люди должны быть проинформированы о возможных расстройствах поведения на фоне терапии. Расстройства импульсного контроля, такие как патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное либидо и гиперсексуальность были зарегистрированы у пациентов, получающих терапию агонистами дофаминергических рецепторов, включая каберголин. Эти явления были обычно обратимы после уменьшения дозы или отмены препарата.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки 0.5 мг - 2 штуки с инструкцией по применению в упаковке.
Побочные действия
- В ходе клинических исследований с применением каберголина для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0,25 мг каждые 12 часов в течение 2 дней) нежелательные реакции отмечались приблизительно у 14 % женщин. При применении каберголина в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота нежелательных реакций составляла 68 %. Нежелательные реакции возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены каберголина. Нежелательные реакции обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно в ходе терапии тяжелые нежелательные реакции отмечались у 14 % пациентов; из-за нежелательных реакций лечение было прекращено примерно у 3 % пациентов.
- Возможные нежелательные реакции при применении каберголина распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ (очень часто (1/10); часто (1/100 до <1/10); нечасто (1/1,000 до <1/100); редко (1/10,000 до <1/1,000); очень редко (<1/10,000), неизвестно (невозможно определить на основе имеющихся данных):
- Системно-органный класс Очень часто Часто Нечасто Редко Очень редко Частота неизвестна
- Нарушения со стороны иммунной системы реакции гиперчувствительности
- Нарушения психики депрессия повышение либидо агрессивность, бред, гиперсексуальность, игровая зависимость / патологическая склонность к азартным играм, психотические расстройства, галлюцинации
- Нарушения со стороны нервной системы головная боль, головокружение / вертиго сонливость преходящая гемианопсия, синкопе (кратковременный обморок с потерей сознания), парестезия приступы внезапного засыпания, тремор
- Нарушения со стороны органа зрения нарушения зрения
- Нарушения со стороны сердца поражение клапанов сердца (вальвулопатия), в том числе регургитация, и сопутствующие нарушения (перикардит и выпот в перикард) ощущение сердцебиения стенокардия
- Нарушения со стороны сосудов при длительном применении каберголин обычно оказывает гипотензивное действие, в некоторых случаях может иметь место ортостатическая артериальная гипотензия, «приливы» спазм сосудов верхних и нижних конечностей, обморок
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения одышка, плевральный выпот, фиброз (фиброз легких), носовое кровотечение плевральный фиброз нарушения дыхания, дыхательная недостаточность, плеврит и боль в грудной клетке
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта тошнота, диспепсия, гастрит, боль в животе запор, рвота боль в эпигастральной области
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей нарушение функции печени
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей сыпь, алопеция
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани судороги нижних конечностей
- Нарушения со стороны половых органов и молочной железы мастодиния
- Общие расстройства и нарушения в месте введения астения, повышенная утомляемость отеки, периферические отеки
- Лабораторные и инструменталь- ные данные бессимптомное снижение артериального давления (систолического - не менее чем на 20 мм рт. cт.; диастолического - не менее чем на 10 мм рт.ст.) возможно уменьшение содержания гемоглобина у женщин с аменореей в первые месяцы после возобновления менструаций отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей при длительной терапии с применением каберголина увеличение активности креатинфосфокиназы, отклонения от нормы показателей функции печени
- Расстройства импульсного контроля: патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, склонность к неадекватным тратам или компульсивным покупкам, булимическое переедание и булимия могут возникать у пациентов, получающих терапию агонистами дофаминергических рецепторов, включая каберголин.
Фармакотерапевтическая группа
- дофаминовых рецепторов агонист
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии каберголином не рекомендуется.
- Поскольку каберголин оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид, домперидон, ализаприд и др.), т.к. они могут ослабить действие каберголина, направленное на снижение концентрации пролактина.
- Как и другие производные спорыньи, каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками класса макролидов (например, эритромицином, джозамицином, тролеандомицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
- Пациенты, принимающие каберголин, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и другой потенциально опасной деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Беременность
- Адекватных контролируемых клинических исследований по применению каберголина у беременных не проводилось. Исследования на животных не продемонстрировали тератогенного действия каберголина, но были выявлены снижение фертильности и эмбриотоксичность. Результаты 12-летнего обсервационного исследования влияния каберголина на исходы беременности показали, что в 6,6% (17 беременностей из 256) привели к серьезным врожденным порокам развития или преждевременному прерыванию беременности (наиболее частыми были пороки развития костно-мышечной системы, сердца и легких). Информации в отношении перинатальных расстройств или долгосрочных наблюдений развития новорожденных, матери которых принимали каберголин во время беременности, нет. В связи с чем, терапия каберголином в период беременности возможна только в случаях крайней необходимости, с учетом тщательной оценки соотношения "пользы-риска" для женщины и плода. Учитывая длительный период полувыведения каберголина и ограниченные данные о действии каберголина на плод, пациентки, планирующие беременность, должны прекратить его прием за месяц до планируемой даты беременности. В случае наступления беременности на фоне терапии каберголином, прием препарата следует прекратить после подтверждения беременности.
- Период грудного вскармливания
- Каберголин проникает в молоко лактирующих крыс, сведений о проникновении каберголина в грудное молоко человека нет. Тем не менее, при отсутствии достаточного эффекта применения каберголина для предотвращения или подавления лактации от грудного вскармливания следует отказаться.
- Так как каберголин предотвращает лактацию, прием препарата пациенткам с гиперпролактинемией, планирующим грудное вскармливание, противопоказан.
Фармакодинамика
- Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с таковыми для снижения концентрации пролактина в плазме крови, каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов.
- Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дней - у женщин в послеродовом периоде.
- Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие каберголина является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.
- К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Белые плоские продолговатые таблетки с маркировкой «Р» и «U», разделенными насечкой с одной стороны и «700» с короткими насечками сверху и снизу от центрального числа «0» - с другой стороны.
Фармакокинетика
- Всасывание
- Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови после однократного перорального приема в дозе от 0,5 мг до 1,5 мг составляет 30-70 пг/мл и достигается через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность каберголина неизвестна. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.
- Распределение
- Связь с белками плазмы крови составляет 41-42 %.
- Метаболизм
- Основным идентифицированным в моче метаболитом каберголина является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6 % от принятой дозы, концентрация 3 дополнительных метаболитов - менее 3 % от дозы. Метаболиты обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина в сравнении с каберголином.
- Выведение
- Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения почками, составляет 63-68 часов у здоровых добровольцев и 79-115 часов у пациентов с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения состояние равновесной концентрации каберголина достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема каберголина в моче и кале обнаруживается соответственно около 18 % и 72 % от принятой дозы, причем доля неизмененного каберголина в моче составляет 2-3 %.
Передозировка
- Симптомы передозировки (вероятнее, симптомы гиперстимуляции дофаминовых рецепторов): тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая артериальная гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.
- При передозировке следует провести вспомогательные мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание артериального давления. Возможно назначение антагонистов дофамина.
- Способ применения и дозы
- Показания
- Состав
- Противопоказания
- Особые указания
- Упаковка и форма выпуска
- Побочные действия
- Фармакотерапевтическая группа
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Фармакодинамика
- Температура хранения
- Лекарственная форма
- Фармакокинетика
- Передозировка
Отзывы
- Купить Достинекс 0,5 мг 2 шт. таблетки в Новороссийске можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Цена на Достинекс 0,5 мг 2 шт. таблетки в Новороссийске - 1047 рублей.
- Инструкция по применению для Достинекс 0,5 мг 2 шт. таблетки.
- Цены на Достинекс в других городах