Бивалос в Орле

Средство для лечения остеопороза

Лаборатории Сервье Индастри

Франция

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

упак 28 пакетиков по 2 г порошка

стронция ранелата гидрат - 2632 мг в пересчете на стронция ранелат безводный - 2000 мг. Вспомогательные вещества: аспартам 20 мг, мальтодекстрин 400 мг, маннитол 948 мг.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью рекомендуется контролировать функцию почек. При развитии почечной недостаточности тяжелой степени вопрос о продолжении лечения препаратом Бивалос® должен решаться в индивидуальном порядке. В клинических исследованиях было отмечено увеличение частоты развития ВТЭ, в т.ч. тромбоэмболии легочной артерии. Причина этого явления на данный момент не установлена. При лечении больных из группы риска ВТЭ или больных с возможным повышением риска ВТЭ особое внимание должно уделяться выявлению возможных симптомов этого осложнения, а также проведению его адекватной профилактики. Следует иметь в виду, что риск венозного тромбоза повышен у пациентов, находящихся на постельном режиме и/или при подготовке к хирургической операции. Стронций влияет на результаты колориметрических методов оценки содержания кальция в крови и моче. В этой связи, для более точной оценки концентраций кальция в крови и моче должны использоваться такие методы, как атомная эмиссионная спектрометрия с индукционно-связанной плазмой или атомная абсорбционная спектрометрия. Наличие в препарате Бивалос® вспомогательного вещества аспартам может вызвать нежелательную реакцию у больных фенилкетонурией (редко встречающимся нарушением обмена веществ). Лечение препаратом Бивалос® следует прекратить при развитии тяжелых аллергических реакций. На фоне применения препарата Бивалос® были отмечены случаи развития тяжелых, в ряде случаев фатальных, реакций гиперчувствительности, в т.ч. лекарственной сыпи в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). DRESS-синдром проявляется появлением сыпи, лихорадкой, эозинофилией и системными симптомами такими как аденопатия, гепатит, интерстициальная нефропатия, интерстициальное заболевание легких. Время от начала приема препарата Бивалос® до развития данного побочного эффекта, как правило, составляло 3-6 недель. В большинстве случаев DRESS-синдром разрешался после отмены препарата и начала глюкокортикостероидной терапии. Процесс разрешения этого побочного эффекта мог быть длительным. Отмечались случаи рецидива DRESS-синдрома при отмене глюкокортикостероидов. необходимо информировать пациентов о том, что при появлении сыпи следует немедленно прекратить прием препарата Бивалос®, не возобновлять терапию и обратиться к врачу. Пациентам, прекратившим прием препарата Бивалос® из-за развития реакций гиперчувствительности, не следует возобновлять терапию данным препаратом. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не влияет.

Пищевые продукты, в частности молоко и молочные продукты, а также лекарственные средства и пищевые добавки, содержащие кальций, могут уменьшать биодоступность стронция ранелата примерно на 60-70%. В связи с этим, между приемом стронция ранелата и указанных веществ следует соблюдать интервал не менее 2 ч. Исследование клинического взаимодействия in vivo показало, что применение гидроксидов алюминия и магния как за 2 ч до приема, так и одновременно с приемом стронция ранелата, вызывает незначительное уменьшение абсорбции стронция ранелата (AUC уменьшается на 20-25%), в то время как при приеме антацидного препарата через 2 ч после приема стронция ранелата уровень абсорбции практически не изменяется. Таким образом, антацидные препараты предпочтительно принимать не ранее, чем через 2 ч после приема стронция ранелата. Однако на практике данная схема приема лекарств является неудобной, поскольку стронция ранелат рекомендуется принимать перед сном.

В составе лекарственной формулы стронция ранелата содержится два атома стабильного стронция и одна молекула ранеловой кислоты (органическая часть, благодаря которой достигаются требуемые значения молекулярной массы, обеспечиваются благоприятные фармакокинетические свойства и хорошая переносимость лекарственного средства). Фармакокинетика стронция и ранеловой кислоты оценивалась в группе здоровых молодых мужчин и здоровых женщин в постменопаузе, а также во время длительного применения препарата в группе женщин в постменопаузе с остеопорозом, включая женщин пожилого возраста. Абсорбция, распределение и связывание ранеловой кислоты с белками плазмы являются достаточно низкими, что обусловлено высокой полярностью молекулы. Ранеловая кислота не кумулирует и не проявляет метаболической активности в организме лабораторных животных и человека. Абсорбированная ранеловая кислота быстро и в неизмененном виде выводится почками. Всасывание Абсолютная биодоступность стронция после приема 2 г стронция ранелата составляет около 25% (19-27%). После приема препарата внутрь в разовой дозе 2 г Cmax в плазме крови достигается через 3-5 ч. Прием стронция ранелата вместе с кальцием, пищей и пищевыми добавками уменьшает биодоступность стронция примерно на 60-70% по сравнению с показателями биодоступности при приеме препарата через 3 ч после еды. Принимая во внимание относительно медленную абсорбцию стронция, не следует принимать пищу, пищевые добавки и препараты кальция как до, так и после приема препарата Бивалос®. Препараты и пищевые добавки витамина D не оказывают какого-либо влияния на абсорбцию стронция. Распределение Равновесная концентрация достигается через 2 недели терапии. Vd составляет около 1 л/кг. Связывание стронция с белками плазмы человека низкое и составляет 25%, при этом стронций характеризуется высоким сродством к костной ткани. Измерение концентрации стронция в биоптатах подвздошной кости у больных, получавших стронция ранелат в дозе 2 г/ в течение длительного времени (до 60 мес), свидетельствует о том, что концентрация стронция в костной ткани достигает плато примерно через 3 года терапии. Какие-либо данные по элиминации стронция из костной ткани после прекращения терапии отсутствуют. Метаболизм Представляя собой двухвалентный катион, стронций не метаболизируется в организме человека. Стронция ранелат не подавляет изоферменты системы цитохрома Р450. Выведение Элиминация стронция является время- и дозозависимой. Эффективный T1/2 стронция составляет примерно 60 ч. Стронций выводится почками и через ЖКТ. Плазменный клиренс стронция составляет около 12 мл/мин (CV 22%), почечный клиренс - около 7 мл/мин (CV 28%). Фармакокинетика в особых клинических случаях Данные по фармакокинетике у пациентов пожилого возраста свидетельствуют об отсутствии связи между возрастом и определяемым клиренсом стронция.

Лечение остеопороза у женщин в периоде постменопаузы с целью снижения риска переломов позвонков и бедренной кости (в том числе перелома шейки бедра). Лечение остеопороза у мужчин с целью снижения риска переломов. Лечение остеоартроза коленного и тазобедренного суставов с целью замедленияпрогрессирования разрушения хряща.

— детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных по применению); — повышенная чувствительность к стронция ранелату и/или другим компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), пациентам с повышенным риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), в т.ч. с эпизодами ВТЭ в анамнезе

При изучении применения стронция ранелата в суточной дозе 4 г в течение 25 дней в группе здоровых женщин в постменопаузе была продемонстрирована хорошая переносимость препарата.

Безопасность применения препарата Бивалос® изучалась в клинических исследованиях (длительность лечения достигала 60 мес) с участием приблизительно 8000 женщин с постменопаузным остеопорозом, средний возраст которых на момент включения в исследование составлял 75 лет, 23% пациенток были в возрасте от 80 до 100 лет. Общая частота побочных реакций при назначении стронция ранелата достоверно не отличалась от таковой в группе пациенток, получавших плацебо, при этом побочные эффекты препарата, как правило, были легкими и кратковременными. Наиболее частыми побочными явлениями были тошнота и диарея, которые, в основном, отмечались в начале терапии, и впоследствии частота этих побочных эффектов достоверно не различалась в группах, получавших плацебо и стронция ранелата. Основной причиной прекращения терапии являлось развитие тошноты (1.3% и 2.2% в группе, получавших плацебо и стронция ранелата, соответственно). Далее приводится список побочных реакций, отмеченных в клинических исследованиях, связь которых с приемом стронция ранелата, по меньшей мере, нельзя исключить. Частота представлена по сравнению с группой плацебо в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); умеренно (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); крайне редко (<1/10 000). Со стороны ЦНС: часто - головная боль. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, неоформленный стул. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - дерматит, экзема.