Аспикор в Отрадном

Антиагрегантное средство.

Вертекс Акционерное Общество

Россия

Аспирин, Аспизол, Колфарит и др.

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрьпые кишечнорастворимой оболочкой. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг. 90 таблеток с инструкцией по применению в пачке из картона.

Одна таблетка, покрытая кишеч но растворимой оболочкой, содержит; активное вещество: ацетилсалициловая кислота - 100,0 мг; вспомогательные вещества, целлюлоза микрокристаллическая - 122.0 мг; лактозы моногидрат - 60,0 мг; кроскэрмеллоэа натрия — 12,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 3,0 мг; стеариновая кислота - 3,0 мг, кишечнорастворимая оболочка: мета крипо вой кислоты и этил акрилата сополимер [1:1 ] [частично нейтрализованный метакриловой кислоты и этилакрипата сополимер] - 10,3 мг; тальк -1,7 мг; пропилен гликоль -1,4 мг; титана диоксид -1.2 мг; макрогол 4000 [поли этилен гликоль 4000) - 0,4 мг.

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоэа носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд. крапивница]. Ацетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов [имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты]. Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты. Ингибирующее действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема препарата Аспикор®. в связи с чем возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в постоперационном периода. Парад хирургическим вмв шатвльством для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача. Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антиагрегантными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечения. Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения. При сочетанном назначении ГКО и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень сапицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов. Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном. поскольку последний ухудшает благоприятное влияние препарата Аспикор® на продолжительность жизни. Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. При тяжелых формах дефицита гпюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторами. которые могут повышать риск развития гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата. При сочетании ацетилсалициловой кислоты с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения. В период лечения следует воздержаться от приема алкоголя. При длительном применении препарата Аспикор® следует периодически делать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами: Во время приема препарата Аспикор® следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат Аспикор® при одновременном применении усиливает действие следующих лекарственных средств: - метотрексата за счет снижения пачечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы крови; также сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения; - наркотических анальгетиков, НПВП; - гипогликемических средств для приема внутрь; - гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы крови; - антиаграгантных препаратов; - селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ [синергизм с ацетилсалициловой кислотой); - дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции; - гипогликемических средств (инсулина и производных супьфон ил мочевины] за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови; - вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы крови. Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антиагрегантными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечения. Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты с барбитуратами и солями лития повышает концентрацию в плазме крови указанных препаратов. Глюкокортикостероиды (ГКС). этанол и этанолсодержащие лекарственные средства усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений. При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с этанолом наблюдается аддитивный эффект и удлинение времени кровотечения. Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие урикоэурических препаратов -бенэбромарона, пробенецида [вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты], ингибиторов а нгиотензинп ревращающего фермента [отмечается дозоэависимое снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов. обладающих сосудорасширяющим действием, и, соответственно, ослабление анти гипертензивного эффекта), диуретиков (при совместном применении с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках]. Усиливая элиминацию салицилатов. системные ГКС ослабляют их действие. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты. При одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием ацетилсалициловой кислоты, что приводит к снижению кардиопротекгивных эффектов ацетилсалициловой кислоты. Поэтому на рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты,

После приема внутрь, благодаря кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочке. активная субстанция высвобождается не в желудке, а в щелочной среда тонкого кишечника. Ацетилсалициловая кислота всасывается в проксимальном отделе тонкого кишечника. Распределение Максимальная концентрация в плазме крови отмечается в среднем через 3 часа после приема препарата внутрь. В организме циркулирует [на 75-90% в связи с альбумином] и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Са-лицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе, в мозг. Быстра проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком. Метаболизм Ацетилсалициловая кислота подвергается частичному метаболизму в печени с образованием менее активных метаболитов. Выведение Выводится почками, как в неизменном виде, так и в вида метаболитов; период по-лувыведения для ацетилсалициловой кислоты составляет около 15 минут, для метаболитов - около 3 часов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи [при защелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение]. Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыввдения состевля-ет 2-3 часа, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов.

профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска [например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст] и повторного инфаркта миокарда; - нестабильная стенокардия [включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда] и стабильная стенокардия; - профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения]; - профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения; - профилактика тромбоэмболичаских осложнений посла хирургических операций и инвазивных вмешательств на сосудах [например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио-венозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий); - профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей [например, при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства].

- повышенная чувствительность к компонентам препарата и нестероидным противовоспалительным препаратам [НПВП]; - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ [в стадии обострения]; - желудочно-кишечное кровотечение; - геморрагический диатез; - бронхиальная астма, индуцированная приемам салицилатов и других НПВП, триада Фернана-Видаля [полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты); - совместное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более; - беременность [I и III триместр) и период грудного вскармливания; - возраст до 1В лет - тяжелая почечная недостаточность [клиренс креатинина [КК] менее 30 мл/мин); - тяжелая печеночная недостаточность [класс В и выше по классификации Чайпд-Пьга); - хроническая сердечная недостаточность III—IV функционального класса по классификации NYHA; - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, гпюкозо-галактоэная мальаб-сорбция. С осторожностью - подагра, гиперурикемия [так ка

Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста. Передозировка может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг массы тела, острое отравление считают легким. 150-300 мг/кг - умеренным, более 300 мг/кг - тяжелым. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у пациентов пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма [тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, головная боль, общее недомогание) не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание сапицилатов в плазме крови. Симптомы Симптомы хронической интоксикации Симптомы неспецифичны и часто диагностируются с трудом. Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного применения больших доз препарата и проявляется головокружением, шумом в ушах, снижением слуха, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации выше 300 мкг/мл. Симптомы острой интоксикации Основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного равновесия, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста пациента и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Лечение интоксикации проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести Головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенное потоотделение, тошнота. рвота, головная боль, спутанность сознания, профузное потоотделение, та-хипноэ. гипервентиляция, респираторный алкалоз. Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени тяжести: - респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом; - гиперпирексия [крайне высокая температура тепа]; - нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; - нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности, коллапс; - нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; - нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия [особенно у детей], кетоацидоз; - шум в ушах, глухота; - желудочно-кишечные кровотечения; - гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия; - неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы [сонливость, спутанность сознания, кома, судороги). Лечение Лечение передозировки от легкой до средней степени тяжести Провокация рвоты, многократный прием адсорбентов [активированного угля], форсированный щелочной диурез [введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата], восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. Лечение передозировки от средней до тяжелой степени тяжести Немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - промывание желудка, многократный прием адсорбентов (активированного угля] и слабительных, ощелачивание мочи (показано при уровне салицилатов в плазме крови выше 500 мг/л. обеспечивается внутривенной инфузией гидрокарбоната натрия - 88 мэкв в 1 л 5 % раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч), восстановление объема циркулирующей крови и индукция диуреза [достигается введением гидрокарбоната натрия в той же дозе и разведении, повторяют 8-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым пациентам может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетозоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ациде-мию и усилить токсическое действие сапицилатов]. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений pH 7,5-8. Гемодиализ показан при уровне салицилатов в плазме крови более 10ОО мг/л, а у пациентов с хроническим отравлением - 500 мг/л и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких показана искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для печения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Со стороны пищеварительной системы: - тошнота, снижение аппетита, изжога, рвота, боли в животе, диарея, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки [втом числе перфоративные], желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активное™ «печеночных» трансаминаз. Со стороны системы кроветворения: - тромбоцитопения, анемия, лейкопения; повышенная частота периоперацион-ных [интра- и постоперацианных] кровотечений, гематом, носовых кровотечений. кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и 1фовоиэлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых цифр артериального давления и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами], которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер [см. раздел «Особые указания»].кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодвфицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами [астения, бледность, гипоперфузия]. Есть сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкоэо-6-фосфвтдегидрогеназы. Аллергические реакции: - кожная сыпь, кожный зуд. крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, ринит, отек слизистой оболочки носа. кардио-распираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок. Со стороны центральной нервной системы: - головокружение, головная боль, снижение слуха, шум в ушах, что может являться признаком передозировки препарата [см. раздел «Передозировка»]. Со стороны мочевыделительной системы: - нарушение функции почек и острая почечная недостаточность.