Условия хранения:

Хранить в сухом месте

Беречь от детей

Общее описание

Миорелаксант центрального действия.

Производитель

Симпекс Фарма Пвт Лтд

Страна происхождения

Индия

Синонимы

Сирдалуд

Лекарственная форма

таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилендрические с фаской с одной стороны и цифрой 2 с другой стороны.

Описание лекарственной формы

20 таб

Состав

Каждая таблетка содержит: Активное вещество: Тизанидина гидрохлорид (эквивалентно тизанидину) для таблеток 2 мг - 2,288 мг, Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая для таблеток 2 мг -74,71 мг, лактозы моногидрат - 79,00 мг, кислота стеариновая для таблеток - 0,30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 2,88 мг.

Особые условия

Сообщалось о нарушениях функции печени, связанных с приемом тизанидина, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В с вязи с этим, рекомендуется контролировать функциональные печёночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения и если уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить. Больным, у которых отмечается сонливость следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психо-моторных реакций (например вождение автотранспорта или работы с машинами и механизмами).

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с флувоксамином приводит к 33-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» тизанидина. В результате этого развивается продолжительное снижение артериального давления, сонливость, слабость и заторможенность. При одновременном применении тизанидина с антигипертензивными препаратами ( в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Седативные препараты и этанол, могут усиливать седативное действие тизанидина. Одновременный прием пероральных контрацептивов приводит к значительному снижению клиренса тизанидина.

Фармакокинетика

Всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Связывание с белками плазмы 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Межиндивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров низкая. Пол не влияет на фармакокинетику тизанидина. Метаболизируется в печени, в основном изоферменом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны. Период полувыведения составляет 2-4 часа. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть- в неизменном виде. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а период полувыведения удлинялся до 14 часов. Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику тизанидина.

Показания

- болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника, а также после хирургических вмешательств; - спастичность скелетной мускулатуры при невралогических заболеваниях (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, детский цребральный паралич (у больных старше 18 лет).

Противопоказания

выраженное нарушение функций печени, повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, одновременное применение с флувоксамином, возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных), беременность и период лактации. С осторожностью: почечная недостаточность, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами CYP1A2 (анти аритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны, рофекоксиб, пероральные контрацептивы, тиклопедин).

Передозировка

Симптомы:тошнота, рвота, снижение артериального давления, головокружение сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома. Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

Побочные действия

Сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение артериального давления, сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз. При приёме препарата в более высоких дозах дополнительно, могут возникать: снижение артериального давления, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, расстройства сна, галлюцинации, острый гепатит (очень редко), тревога.