Гестарелла в Похвистнево

Монофазный перроральный контрацептив

Хаупт Фарма Мюнстер ГмбХ/ Зентива к.с.

Германия/Чешская Республика

Линдинет 20, Линдинет 30, Логест, Милване, Минулет, Мирелль

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, блестящие, круглые, двояковыпуклые.

21 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

1 таб. этинилэстрадиол 20 мкг гестоден 75 мкг Вспомогательные вещества: натрия кальция эдетат - 0.14 мг, лактозы моногидрат - 36.865 мг, крахмал кукурузный - 16 мг, повидон 25 - 1.7 мг, магния стеарат - 0.2 мг. Состав оболочки: сахароза - 19.631 мг, повидон 90 F - 0.2 мг, макрогол 6000 - 2.18 мг, кальция карбонат - 8.697 мг, тальк - 4.242 мг, воск горлый гликолиевый - 0.05 мг.

В связи с тем, что контрацептивное действие препарата Гестарелла® в основном проявляется к 14 дню от начала приема, то в первые 2 недели приема препарата рекомендуется дополнительно применять негормональные (барьерные) методы контрацепции. В случаях появления ациклических кровянистых выделений в первые несколько месяцев приема препарата Гестарелла® прерывать курс не следует, поскольку, как правило, легкие кровотечения проходят самостоятельно после адаптации организма к препарату. При повторном возникновении таких выделений, увеличении их интенсивности, необычно сильных и обильных менструальноподобных кровотечений необходима консультация врача, также как и при отсутствии менструальноподобной реакции в период 7-дневного интервала между приемом препарата. При применении препарата Гестарелла® следует учитывать, что на фоне приема гормональных контрацептивов могут изменяться периодичность и продолжительность менструальноподобных кровотечений, ректальная температура и свойства цервикальной слизи. При рвоте, диарее в течение 3-4 ч с момента приема препарата его контрацептивный эффект может снижаться. В этом случае, не прекращая приема препарата, следует одновременно использовать дополнительные негормональные (барьерные) методы контрацепции. Заболевания сердечно-сосудистой системы Имеются данные об увеличении частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии при приеме комбинированных пероральных контрацептивов (КПК). Однако частота возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ), развивающейся при приеме КПК, меньше, чем частота ВТЭ, возникающей при беременности (6 случаев на 10 000 беременных женщин в год). У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, описаны крайне редкие случаи тромбоза других кровеносных сосудов, например, печеночных, мезентериальных, почечных артерий и вен, центральной вены сетчатки и ее ветвей. Связь с приемом КПК не была доказана. Женщине необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу при развитии симптомов венозного или артериального тромбоза, или цереброваскулярных нарушений, которые могут включать: односторонний отек и боль в нижней конечности; внезапную сильную боль в груди, с иррадиацией или без иррадиации в левую руку; внезапную одышку; внезапную атаку кашля; любую необычную сильную и длительную головную боль; внезапную частичную или полную потерю зрения; диплопию; нечленораздельную речь или афазию; головокружение; потерю сознания с/или без судорожного припадка; слабость или значительную потерю чувствительности, внезапно появившуюся с одной стороны или в одной части тела; двигательные нарушения: симптомы "острого живота". Риск тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии повышается: - с возрастом; - у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35 лет); при наличии: -семейного анамнеза (случаи венозной или артериальной тромбоэмболии, возникшие когда-либо у близких родственников или родителей в молодом возрасте): в случае наследственной предрасположенности женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема КПК; -ожирения (ИМТ выше 30 кг/м2); -дислипопротеинемии; -артериальной гипертензии (показатели АД >160/100 мм рт. ст.); -мигрени; -заболеваний клапанов сердца; -фибрилляции предсердий; -длительной иммобилизации, серьезного хирургического вмешательства, любой операции на ногах или обширной травмы. В этих ситуациях желательно прекратить применение препарата Гестарелла® (в случае планируемой операции, по крайней мере, за четыре недели до нее) и не возобновлять прием в течение двух недель после окончания иммобилизации. Следует учитывать повышенный риск тромбоэмболии в послеродовом периоде. Циркуляторные нарушения также могут отмечаться при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитико-уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии. Увеличение частоты и тяжести мигрени при применении комбинированных пероральных контрацептивов (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов. Опухоли Одним из существенных факторов риска развития рака шейки матки является персистирующая папилломавирусная инфекция. Имеются сообщения о повышенном риске развития рака шейки матки при длительном применении КПК. Однако связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Сохраняются противоречия относительно того, в какой степени эти данные относятся к особенностям полового поведения или скринингу на предмет патологии шейки матки. Также было выявлено, что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, которые использовали КПК, но связь с их приемом доказана не была. Наблюдаемое повышение риска может быть следствием более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих КПК. В редких случаях на фоне применения КПК наблюдалось развитие опухолей печени. Это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза в случае появлении сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения. Другие состояния У женщин с гипертриглицеридемией (или при наличии этого состояния в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема препарата Гестарелла®. Хотя небольшое повышение артериального давления (не выше 160/100 мм рт.ст.) было описано у многих женщин, принимающих КПК, клинически значимое повышение показателей АД отмечалось редко. Тем не менее, если во время приема препарата Гестарелла® развивается стойкое, клинически значимое повышение артериального давления (АД? 160/100 мм рт.ст.), следует отменить эти препараты и начать лечение артериальной гипертензии. Прием препарата Гестарелла® может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения АД. Такие состояния, как желтуха и/или зуд, связанный с холестазом, формирование камней в желчном пузыре, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденгама, герпес при беременности, потеря слуха, связанная с отосклерозом, могут развиваться или ухудшаться как при беременности, так и во время приема КПК, но причинная связь с их приемом доказана не была. Также были описаны случаи болезни Крона и язвенного колита на фоне применения КПК. Острые заболевания или обострение хронических заболеваний печени могут потребовать прекращения применения препарата Гестарелла® до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые во время предшествующей беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема препарата Гестарелла®. Хотя КПК могут оказывать влияние на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных сахарным диабетом, использующих низкодозированные КПК (<0.05 мг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема препарата Гестарелла®. Женщины со склонностью к хлоазме во время приема препарата Гестарелла® должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения. Лабораторные тесты Прием препарата Гестарелла® может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, концентрация транспортных белков в плазме, показатели углеводного обмена, параметры системы свертывания крови. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений. Влияние на менструальный цикл При применении препарата Гестарелла® могут возникать нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или "прорывные" кровотечения), в особенности во время первого месяца применения. По этой причине целесообразно выяснять причину нерегулярных кровотечений только после адаптации организма, т.е. приблизительно после трех циклов применения препарата. Если нерегулярные кровотечения продолжаются или возникают после предшествующих регулярных циклов, необходимо провести соответствующие диагностические процедуры, чтобы исключить злокачественную опухоль или беременность. У некоторых женщин кровотечение "отмены" не возникает во время перерыва в приеме таблеток. Если препарат принимался в соответствии с инструкцией, возникновение беременности маловероятно. Однако если таблетки принимались нерегулярно, или кровотечение "отмены" не возникло 2 раза подряд, то до продолжения применения препарата необходимо исключить беременность. Медицинские осмотры Перед началом применения препарата женщине следует пройти тщательное общее медицинское и гинекологическое обследование, включая измерение АД, ЧСС, определение индекса массы тела, ультразвуковое обследовании органов брюшной полости и малого таза, обследование молочных желез, цитологическое исследование эпителия шейки матки. Необходимо исключить беременность и нарушения со стороны системы свертывания крови. Частота и характер таких обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики, с учетом индивидуальных особенностей каждой пациентки, но не реже 1 раза в 6 месяцев. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Учитывая профиль зарегистрированных побочных эффектов (нарушение зрения, головокружение) в период применения препарата Гестарелла® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Барбитураты, некоторые противоэпилептические лекарственные средства (карбамазепин, фенитоин) способны усиливать метаболизм входящих в состав препарата половых гормонов. Длительное применение препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени, в результате которого увеличивается клиренс половых гормонов, может служить причиной появления "прорывных" кровотечений и/или снижения контрацептивной эффективности препарата Гестарелла®. К таким лекарственным средствам относятся: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин; также есть предположения в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата, ритонавира, гризеофульвина и препаратов, содержащих зверобой продырявленный. Также потенциально могут усиливать печеночный метаболизм половых гормонов ВИЧ-протеазы (например, ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин) и их комбинации. При одновременном применении препарата Гестарелла® с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени и в течение 28 дней после их отмены необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции Снижение эффективной концентрации препарата Гестарелла® наблюдается при одновременном назначении некоторых антибиотиков (ампициллина, тетрациклина) вследствие изменения микрофлоры в кишечнике, во время терапии и в течение 7 дней после их отмены необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. НПВС снижают эффективность препарата Гестарелла®. Может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов. Пероральные контрацептивные препараты могут оказывать влияние на метаболизм других лекарственных средств, поэтому их концентрации в плазме и тканях могут повышаться (например, циклоспорин) или снижаться (например, ламотриджин).

Этинилэстрадиол Всасывание При приеме внутрь этинилэстрадиол быстро и полно всасывается. Cmax составляет приблизительно 65 пг/мл и достигается через 1.7 ч. Во время всасывания и "первичного прохождения" через печень этинилэстрадиол подвергается интенсивному метаболизму, в результате этого биодоступность при приеме внутрь в среднем составляет 45% с большой межиндивидуальной вариабельностью (около 20-65%). Распределение Этинилэстрадиол практически полностью связывается с альбумином плазмы крови (приблизительно 98%) и индуцирует синтез глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). Vd составляет около 2.8-8.6 л/кг. С учетом вариабельности Т1/2 в заключительной фазе и ежедневного приема препарата Css этинилэстрадиола в плазме крови достигается приблизительно через 1 неделю. Метаболизм Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма - ароматическое гидроксилирование. Клиренс этинилэстрадиола составляет 2.3-7 мл/мин/кг. Выведение Снижение концентрации этинилэстрадиола происходит в две фазы, которые характеризуются T1/2 около 1 ч и 10-20 ч соответственно. В неизмененном виде этинилэстрадиол не выводится, его метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6 соответственно. T1/2 составляет около 24 ч. Гестоден Всасывание При приеме внутрь гестоден быстро и полностью всасывается. Cmax составляет около 4 нг/мл и достигается приблизительно через 1 ч после приема однократной дозы. Биодоступность составляет 99%. Распределение Гестоден связывается с альбумином плазмы крови и ГСПГ. Около 1.3% от общей концентрации препарата в плазме крови находится в форме свободного стероида, примерно 68% специфично связано с ГСПГ. Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ оказывает влияние на связывание гестодена с белками плазмы крови, что приводит к повышению фракции, связанной с ГСПГ, и снижению фракции, связанной с альбумином. Vd составляет 0.7 л/кг. Фармакокинетика гестодена зависит от концентрации ГСПГ в плазме крови, который повышается в 2 раза при введении его вместе с этинилэстрадиолом. После многократного введения концентрация гестодена в плазме крови увеличивается примерно в 4 раза, и Css препарата достигается в течение второй половины терапевтического цикла. Метаболизм Гестоден почти полностью подвергается метаболизму. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет около 0.8 мл/мин/кг. Выведение Концентрация гестодена снижается в две фазы. Заключительная фаза характеризуется T1/2 12-15 ч. В неизмененном виде гестоден не выводится. Его метаболиты выводятся почками и через кишечник в приблизительном соотношении 6:4. T1/2 метаболитов составляет около 24 ч.

— пероральная контрацепция

— состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе; — тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения); — выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипииу, волчаночный антикоагулянт); — множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч. осложненные поражения клапанного аппарата сердца (легочная гипертензия, фибрилляция предсердий, подострый бактериальный эндокардит), заболевания коронарных артерий, курение в возрасте старше 35 лет, ишемические или геморрагические цереброваскулярные нарушения, расширенное оперативное вмешательство с длительной иммоби

Определение частоты побочных реакций (в соответствии с классификацией ВОЗ): очень часто (?10%); часто (?1% и <10%); нечасто (?0.1% и <1%); редко (?0.01% и <0.1 %); очень редко (<0.01%). Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; нечасто - рвота, диарея; редко - холестаз; очень редко - панкреатит, холестаз, гепатоцеллюлярная аденома. Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто - чувство напряжения, болезненность молочных желез, ациклические кровянистые выделения или кровотечения из влагалища в течение первых нескольких месяцев приема, болезненные менструальноподобные кровотечения; отсутствие менструальноподобного кровотечения; нечасто - увеличение молочных желез; редко - выделения из молочных желез, сухость влагалища, повышение либидо. Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - мигрень. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тромбофлебит, тромбоэмболия. Со стороны органов чувств: очень редко - снижение слуха; редко - нарушение зрения, плохая переносимость контактных линз. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, в т.ч. уртикарная; редко - эритема узловатая, эритема многоформная; очень редко - при длительном применении - хлоазма (очаговая пигментация). Прочие: часто - увеличение массы тела, тревога, депрессия; нечасто - снижение либидо, отеки, повышение концентрации липидов в крови; редко - аллергические реакции (отек век, конъюнктивит), головокружение, снижение массы тела; очень редко - нарушение обмена ионов натрия и кальция. Сообщалось о следующих серьезных побочных реакций у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы: венозные тромбоэмболические нарушения, артериальные тромбоэмболические нарушения, цереброваскулярные нарушения, повышение артериального давления, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе или влияние на периферическую инсулинорезистентность, опухоли печени (доброкачественные и злокачественные), нарушение функциональных показателей печени, хлоазма. Возникновение или ухудшение состояний, для которых связь с применением комбинированных пероральных контрацептивов не доказана: желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; образование камней желчного пузыря; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом; болезнь Крона; язвенный колит; рак шейки матки.