Общее описание
Антагонист м-холинорецепторов
Антагонист м-холинорецепторов
Мочеполовая система
Ранбакси Лабораториз Лимитед Ранбакси Лабораториз Лимитед (Девас) Ранбакси Лабораториз Лимитед,[ Понда Гоа] Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
Индия
10 - блистеры (6) - пачки картонные. 10 - блистеры (3) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
толтеродин тартрат 2 мг; Вспомогательные вещества: Целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия (ТипА), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давление детрузора. Время достижения терапевтического эффекта - 4 недели. Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладает селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).
Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции. В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (может вызывать нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций).
Лекарственные средства, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие и повышают риск развития побочных эффектов. Агонисты мускариновых холинергичесхих рецепторов снижают эффективность. Ослабляет действие прокинетиков. Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома P450 CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами и ингибиторами). следует избегать одновременного назначения с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол). Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.
Всасывание Абсорбция - быстрая (всасывание таблеток быстрее, чем капсул пролонгированного действия), высокая (77%). Cmax повышается пропорционально дозе в интервале от 1 до 4 мг, TCmax для таблеток - 1-2 ч, для капсул пролонгированного действия - 2-6 ч. TCss при приеме таблеток - 2 дня, капсул - 4 дня. Метаболизм Метаболизируется полиморфным ферментом CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновй кислоты. Биодоступность у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) - 65%, у лиц с повышенным метаболизмом - 17%. Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя его концентрация повышается при приеме во время еды. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3.7 и 36% соответственно. Объем распределения толтеродина - 113 л. Системный клиренс у лиц с повышенным метаболизмом - 30 л/ч; при приеме таблеток T1/2 - 2-3 ч, T1/2 5-гидроксиметильного метаболита - 3-4 ч, при приеме капсул T1/2 как толтеродина, так и его 5-гидроксиметильного метаболита - около 6 ч. У лиц с пониженным метаболизмом (недостаточность CYP2D6) подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A, в результате чего образуется N-дезалкилированный толтеродин, не обладающий фармакологической активностью. Снижение клиренса и удлинение T1/2 до 10 ч исходного соединения у лиц с пониженным метаболизмом, ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз), на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого при одинаковой дозе AUC несвязанного толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с активным CYP2D6. AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных циррозом печени и ХПН (скорость клубочковой фильтрации инсулина - менее 30 мл/мин). Выведение Выводится почками - 77% (51% - в виде 5-карбоновой килосты, 29% - в виде N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты), через кишечник - 17%, при этом менее 1% - в неизмененном виде и около 4% - в виде активного метаболита.
— гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.
— гиперчувствительность; — задержка мочи; — закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению); — миастения gravis; — язвенный колит тяжелого течения; — мегаколон; — беременность; — период лактации. C осторожностью. Выраженная обструкция нижних отделов мочевыводящих путей, обструктивные поражения ЖКТ (в т.ч. пилоростеноз), печеночная и/или почечная недостаточность, нейропатия, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, возраст до 18 лет.
Наибольшая доза, которую получали добровольцы, составляла 12.8 мг толтеродина L-тартрата за 1 прием. Наиболее важными симптомами, отмечаемыми при этом, были нарушения аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание.
Препарат может вызывать легкие или средневыраженные м-холиноблокирующие эффекты. Часто (более 10%): сухость во рту. Не часто (1-10%): головная боль, запор, головокружение, боль абдоминальная, диспепсия, слабость, сухость склер, сонливость, нарушения зрения (включая нарушения аккомодации), метеоризм, дизурия, рвота, усталость, нервозность. Обусловлены приемом препарата в таблетках: боль в груди, сухость кожи, бронхит, увеличение веса. обусловлены приемом препарата в капсулах пролонгированного действия: синусит.Редко (<1%): задержка мочи, спутанность сознания, гастроэзофагальный рефлюкс, приливы крови к коже лица, аллергические реакции. Анафилактические реакции, включая ангионевротический отек, тахикардия, сердцебиение, периферические отеки, галлюцинации.
Заказывая на Apteka.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.
Все пункты доставки в Москве – 650 аптек
Аптека
Принимает маркированный товар
ООО "Меридиан, ТПК"
Принимает маркированный товар
Авиценна Фарма
Принимает маркированный товар
ТРИКА Аптека 24 часа
Принимает маркированный товар
ООО Гудфарм
Принимает маркированный товар
Аптека "Соцфарм"
Принимает маркированный товар
Аптека
Принимает маркированный товар
Здравсити №16
Принимает маркированный товар
ВЕК ЖИВИ
Принимает маркированный товар
Аптека Солнышко
Принимает маркированный товар