Флюкостат 150 мг 1 шт. капсулы
166.99₽
Флюкостат 150 мг 1 шт. капсулы
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Срок годности товара указан примерно и может измениться.
Производитель: Фармстандарт-Лексредства ОАО
- Форма выпуска:капсулы
Показания
Лечение острого вагинального кандидоза, когда местная терапия не применима.
Цена:
166.99₽
Длительный срок годности
Более 12 месяцев
Цена за 1 ед.: 166.99₽
Доставка в 1939 аптек в Москве – завтра – Бесплатно
Оплата при получении
Информация о товаре
Характеристики
- Действующие вещества
- Флуконазол
- Форма выпуска
- Капсулы по 150мг - 1 шт в уп.
- Страна производителя
- Россия
- Производитель
- Фармстандарт-Лексредства ОАО
- Беречь от детей
Лекарственная форма
- непрозрачные капсулы № 0, корпус и крышечка белого цвета.
Состав
- 1 капсула содержит:
- Действующее вещество:
- флуконазол 150 мг.
- Вспомогательные вещества:
- лактоза (сахар молочный) 147,40 мг, крахмал кукурузный 49,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0,36 мг, магния стеарат 2,88 мг, натрия лаурилсульфат 0,36 мг;
- Капсулы твердые желатиновые:
- корпус и крышечка: титана диоксид (Е 171) - 2,0000 %, желатин - до 100 %.
Фармакотерапевтическая группа
- противогрибковое средство
Фармакодинамика
- Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
- Флуконазол продемонстрировал активность in vitro и в клинических исследованиях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.
- Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого не известно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.
- При приеме внутрь флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом), Cryptococcus nеoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trychophyton spp.
- Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200 - 400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ) у здоровых мужчин-добровольцев.
- Механизмы развития резистентности к флуконазолу
- Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное и количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил 14-?-деметилазы), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.
- Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии ERG11 гена приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.
- Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки.
- К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR (множественной лекарственной устойчивости), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR (генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам).
- Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам.
- Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых минимальная ингибирующая концентрация (МИК) определяется как промежуточная (16-32 мкг/мл) рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.
- Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.
Фармакокинетика
- Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его концентрация в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90 % от таковых при внутривенном введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе и достигает максимума (Сmax) через 0,5-1,5 ч после приема флуконазола натощак, а период полувыведения составляет около 30 ч.
- Максимальная концентрация флуконазола в слюне при приеме капсулы достигается через 4 часа.
- Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови - низкое (11-12 %).
- Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме крови.
- В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.
- Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг один раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения - только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг один раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы - 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг один раз в неделю составляет 4,05 в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 месяцев после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтях.
- Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80 % введенной дозы выводится в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
- Длительный период полувыведения из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе.
- Фармакокинетика у пожилых пациентов
- Было установлено, что при однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше, некоторые из которых одновременно принимали диуретики, Сmax достигалась через 1,3 ч после приема и составляла 1,54 мкг/мл, средние значения AUC (площади под кривой «концентрация-время») - 76,4 ± 20,3 мкг?ч/мл, а средний период полувыведения - 46,2 ч. Значения этих фармакокинетических параметров выше, чем у молодых пациентов, что, вероятно, связано с пониженной почечной функцией, характерной для пожилого возраста. Одновременный прием диуретиков не вызывал выраженного изменения AUC и Cmax.
- Клиренс креатинина (74 мл/мин), процент флуконазола, выводимого почками в неизмененном виде (0-24 ч, 22 %) и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пожилых пациентов ниже по сравнению с молодыми.
Показания
- Лечение острого вагинального кандидоза, когда местная терапия не применима.
Противопоказания
- • Одновременный прием терфенадина (на фоне многократного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- • Повышенная чувствительность к флуконазолу и другим компонентам препарата или близким по структуре азольным соединениям;
- • Детский возраст до 18 лет;
- • Период лактации (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
- • Одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид, хинидин и амиодарон (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- • Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Способ применения и дозы
- Внутрь. Капсулы проглатывают целиком.
- При остром вагинальном кандидозе препарат применяют однократно внутрь в дозе 150 мг.
- Применение у пожилых людей
- У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.
- Применение у больных с почечной недостаточностью
- При однократном приеме изменение дозы не требуется.
Побочные действия
- Классификация побочных реакций по органам и системам представлена с указанием частоты их возникновения:
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, рвота*, тошнота; нечасто - метеоризм, диспепсия*, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение сывороточной активности аминотрансфераз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ)), щелочной фосфатазы; нечасто - желтуха*, холестаз, повышение концентрации билирубина; редко - гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, нарушение функции печени*, гепатит*, гепатоцеллюлярный некроз*, гепатоцеллюлярное повреждение.
- Нарушения со стороны кожи и
- подкожно-жировой клетчатки: часто - сыпь;нечасто - кожный зуд, крапивница, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь;редко - эксфолиативные поражения кожи*, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальныйнекролиз, острый генерализованныйэкзантематозныйпустулез, отек лица, алопеция*.
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы*: редко - лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
- Нарушения со стороны иммунной системы*: редко - анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица).
- Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы*: редко - увеличение продолжительности интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (см. раздел «Особые указания»).
- Нарушения со стороны обмена веществ*: редко - повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.
- Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - миалгия.
- Прочие: нечасто - слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, вертиго.
- У некоторых больных, особенно с серьезными заболеваниями, такими как ВИЧ-инфекция или рак, при лечении флуконазолом и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.
- Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.
Передозировка
- Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
- Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.
Лекарственное взаимодействие
- При применении флуконазола с варфарином отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%. В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих Флюкостат® в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.
- При одновременном применении флуконазол увеличивает T1/2 пероральных гипогликемических препаратов - производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.
- Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Поэтому при необходимости сочетанного применения этих препаратов необходимо мониторирование концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови.
Особые указания
- "Адекватных и контролируемых исследований применения флуконазола у беременных женщин не проводилось.
- В настоящее время нет доказательств влияния низких доз флуконазола (150 мг однократно для лечения вульвовагинального кандидоза) на повышение частоты неблагоприятных исходов беременности, а также взаимосвязи с возникновением каких-либо специфических пороков развития у ребенка.
- При применении высоких доз (400-800 мг/сут) флуконазола описано несколько случаев множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом.
- Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
- Женщинам детородного возраста следует использовать средства контрацепции.
- Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации противопоказано.
- • Нарушение показателей функции печени;
- • Одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств;
- • Алкоголизм;
- • Проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии);
- • Нарушение функции почек;
- • Появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями;
- • Одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут."
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Отисифарм АО
- Россия
- 123112, г.Москва,ул.Тестовская, д.10, эт.12, пом. II, ком.29
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи .
- Купить Флюкостат 150 мг 1 шт. капсулы в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Цена на Флюкостат 150 мг 1 шт. капсулы в Москве - 166.99 рублей.
- Инструкция по применению для Флюкостат 150 мг 1 шт. капсулы.
- Цены на Флюкостат в других городах
- Купить ФлюкостатФлюкостат в Санкт-ПетербургеФлюкостат в Нижнем НовгородеФлюкостат в КраснодареФлюкостат в НовосибирскеФлюкостат в ВоронежеФлюкостат в ПермиФлюкостат в ОмскеФлюкостат в УфеФлюкостат в КазаниФлюкостат в Ростове-на-ДонуФлюкостат в КрасноярскеФлюкостат в СамареФлюкостат в ВолгоградеФлюкостат в ТюмениФлюкостат в СаратовеФлюкостат в ЕкатеринбургеФлюкостат в ИжевскеФлюкостат в ЯрославлеФлюкостат в Ставрополе