Цефазолин 1 гр 1 шт. флакон порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Производитель
КОМПАНИЯ ДЕКО ООО
Первичная упаковка
флакон
Форма выпуска
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Срок годности
Длительный срок
Все характеристики

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами: • Инфекции дыхательных путей • Инфекции мочевыводящих и половых путей • Инфекции желчевыводящих путей • Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, включая остеомиелит • Бактериальный эндокардит, сепсис • Интраоперационная профилактика развития инфекций (профилактическое применение цефазолина может снизить вероятность развития инфекции в послеоперационном периоде). Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени. Поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности. При наличии возможности следует провести определение чувствительности возбудителя к антибактериальным препаратам. Терапия может быть начата эмпирически, до получения результатов теста на чувствительность к антибиотикам.

Все показания

Характеристики

Производитель
КОМПАНИЯ ДЕКО ООО
Срок годности
Длительный срок
Страна производитель
Россия
Специальные свойства
Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
Действующее вещество
Цефазолин
Форма выпуска
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Первичная упаковка
флакон
Дозировка
1000 мг
В упаковке
1,0
Вид товара
Лекарственные средства

Инструкция

Способ применения и дозы

Цефазолин предназначен только для парентерального введения - препарат вводят глубоко внутримышечно или внутривенно (струйно и капельно). Доза препарата и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также потенциальной чувствительности возбудителя.

Средняя суточная доза для взрослых - 1-4 г; кратность введения - 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

В соответствии с принципами антибактериальной терапии курс лечения следует продолжать как минимум в течение 2-3 дней после разрешения лихорадки или до получения подтверждения эрадикации возбудителя.

Применение препарата у взрослых

Вид инфекции Разовая доза Кратность введения

Инфекции легкой степени тяжести, вызванные чувствительными грамположительными кокками 0,5-1 г Каждые 8 ч

Пневмококковая пневмония 0,5 г Каждые 12 ч

Острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей 1 г Каждые 12 ч

Инфекции средней или тяжелой степени тяжести 0,5-1 г Каждые 6-8 ч

Жизнеугрожающие инфекции (например, сепсис, бактериальный эндокардит)* 1-1,5 г Каждые 6 ч

*в редких случаях применяются дозы до 12 г в сутки.

Профилактика интраоперационных инфекций

За 30 мин - 1 ч до операции в/в или в/м следует ввести первоначальную дозу цефазолина - 1 г. При продолжительных операциях (2 ч и дольше) непосредственно во время операции дополнительно вводится 0,5 г - 1 г препарата. Дозы и время введения зависят от типа и продолжительности операции. В течение 24 ч после операции вводится по 0,5 г - 1 г препарата в/в или в/м с интервалом 6-8 ч.

Если возможность развития инфекции представляет собой большую опасность для пациента (например, после операции на сердце или серьезной ортопедической операции, такой как полная замена сустава), рекомендуется продолжать введение препарата в течение 3-5 дней. Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке крови и тканях уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика. В случае повышенного риска развития анаэробной инфекции (например, после оперативного вмешательства на толстой кишке) рекомендуется дополнительное применение препарата, активного против анаэробов.

Коррекция дозы у взрослых пациентов с нарушением функции почек

Клиренс креатинина (КК) (мл/мин х 1,73 м2) Концентрация креатинина (мг/100 мл) Доза (% от начальной) Интервалы между введениями (ч)

≥ 55 ≤ 1,5 100% Коррекции дозы не требуется

35-54 1,6-3,0 100% 8 ч

11-34 3,1-4,5 50% 12 ч

≤ 10 ≥ 4,6 50% 18-24 ч

Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей показанию и тяжести инфекции. У пациентов, находящихся на гемодиализе, схема дозирования зависит от применяемого режима диализа.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Применение у детей от 1 месяца до 18 лет с нормальной функцией почек

Для лечения большинства инфекций легкой и средней степени тяжести достаточной является суточная доза 25-50 мг/кг, разделенная на 3-4 введения.

В случае тяжелых инфекций суточная доза может быть увеличена до максимальной рекомендованной дозы - 100 мг/кг. Безопасность применения препарата у новорожденных не установлена.

Коррекция дозы у детей с нарушением функции почек

Клиренс креатинина (КК) (мл/мин х 1,73 м2) Доза (% от средней суточной дозы) Интервалы между введениями (ч)

70-40 60% 12 ч

39-20 25% 12 ч

19-5 10% 24 ч

Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции,

Приготовление растворов

Для внутримышечного введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций или 0,5% раствора лидокаина, 1 г препарата - в 4 мл воды для инъекций или 0,5% раствора лидокаина.

Максимальная разовая доза для внутримышечного введения составляет 1 г, препарат следует вводить только в крупные мышцы.

Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для инъекций и вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы. Для приготовления инфузионного раствора можно также использовать 5-10% раствор декстрозы с 0,9% раствором натрия хлорида, раствор Рингера, 10% раствор декстрозы в растворе Рингера, раствор Рингера с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% или 10% раствор фруктозы на стерильной воде для инъекций, 5% раствор натрия гидрокарбоната. Инфузию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения 60-80 капель в минуту).

Дозы до 1 г можно вводить путем медленной внутривенной инъекции, большие дозы препарата следует вводить путем внутривенной инфузии.

Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения. Рекомендуется использовать свежеприготовленные растворы.

Развернуть

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

• Инфекции дыхательных путей

• Инфекции мочевыводящих и половых путей

• Инфекции желчевыводящих путей

• Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, включая остеомиелит

• Бактериальный эндокардит, сепсис

• Интраоперационная профилактика развития инфекций (профилактическое применение цефазолина может снизить вероятность развития инфекции в послеоперационном периоде).

Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени. Поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности. При наличии возможности следует провести определение чувствительности возбудителя к антибактериальным препаратам. Терапия может быть начата эмпирически, до получения результатов теста на чувствительность к антибиотикам.

Развернуть

Состав

Состав на 1 флакон:

Действующее вещество:

Цефазолин натрия - 1,048 г

в пересчете на цефазолин - 1,0 г

Развернуть

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к цефазолину

• Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактоидных реакций) к цефалоспоринам или любым другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы)

• Период новорожденности до 1 месяца, в том числе недоношенные дети.

При использовании раствора лидокаина в качестве растворителя - см. инструкцию по применению лидокаина.

С осторожностью

• Совместный прием других нефротоксичных препаратов

• Нетяжелые реакции повышенной чувствительности к пенициллинам в анамнезе

• Хроническая почечная недостаточность

• Заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе)

• Детский возраст от 1 до 12 месяцев.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Цефазолин проникает через плаценту. Доклинические исследования цефазолина на животных не показали наличия прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Тем не менее, так как данных по безопасности применения цефазолина недостаточно, применение цефазолина при беременности допустимо только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Цефазолин проникает в грудное молоко в крайне небольших количествах, при применении цефазолина в терапевтических дозах воздействие на новорожденного ребенка маловероятно. Если у находящегося на грудном вскармливании новорожденного развивается диарея или симптомы кандидоза, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата.

Развернуть

Особые указания

Реакции гиперчувствительности

До начала применения цефазолина следует собрать аллергологический анамнез пациента в связи с возможностью развития перекрестной гиперчувствительности между цефалоспоринами и другими бета-лактамньгми антибиотиками. На фоне терапии цефазолином было описано развитие тяжелых, в том числе с летальным исходом, аллергических реакций. В случае развития тяжелой реакции гиперчувствительности необходима отмена цефазолина, назначение соответствующей симптоматической терапии. Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности к цефалоспоринам или любым другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе.

Необходимо особенно внимательное наблюдение за пациентами со склонностью к аллергическим реакциям (аллергический ринит, бронхиальная астма), так как на фоне наличия подобных состояний риск реакций гиперчувствительности возрастает.

Диарея, ассоциированная с применением антибактериальных препаратов

Развитие тяжелой и персистирующей диареи во время лечения и в первые недели после завершения терапии может быть проявлением псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile. Так как данное состояние является жизнеугрожающим, цефазолин следует немедленно отменить и назначить специфическую антибактериальную терапию (например, ванкомицин или метронидазол).

Показано проведение симптоматической поддерживающей терапии, включая коррекцию водно-электролитного баланса, алиментарных нарушений. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника противопоказано. В особенно тяжелых случаях, при резистентности инфекции к проводимой антибактериальной терапии, может потребоваться выполнение колэктомии. Следует уделить особое внимание тщательному сбору анамнеза пациента, так как описаны случаи развития псевдомембранозного колита в течение двух месяцев с момента проведения антибактериальной терапии.

Нарушение функции почек

Вследствие кумуляции препарата в организме, у пациентов со сниженной функцией почек дозу препарата следует подбирать в соответствии с выраженностью почечной недостаточности (см. также раздел «Способ применения и дозы»). Хотя применение цефазолина редко вызывает нарушение функции почек и развитие почечной недостаточности, рекомендуется оценивать функцию почек на фоне применения препарата, особенно у пациентов, находящихся в тяжелом состоянии, при применении высоких доз препарата и/или других нефротоксических препаратов (например, аминогликозидов, «петлевых» диуретиков).

Развитие бактериальной резистентности и суперинфекций

Долговременное применение цефазолина может спровоцировать появление резистентных штаммов бактерий. Следует тщательно контролировать состояние пациентов на предмет возможности развития суперинфекции и предпринимать соответствующие меры в случае ее развития.

Снижение свертываемости крови и кровотечения

В редких случаях на фоне применения цефазолина возможно снижение свертываемости крови. Факторы риска включают дефицит витамина К, парентеральное питание, дефицит питания, почечную и/или печеночную недостаточности, тромбоцитопению, терапию антикоагулянтами. Кроме того, такие заболевания, как гемофилия, изъязвление слизистой оболочки желудка и/или двенадцатиперстной кишки могут стать причиной развития или усиления выраженности кровотечения. Следовательно, необходимо контролировать показатели коагулограммы у пациентов с известным наличием данных заболеваний. В случае, если выявляется снижение свертываемости крови следует назначить терапию витамином К (10 мг/неделя).

Применение препарата у детей

Цефазолин не следует назначать недоношенным и новорожденным детям в течение 1 месяца жизни, так как на сегодняшний день данных, свидетельствующих о безопасности его применения в данной популяции пациентов, не представлено.

Содержание натрия

1 г цефазолина содержит 48 мг натрия, что следует учитывать при применении препарата пациентам с диетой, ограничивающей потребление натрия.

Влияние на лабораторные показатели

На фоне применения цефазолина возможны ложноположительные реакции определения концентрации глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или Фелинга, а также ложноположительные результаты прямой и непрямой пробы Кумбса.

При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови.

Прием этанола во время лечения

Вследствие возможности развития дисульфирамоподобных реакций на фоне применения цефазолина, в период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя.

Интратекальное введение

Цефазолин не следует вводить интратекально вследствие возможности тяжелого токсического поражения центральной нервной системы (включая развитие судорог).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияния цефазолина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами выявлено не было. Тем не менее, так как на фоне применения цефазолина возможно развитие таких нежелательных реакций, как тошнота, рвота, головокружение и судороги, следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности. В случае появления указанных выше нежелательных реакций пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Развернуть

Упаковка и форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 1,0 г во флаконы. 1 флакон с инструкцией по применению помещают в индивидуальную пачку из картона.

Развернуть

Побочные действия

В соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции представлены в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Инфекционные и паразитарные заболевания

нечасто: кандидоз полости рта (при долговременном применении)

редко: генитальный кандидоз, вагинит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

редко: лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, тромбоцитоз, лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия. Как правило, данные нежелательные явления носят кратковременный характер и являются обратимыми.

очень редко: нарушения свертываемости крови и, как следствие, повышенная кровоточивость, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

нечасто: лихорадка, артралгия

очень редко: анафилактический шок (развитие отека гортани с сужением просвета дыхательных путей, повышение частоты сердечных сокращений, одышка, снижение артериального давления, отек языка, отек лица, анальный и/или генитальный зуд).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

редко: гипергликемия или гипогликемия.

Нарушения со стороны нервной системы

нечасто: развитие судорог (у пациентов с нарушением функции почек при применении препарата в высоких дозах при несоблюдении режима дозирования)

редко: головокружение, недомогание, общая слабость, кошмарные сновидения, вертиго, гиперактивность, нервозность или тревожность, бессонница или сонливость, нарушение цветовосприятия, спутанность сознания, повышение судорожной активности головного мозга.

Нарушения со стороны сосудов

редко: «приливы».

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

редко: плевральный выпот, боль в груди, бронхоспазм, одышка, кашель, развитие острого респираторного дистресс-синдрома, ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота, боль в животе

очень редко: развитие псевдомембранозного колита. Данное состояние требует немедленного начала лечения (см. также раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны печени и желчевыводаших путей

редко: преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы, лактатдегидрогеназы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, транзиторный гепатит, холестатическая желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

часто: сыпь

нечасто: эритема, экссудативная (полиморфная) эритема, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек (отек Квинке)

редко: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы

редко: интерстициальный нефрит, протеинурия, преходящее повышение концентрации мочевины в плазме крови (как правило, у пациентов, получающих терапию в сочетании с другими нефротоксическими препаратами), нефропатия неуточненная и другие проявления нефротоксичности.

Лабораторные и инструментальные данные

частота неизвестна: ложноположительная реакция Кумбса, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Общие расстройства и реакции в месте введения

часто: боль в месте инъекции после в/м введения, иногда с развитием уплотнения;

нечасто: тромбофлебит и флебит - при в/в введении.

Развернуть

Фармакотерапевтическая группа

антибиотик-цефалоспорин

Развернуть

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цефазолин способен снижать эффективность пероральных контрацептивов. По этой причине следует применять дополнительные меры контрацепции во время лечения препаратом.

Цефазолин не следует применять совместно с другими антибактериальными препаратами, обладающими бактериостатическим действием (например, тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), так как в исследованиях in vitro был выявлен антагонизм между данными препаратами.

При совместном применении с цефазолином возможно усиление нефротоксических свойств других антибактериальных препаратов (например, аминогликозидов, колистина, полимиксина В); йодсодержащих контрастных препаратов; высоких доз метотрексата; некоторых противовирусных препаратов (например, ацикловир, фоскарнет); пентамидина; циклоспорина; такролимуса; платиносодержащих препаратов и диуретиков (например, фуросемида). При необходимости их совместного применения с цефазолином следует тщательно контролировать функцию почек.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками (например, фуросемидом) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови. По этой причине следует избегать совместного применения данных препаратов.

При одновременном применении цефазолина и пробенецида снижается почечный клиренс цефазолина, что приводит к увеличению времени выведения цефазолина и повышению его плазменной концентрации.

В редких случаях цефалоспорины способны вызывать нарушения свертываемости крови. При необходимости совместного применения с пероральными антикоагулянтами, особенно в высоких дозах, следует контролировать показатели коагулограммы.

Некоторые цефалоспориновые антибиотики, например, цефамандол, цефотетан и цефазолин, подавляя кишечную микрофлору, способны нарушать метаболизм витамина К, что снижает его образование в организме, особенно у пациентов с исходным дефицитом. Может потребоваться назначение препаратов витамина К.

При одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (например, нестероидными противовоспалительными препаратами) увеличивается риск развития кровотечений.

Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Цефазолин фармацевтически несовместим с антибиотиками группы аминогликозидов (гентамицином, канамицином, амикацином и др.); тетрациклинов (окситетрациклин, тетрациклин и др.); колистиметатом натрия; полимиксином В; эритромицином (в виде глюкогептонатовой соли); барбитуровыми производными (амобарбитал, пентобарбитал); блеомицином; солями кальция (кальция глюкогептонатом, кальция глюконатом); циметидином; аскорбиновой кислотой.

Развернуть

Фармакодинамика

Цефалоспориновый полусинтетический антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, блокируя пенициллинсвязывающие белки (например, транспептидазы), нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Распространенность приобретенной резистентности может иметь географические различия, а также изменяться с течением времени, необходимо учитывать местную информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций.

Микроорганизмы, чувствительные к цефазолину

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.

Грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Leptospira spp.

Микроорганизмы, умеренно чувствительные к цефазолину

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis*, Staphylococcus haemolyticus*, Staphylococcus hominis*, Streptococcus pneumoniae* (умеренно чувствительный к пенициллинам).

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae**, Klebsiella oxytoca***, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.

Микроорганизмы, обладающие природной устойчивостью к цефазолину

Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (устойчивый к метициллину), Streptococcus pneumoniae (устойчивый к пенициллину).

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia.

Анаэробы: Bacteroides fragilis.

Прочие микроорганизмы: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella spp. Mycoplasma spp.

Резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae, вследствие наличия перекрестной резистентности к цефалоспоринам, нечувствительны к цефалоспоринам, включая цефазолин.

* в некоторых регионах частота резистентности микроорганизмов может превышать 50%;

** актуальные данные по распространенности резистентности отсутствуют, в исследованиях (давностью более 5 лет) сообщалось о частоте резистентности микроорганизмов > 50%;

*** во внебольничных условиях распространенность резистентности не превышает 10%.

Развернуть

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Развернуть

Лекарственная форма

порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Развернуть

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном приеме цефазолин не всасывается, поэтому он применяется только парентерально. После внутримышечного (в/м) введения цефазолин быстро всасывается из места инъекции. По сравнению с большинством других цефалоспоринов, концентрация цефазолина в плазме крови выше и сохраняется дольше. После в/м или внутривенного (в/в) введения цефазолина его концентрация в плазме крови изменяется следующим образом:

Концентрации (мкг/мл) в плазме крови после в/м введения

Доза 30 мин 1 ч 2 ч 4 ч 6 ч 8 ч 10 ч

0,5 г 36,2 36,8 37,9 15,5 6,3 3 -

1 г 60,1 63,8 54,3 29,3 13,2 7,1 <4,1

Концентрации (мкг/мл) в плазме крови после в/в введения

Доза 5 мин 15 мин 30 мин 1 ч 2 ч 4 ч

1 г 188,4 135,8 106,8 73,7 45,6 16,5

Распределение

Связь цефазолина с белками плазмы крови составляет 70-90%. Цефазолин хорошо проникает в различные органы и ткани, включая легкие, печень, кожу и мягкие ткани, суставы, сердце, брюшину, среднее ухо, миндалины, стенку желчного пузыря, аппендикс, а также в физиологические жидкости организма. Очень высокие концентрации препарата создаются в почках - после введения 1 г цефазолина его концентрация в моче достигает 4000 мкг/мл. В отсутствии обструкции желчевыводящих путей, через 90-120 мин после введения препарата, цефазолин обнаруживается в желчи в большей концентрации, чем в плазме крови. Следует учитывать, что у пациентов с нарушенной проходимостью желчевыводящих путей, концентрация препарата в желчи может быть значительно ниже плазменной.

Препарат проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Проникает через спинномозговую жидкость (СМЖ) в незначительных количествах, на фоне воспаления мягкой мозговой оболочки концентрация препарата в СМЖ составляет 0-0,4 мкг/мл. Цефазолин проходит через капиллярные мембраны в костях и достигает бактерицидных концентраций как в здоровых, так и пораженных остеомиелитом костях. Концентрация цефазолина в суставной жидкости сопоставима с концентрацией в плазме крови. В терапевтических концентрациях обнаруживается в асцитической и плевральной жидкостях, воспалительном экссудате.

Метаболизм

Цефазолин не метаболизируется в организме человека.

Выведение

Большая часть введенного цефазолина выводится почками за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в микробиологически активной форме. В течение первых 6 ч с момента введения почками выводится 60-90% цефазолина, в течение суток - 70-90% от введенной дозы. Небольшая часть цефазолина выводится из организма вместе с желчью.

Период полувыведения у пациентов с нарушением функции почек может удлиняться до 20-40 ч.

Развернуть

Передозировка

Лабораторные признаки: повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина, положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения или тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения и увеличение протромбинового времени.

Симптомы: головная боль, вертиго, парестезии, ажитация, миоклония, судороги.

Лечение: в случае развития судорог следует немедленно прекратить применение цефазолина, проводить тщательный контроль показателей жизнедеятельности, при необходимости симптоматическую терапию, в случае развития судорог может потребоваться назначение противосудорожных препаратов.

В тяжелых случаях передозировки и неэффективности других методов лечения возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.

Развернуть