Тимолол 0,5% флакон капли глазные 5 мл комплектность крышка-капельница

(4 отзыва)

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Производитель
БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ РУП
Первичная упаковка
флакон
Форма выпуска
капли глазные
Дозировка
0,5%
Объем (мл)
5 мл
Все характеристики

Показания

Повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия), открытоугольная глаукома, глаукома на афакическом глазу и другие виды вторичной глаукомы; В качестве вспомогательного лекарственного средства: закрытоугольная глаукома (в ком-бинации с миотиками), врождённая глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий), острое повышение внутриглазного давления.

Все показания

Характеристики

Производитель
БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ РУП
Страна производитель
Республика Беларусь
Специальные свойства
Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
Действующее вещество
Тимолол
Форма выпуска
капли глазные
Первичная упаковка
флакон
Дозировка
0,5%
Вид товара
Лекарственные средства

Инструкция

Способ применения и дозы

Взрослым закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0,25 % раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности - по 1 капле 0,5 % раствора 2 раза в день. Оценку гипотен-зивного эффекта следует проводить через 2 недели регулярного применения.

Лечение тимололом проводится, как правило, в течение продолжительного периода времени. Перерыв в лечении или изменение дозировки препарата осуществляются только по предпи-санию лечащего врача.

Рекомендации по использованию флаконов с крышками-капельницами:

Перед применением внимательно прочитайте этот раздел и последовательно выполните опе-рации, представленные ниже в тексте и на рисунках 1-6.

1. Достать из упаковки флакон, укупоренный колпачком с надрезами и пластиковой накладкой (рис. 1).

2. С усилием потянуть за пластиковую накладку со стороны надрезов, поднимая ее вер-тикально, затем резко потянуть вниз вдоль флакона с целью нарушения целостности колпач-ка. Снять алюминиевый колпачок и пробку резиновую (рис. 2).

3. Достать капельницу из упаковки и плотно надеть на флакон (рис. 3).

4. Перевернуть флакон строго вертикально для удаления воздушного пузырька и подо-ждать несколько секунд. В случае большого пузырька, флакон вернуть в исходное положение, а затем медленно действие повторить, аккуратно постучав по дну флакона (рис. 4).

5. Произвести закапывание, нажимая указательным и большим пальцем на пипетку (рис. 5).

6. Перевернув флакон, закрыть пипетку специальной пробкой (рис. 6).

При сдавливании носослёзного канала или закрытии век на 2 минуты системная абсорбция снижается. Это может способствовать снижению системных нежелательных реакций и по-вышению местной активности. Контроль внутриглазного давления осуществляется спустя 4 недели после начала терапии, поскольку действие тимолола на внутриглазное давление мо-жет начаться спустя несколько недель.

Переход с другой гипотензивной терапии. При переходе с терапии одним бета-адреноблокатором на терапию другим препаратом из группы бета-адреноблокаторов реко-мендуется завершить полный день терапии ранее применявшимся гипотензивным агентом, а на следующий день начать инстилляции тимолола 0,25% в каждый пораженный глаз по 1 капле 2 раза в день. При отсутствии адекватного ответа на терапию доза может быть увеличе-на до одной капли 0,5 % раствора тимолола в каждый пораженный глаз два раза в день. При переходе на терапию гипотензивным препаратом из другой группы, кроме бета-адреноблокаторов, продолжают инстилляции ранее назначенного препарата с добавлением инстилляций одной капли 0,25% раствора тимолола в каждый пораженный глаз дважды в день. На следующий день производится отмена ранее применяемого лечения и продолжается терапия тимололом.

Применение у детей

Согласно ограниченным данным, тимолол может быть рекомендован для снижения внутриг-лазного давления при инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предоперацион-ном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения. Перед применением препарата необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения тимолола в педиатрической популяции путем тщательного сбора анамнеза в отношении си-стемных нарушений. В случае, если польза превышает риск, рекомендуется использовать ти-молол в максимально низкой доступной концентрации по 1 капле 1 раз в день. При недоста-точном контроле внутриглазного давления необходимо перейти на применение 2 раза в день по 1 капле с интервалом между инстилляциями 12 ч. Необходим контроль глазных и систем-ных побочных явлений в течение 1-2 часов после первой инстилляции, особенно у новорож-денных и детей до 3 лет, в связи с возможностью развития апноэ и дыхания по типу Чейн-Стокса. Необходимо предупредить родителей ребенка, получающего лечение тимололом, что препарат необходимо отменить в случае развития у ребенка побочных явлений со стороны дыхательной системы, в частности кашля и чихания.

Развернуть

Показания

Повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия), открытоугольная глаукома, глаукома на афакическом глазу и другие виды вторичной глаукомы;

В качестве вспомогательного лекарственного средства: закрытоугольная глаукома (в ком-бинации с миотиками), врождённая глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий), острое повышение внутриглазного давления.

Развернуть

Состав

Состав на 1 мл:

действующее вещество: тимолола малеат (в пересчете на тимолол) - 2,5 мг или 5,0 мг; вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат (динатрия фосфат ди-гидрат), натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат, бензал-кония хлорид, вода для инъекций.

Развернуть

Противопоказания

Гиперчувствительность к тимололу или другим компонентам препарата; бронхиальная астма (в том числе в анамнезе); тяжёлая хроническая обструктивная болезнь легких; синусовая бра-дикардия; атриовентрикулярная блокада II или III степени без кардиостимулятора; кардио-генный шок; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; синдром слабости синусового узла.

С осторожностью

Артериальная гипотензия, атрофический ринит, лёгочная недостаточность, тяжелая церебро-васкулярная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, одновременное назначение других бета-адреноблокаторов, феохромоцитома, нарушение пе-риферического кровообращения (в том числе синдром Рейно), хроническая сердечная недо-статочность в стадии компенсации, беременность.

С осторожностью применять одновременно с гипотензивными лекарственными средствами, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими ле-карственными средствами, глюкокортикостероидными, психоактивными лекарственными средствами, а также препаратами, действие которых связано с усилением выделения адрена-лина.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предпо-лагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необ-ходимо прекратить.

Если препарат применялся непосредственно перед родами, то новорожденные должны нахо-диться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения.

Надлежащие и хорошо контролируемые исследования применения препарата тимолол у бе-ременных женщин не проводились. По результатам эпидемиологических исследований риск возникновения аномалий внутриутробного развития не обнаружен, однако необходимо учи-тывать, что бета-адреноблокаторы при приёме внутрь могут замедлять внутриутробное разви-тие плода. Кроме того у новорожденных могут наблюдаться брадикардия, артериальная гипо-тензия, дыхательная недостаточность и гипогликемия при применении препарата матерью перед родами.

Развернуть

Особые указания

В послеоперационном периоде антиглаукоматозных операций и при применении препаратов, снижающих секрецию внутриглазной жидкости, возможно развитие отслойки сосудистой оболочки глаза. Применение тимолола пациентами с атопией или тяжелыми патологически-ми реакциями на различные аллергены в анамнезе может спровоцировать более тяжелые ре-акции в ответ на случайное, диагностическое или терапевтическое введение аллергенов. Та-кие пациенты могут слабо реагировать на введение обычных доз эпинефрина для купирова-ния анафилактических реакций. Бета-адреноблокаторы способны маскировать ряд клиниче-ских симптомов гипертиреоза (в частности тахикардию). Требуется осторожность при приме-нении бета-адреноблокаторов у пациентов с возможностью развития тиреотоксикоза. У паци-ентов без сердечной недостаточности в анамнезе длительное угнетение миокарда в некоторых случаях может приводить к развитию сердечной недостаточности. При возникновении пер-вых признаков сердечной недостаточности тимолол необходимо отменить.

Необходима осторожность при назначении тимолола пациентам с атриовентрикулярной бло-кадой I степени, стенокардией Принцметала и периферическими нарушениями кровообраще-ния (феномен Рейно). Основным патогенетическим аспектом лечения закрытоугольной глау-комы является необходимость открытия угла передней камеры, что достигается путем суже-ния зрачка с помощью миотиков. В связи с отсутствием влияния тимолола на диаметр зрачка в терапии закрытоугольной глаукомы препарат может применятся только в сочетании с мио-тиками.

Из-за возможного влияния блокаторов бета-адренорецепторов на артериальное давление и число сердечных сокращений эти средства следует с осторожностью применять у пациентов с недостаточностью моз¬гового кровообращения. Если после начала терапии тимололом разви-ваются признаки или симптомы снижения мозгового кровообращения, следует пересмотреть необхо¬димость терапии местными бета-адреноблокаторами.

Применение тимолола может усиливать мышечную слабость при миастении (например, вы-зывать усиление диплопии, птоза и общей слабости). У некоторых пациентов с миастенией gravis и другими миастеническими заболеваниями отмечено повышение мышечной слабости при применении тимолола.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами необходимо соблю-дать интервал между инстилляциями не менее 15 минут.

При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, состояние роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес. Препарат содержит кон-сервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз, абсорбироваться мяг-кими контактными линзами, вызывая изменение их цвета и оказывать неблагоприятное воз-дей¬ствие на ткани глаза. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и при необходимости одеть их снова не ранее, чем через 15 минут после инстилляции. При длительном применении препарата возможно токсическое влияние консерванта бензалкония хлорида на эпителий роговицы (развитие точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии). Отмечены случаи развития бактериального кератита у пациентов, применяв-ших тимолол в контейнерах для многократного дозирования офтальмологических лекар-ственных препаратов. Эти контейнеры непреднамеренно контаминировались пациентами с сопутствующими заболеваниями роговицы. При переводе пациентов на лечение тимололом может понадобиться коррекция изменений рефракции, вызванных применявшимися ранее миотиками. Препарат, подобно другим бета-адреноблокаторам, может скрыть возможные симптомы гипогликемии в крови у больных сахарным диабетом. В случае предстоящего опе-ративного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить препарат за 48 часов до операции, так как он усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при выполнении по-тенциальных потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концен-трации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными сред-ствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

Развернуть

Упаковка и форма выпуска

Капли глазные 0,5 % - 5 мл флакон вместе с крышкой-капельницей и инструкцией по применению в уп.

Развернуть

Побочные действия

Нежелательные реакции, возникшие после приема внутрь тимолола и других бета-адреноблокаторов, могут расцениваться как потенциальные побочные реакции и для препа-ратов тимолола в лекарственной форме капли глазные.

Ниже перечислены нежелательные реакции, сведения о которых были получены в ходе кли-нических исследований и при постмаркетинговом наблюдении лекарственных препаратов тимолола в лекарственной форме капли глазные.

Частота оценивалась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); иногда (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (имеющиеся данные не могут быть оценены).

Общие реакции

Частота неизвестна: головная боль, астения/усталость, боль в груди.

Со стороны органа зрения

Часто: затуманивание зрения, боль в глазах, жжение и зуд в глазах, дискомфорт в глазу, конъюнктивальная инъекция.

Нечасто: блефарит, точечный кератит, кератит, конъюнктивит, ирит, диплопия, эрозия рого-вицы, язва роговицы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, ощущение «песка» в глазах, отек век, отек конъюнктивы, птоз.

Редко: увеит, двоение в глазах, пигментация роговицы, эритема век.

Очень редко: развитие кальцификации роговицы при значительном ее повреждении в связи с наличием фосфатов в составе капель.

Частота неизвестна: снижение чувствительности роговицы, отслойка сосудистой оболочки в послеоперационном периоде антиглаукоматозной хирургии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: брадикардия, гипотония.

Редко: инфаркт миокарда, снижение или повышение артериального давления, перемежающа-яся хромота.

Частота неизвестна: остановка сердца, атриовентрикулярный блок, аритмия, учащенное серд-цебиение, застойная сердечная недостаточность, феномен Рейно.

Со стороны пищеварительной системы

Нечасто: дисгевзия.

Редко: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе.

Частота неизвестна: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: системная красная волчанка.

Психические расстройства

Редко: депрессия.

Частота неизвестна: бессонница, потеря памяти, кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль.

Редко: ишемия головного мозга, головокружение, мигрень.

Частота неизвестна: нарушение мозгового кровообращения, обморок, парестезии, головокру-жение, усугубление течения миастении gravis.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: отек лица, эритема.

Частота неизвестна: псориаз или ухудшение течения псориаза, локализованная сыпь, алопе-ция.

Со стороны соединительной ткани

Частота неизвестна: артропатия, боль в мышцах.

Аллергические реакции

Частота неизвестна: системные аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевро-тический отек, крапивницу, местную или генерализованную сыпь, зуд.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения

Нечасто: дыхательная недостаточность, одышка, бронхит.

Редко: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже имеющимися бронхоспастически-ми состояниями), кашель, заложенность носа, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны эндокринной системы

Частота неизвестна: субклиническое течение гипогликемии у пациентов с сахарным диабе-том (см. раздел «Особые указания»).

Со стороны мочеполовой системы

Частота неизвестна: ретроперитонеальный фиброз, сексуальная дисфункция (включая импо-тенцию), снижение либидо, болезнь Пейрони.

Со стороны ЛОР-органов

Частота неизвестна: звон в ушах.

Ниже описаны нежелательные реакции, которые возникали после приема тимолола или дру-гих бета-адреноблокаторов внутрь

Аллергические реакции: эритематозная сыпь, лихорадка, сопровождающаяся болью в горле, ларингоспазм, сопровождающийся дистресс-синдромом.

Общие реакции и реакции в месте введения: боль в конечностях, снижение толерантности к физической нагрузке, снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усугубление артериальной недостаточности, ва-зодилатация.

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечная боль, гепатомегалия, рвота, тромбоз мезентериальных артерий, ишемический колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нетромбоцитопеническая пурпура, тромбоци-топеническая пурпура, агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, раздражение кожи, повышенная пигментация, потливость.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия.

Со стороны нервной системы/психические нарушения: вертиго, снижение концентрации внимания, обратимое угнетение ментальных функций, прогрессирующее до кататонии, ост-рый обратимый синдром, характеризующийся нарушением ориентации во времени и про-странстве, эмоциональной лабильностью, некоторым затруднением восприятия и сниженной способностью выполнять нейропсихические тесты.

Со стороны дыхательной системы: хрипы, бронхиальная обструкция.

Со стороны мочеполовой системы: затруднение мочеиспускания.

Развернуть

Фармакотерапевтическая группа

противоглаукомное средство - бета-адреноблокатор

Развернуть

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не проводилось исследований лекарственного взаимодействия тимолола малеата. Существу-ет возможность аддитивного эффекта, проявляющегося в гипотензии и/или выраженной бра-дикардии при совместном применении офтальмологических бета-адреноблокаторов и перо-ральных форм блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, алкалоидов раувольфии, парасимпа-томиметиков, гуанетидина.

Эпинефрин и пилокарпин усиливают гипотензивное действие тимолола. Одновременное назначение глазных капель, содержащих эпинефрин, может вызвать расширение зрачка (мид-риаз).

Сопутствующее применение с ингибиторами изофермента СYР2D6 (амиодарон, хинидин, галоперидол, пароксетин, флуоксетин, циталопрам, сертралин, тербинафин, кетоконазол, ри-тонавир, циметидин) может спровоцировать появление симптомов передозировки тимолола, в том числе выраженную брадикардию (вплоть до частоты сердечных сокращений менее 40 в мин), в отдельных случаях - и глубокую летаргию.

Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за несколько дней перед проведе-нием общей анестезии хлороформом или эфиром диэтиловым или с применением перифери-ческих миорелаксантов необходимо прекратить закапывание препарата).

На фоне лечения препаратом следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиа-зема (возможно угнетение атриовентрикулярной проводимости, развитие брадикардии и снижение артериального давления).

Пероральные бета-адреноблокаторы могут утяжелять течение рикошетной гипертензии на фоне отмены клонидина. Требуется тщательный мониторинг пациентов в случае совместного применения бета-блокатора и симпатолитиков (таких как резерпин) в связи с возможностью развития аддитивного эффекта и гипотензии и/или выраженной брадикардии, которые в свою очередь могут стать причиной вертиго, обморока или ортостатической гипотензии.

Блокаторы кальциевых каналов для перорального применения могут применяться в комбина-ции с бета-адреноблокаторами только при нормальном функциональном состоянии сердца, в то время как при нарушениях работы сердца их применения следует избегать, т.к. при добав-лении к схеме терапии бета-блокаторами блокатора кальциевых каналов возможно развитие гипотензии, нарушения атриовентрикулярного проведения, левожелудочковой сердечной не-достаточности. Природа нарушений со стороны сердечнососудистой системы зависит от типа блокатора кальциевых каналов, применяемого в терапии.

Производные дигидропиридина, такие как нифедипин, могут приводить к развитию гипотен-зии, в то время как верапамил и дилтиазем способствуют нарушению атриовентрикулярного проведения и развитию левожелудочковой сердечной недостаточности при совместном при-менении с бета-блокаторами.

Следует с осторожностью применять бета-адреноблокаторы при сопутствующей терапии бло-каторами кальциевых каналов для внутривенного введения.

Совместное применение бета-адреноблокаторов, препаратов дигиталиса и дилтиазема или верапамила может привести к более выраженному замедлению атриовентрикулярного прове-дения

Развернуть

Фармакодинамика

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. При местном применении понижает внутриглазное давление за счёт уменьшения образования во-дянистой влаги и небольшого увеличения её оттока. Снижая внутриглазное давление, не вли-яет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения и не снижается качество ночного зрения. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект - через 1-2 часа; продолжительность действия - 24 часа.

Развернуть

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Развернуть

Лекарственная форма

Прозрачный бесцветный раствор.

Развернуть

Фармакокинетика

После инсталляции глазных капель во влаге передней камеры глаза время достижения мак-симальной концентрации - 1-2 ч. Активное вещество попадает в системный кровоток путём абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта. Препарат метабо-лизируется изоферментом СYР2D6. Выведение метаболитов - почками. У новорожденных концентрация активного вещества существенно превышает его максимальную концентрацию в плазме взрослых.

Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска в патогенезе разви-тия характерных для глаукомы поражения зрительного нерва и сужения границ полей зрения. Точный механизм снижения внутриглазного давления, обусловленного тимололом, неизве-стен. Согласно данным тонографии и флуорометрии, у человека тимолол при местном при-менении снижает внутриглазное давление за счёт уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения его оттока.

Развернуть

Передозировка

Имеются сообщения о непреднамеренной передозировке тимолола с развитием системных реакций, аналогичных таковым при системном применении бета-адреноблокаторов: голово-кружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца, острая сер-дечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия (см. раздел «Побочное дей-ствие»).

При передозировке необходимо проведение следующих мероприятий:

1. При случайном проглатывании - промывание желудка. Показано, что тимолол плохо вы-водится при диализе.

2. При развитии брадикардии рекомендовано внутривенное введение атропина сульфата в дозе от 0,25 до 2 мг для индукции блокады блуждающего нерва. При стойкой брадикар-дии показано введение изопреналина с соблюдением осторожности. При рефрактерной брадикардии следует рассмотреть вопрос об установке искусственного водителя ритма.

3. При артериальной гипотензии рекомендуется введение симпатомиметиков, таких как до-памин, добутамин, норэпинефрин, при отсутствии эффекта - введение глюкагона.

4. При бронхоспазме: изопреналина гидрохлорида, возможно применение аминофиллина.

5. При развитии острой сердечной недостаточности рекомендовано незамедлительное вве-дение препаратов наперстянки и диуретиков, а также кислородотерапия, при неэффек-тивности - внутривенное введение аминофиллина. Затем, при необходимости, возможно введение глюкагона (показана его эффективность).

6. При развитии атриовентрикулярной блокады второй или третьей степени показано вве-дение изопреналина гидрохлорида или установка искусственного водителя ритма.

Развернуть