Розувастатин медисорб 20 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой блистер
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Как получить растущую скидку на этот товар? - Производитель
- Первичная упаковка
блистер
- Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Срок годности
- Длительный срок
- Все характеристики
Показания
- первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
- семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидоснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия не достаточно эффективна;
- гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете;
- для замедления прогрессирования атеросклероза, в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП;
- первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин), повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС.
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Первичная упаковка
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток, независимо от приема пищи.
- До начала терапии препаратом Розувастатин Медисорб пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевой концентрации липидов.
- Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 мг или 10 мг розувастатина 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием ХС в плазме крови и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, через 4 недели врач может увеличить дозу (см. раздел «Фармакодинамика»).
- В связи с возможным развитием побочным эффектов при приеме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата (см. раздел «Побочное действие»), увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста (см. раздел «Особые указания»). Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими розувастатин в дозе 40 мг.
- Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.
- После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата Розувастатин Медисорб необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости проводится коррекция дозы).
- Пожилые пациенты
- Не требуется коррекция дозы.
- Пациенты с почечной недостаточностью
- У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
- У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) применение препарата Розувастатин Медисорб противопоказано.
- Противопоказано применение розувастатина в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин) (см. разделы «Особые указания» и «Фармакодинамика»).
- Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
- Пациенты с печеночной недостаточностью
- Препарат Розувастатин Медисорб противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (см. раздел «Противопоказания»).
- Особые популяции. Этнические группы
- При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев (см. раздел «Особые указания»).
- Следует учитывать данный факт при назначении препарата данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы (см. раздел «Противопоказания»).
- Генетический полиморфизм
- У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c 421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 с.421СС. Для пациентов-носителей генотипов с.521СС или с.421АА рекомендуемая максимальная доза розувастатина составляет 20 мг один раз в сутки (см. разделы «Фармакокинетика», «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- Пациенты, предрасположенные к миопатии
- Противопоказано назначение препарата Розувастатин Медисорб в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии (см. раздел «Противопоказания»). При назначении препарата в дозах 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг (см. раздел «С осторожностью»).
- Сопутствующая терапия
- Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении препарата Розувастатин Медисорб с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз) (см. раздел «Особые указания», «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»). Следует ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению этих препаратов перед их назначением совместно с препаратом Розувастатин Медисорб. В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Розувастатин Медисорб. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Розувастатин Медисорб и рассмотреть возможность снижения его дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Показания
- - первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
- - семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидоснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия не достаточно эффективна;
- - гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете;
- - для замедления прогрессирования атеросклероза, в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП;
- - первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин), повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС.
Состав
- Состав на одну таблетку:
- действующее вещество: розувастатин кальция (в пересчете на розувастатин) 20,80 мг (20,00 мг);
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кальция фосфат, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат;
- состав пленочной оболочки: OPADRY® II (85F18422) (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк).
Противопоказания
- Для препарата Розувастатин Медисорб в суточной дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг:
- - повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
- - заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
- - выраженные тяжелые нарушения функции печени (КК менее 30 мл/мин);
- - миопатия;
- - одновременный прием циклоспорина;
- - у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин с сохраненной репродуктивной функцией;
- - пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений;
- - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
- - детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- Для препарата Розувастатин Медисорб в суточной дозе 40 мг:
- - повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
- - одновременный прием циклоспорина;
- - у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин с сохраненной репродуктивной функцией;
- - заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
- - пациентам с факторами риска развития миопаптии/рабдомиолиза, а именно:
- - почечная недостаточность умеренной степени тяжести (КК менее 60 мл/мин);
- - гипотиреоз;
- - личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;
- - миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
- - чрезмерное употребление алкоголя;
- - состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;
- - одновременный прием фибратов;
- - пациентам монголоидной расы;
- - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
- - детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- С осторожностью
- Для препарата Розувастатин Медисорб в суточной дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг
- - наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза - почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;
- - чрезмерное употребление алкоголя;
- - возраст старше 65 лет;
- - состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина;
- - расовая принадлежность (монголоидная раса);
- - одновременное назначение с фибратами (см. раздел «Фармакокинетика» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- - заболевания печени в анамнезе;
- - сепсис;
- - артериальная гипотензия;
- - обширные хирургические вмешательства;
- - травмы;
- - тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.
- Для препарата Розувастатин Медисорб в суточной дозе 40 мг:
- - почечная недостаточность легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин);
- - возраст старше 65 лет,
- - заболевания печени в анамнезе;
- - сепсис;
- - артериальная гипотензия;
- - обширные хирургические вмешательства;
- - травмы;
- - тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения; неконтролируемые судорожные припадки.
- Пациенты с печеночной недостаточностью
- Данные или опыт применения препаратов у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Особые указания»).
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Беременность
- Препарат Розувастатин Медисорб противопоказан при беременности. Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.
- Поскольку ХС и другие продукты биосинтеза ХС важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных.
- В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно (см. раздел «Противопоказания»).
- Период грудного вскармливания
- Препарат Розувастатин Медисорб противопоказан в период грудного вскармливания. Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата необходимо прекратить (см. раздел «Противопоказания»).
Особые указания
- Влияние на почки
- У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина (в основном 40 мг), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек. У пациентов, принимающих розувастатин в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения.
- Влияние на опорно-двигательный аппарат
- При применении розувастатина во всех дозировках и, особенно в дозах более 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз.
- Определение активности КФК
- Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы).
- До начала терапии
- При назначении препарата Розувастатин Медисорб, также как и при назначении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, следует проявлять осторожность пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза (см. раздел «С осторожностью»). Необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и проводить клиническое наблюдение.
- Во время терапии
- Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно повышена (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если активность КФК увеличена не более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Розувастатин Медисорб или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.
- Рутинный контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.
- Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в плазме крови во время лечения или при прекращении приема статинов, в том числе розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами.
- Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеазы ВИЧ и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или липидснижающих доз никотиновой кислоты. Противопоказан приём препарата в дозе 40 мг совместно с фибратами (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Противопоказания»).
- Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы розувастатина необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
- Печень
- Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через три месяца после начала терапии. Прием препарата Розувастатин Медисорб следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность «печеночных» трансаминаз в плазме крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы.
- У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала терапии препаратом Розувастатин Медисорб.
- Особые популяции. Этнические группы
- В ходе фармакокинетических исследований среди китайских и японских пациентов отмечено увеличение системной концентрации розувастатина по сравнению с показателями, полученными среди пациентов европеоидной расы (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»).
- Ингибиторы протеазы ВИЧ
- Не рекомендуется совместное применение препарата Розувастатин Медисорб с ингибиторами протеазы ВИЧ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- Лактоза
- Препарат Розувастатин Медисорб содержит лактозу, поэтому препарат Розувастатин Медисорб противопоказан у пациентов с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
- Интерстициальное заболевание легких
- При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию статинами.
- Сахарный диабет 2-го типа
- У пациентов с концентрацией глюкозы от 5,6 до 6,9 ммоль/л терапия препаратом Розувастатин Медисорб ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета 2-го типа.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами
- Не проводилось исследований по изучению влияния розувастатина на способность управлять транспортными средствами, и работать с механизмами.
- Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или при выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (во время терапии может возникать головокружение).
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг - 30 шт с инструкцией по применению в уп
Побочные действия
- Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме розувастатина, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.
- Частота возникновения нежелательных реакций представлена следующим образом в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций невозможно оценить на основании имеющихся данных).
- Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.
- Эндокринные нарушения: часто - сахарный диабет 2 типа.
- Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение.
- Желудочно-кишечные нарушения: часто - запор, тошнота, боли в животе; редко - панкреатит.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: при применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности «печеночных» трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
- Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: при применении препарата во всех дозировках и, в особенности, при приеме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: часто - миалгия, редко - миопатия (включая миозит); рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее.
- Дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения уровня КФК (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) терапия розувастатином должна быть приостановлена (см. раздел «Особые указания»).
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: у пациентов, получающих розувастатин, может выявляться протеинурия. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдаются менее чем у 1% пациентов, получающих 10-20 мг препарата, и приблизительно у 3% пациентов, получающих 40 мг препарата. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.
- Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - астенический синдром.
- Лабораторные и инструментальные данные: при применении розувастатина также наблюдались следующие изменения лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, нарушение функции щитовидной железы.
- Пострегистрационный опыт применения
- Сообщалось о следующих нежелательных реакциях при пострегистрационном применении розувастатина:
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - тромбоцитопения.
- Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - потеря или снижение памяти, частота неизвестна - периферическая нейропатия.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - кашель, одышка.
- Желудочно-кишечные нарушения: частота неизвестна - диарея.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко - желтуха, гепатит.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона.
- Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: очень редко артралгия, частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - гематурия.
- Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна - гинекомастия.
- Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна - периферические отеки.
- При применении некоторых статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушение сна, включая бессонницу и «кошмарные» сновидения, сексуальная дисфункция, гипергликемия, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина.
- Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов (см. раздел «Особые указания»).
- Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или производителю. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.
Фармакотерапевтическая группа
- противогрибковое средство
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Влияние применения других препаратов на розувастатин
- Ингибиторы транспортных белков
- Розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности с ОАТР1В1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме крови и повышенным риском развития миопатии (см. Таблицу 3 и разделы «Способ применения» и «Особые указания»).
- Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Розувастатин не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Препарат Розувастатин Медисорб противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин (см. раздел «Противопоказания», см. Таблицу 3).
- Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ): несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции к розувастатину. Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира), у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC0-24 и Cmax розувастатина приблизительно в 2 и 5 раз соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется (см. Таблицу 3, разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
- Гемфиброзил и другие гиполипидснижающие средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax розувастатина в плазме крови и AUC розувастатина (см. раздел «Особые указания»). Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие.
- Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты (более 1 г/сутки) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии (см. раздел «Особые указания»). При одновременном приеме препарата Розувастатин Медисорб с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг, прием в дозе 40 мг противопоказан при совместном назначении с фибратами (см. разделы «Противопоказания», «Способ применения и дозы», «Особые указания»).
- Эзетимиб: одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. Таблицу 3). Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом.
- Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих магния и алюминия гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.
- Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.
- Изоферменты цитохрома Р450: результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием изоферментов цитохрома Р450.
- Не отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином с флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3А4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2А6, CYP3А4).
- Фузидовая кислота: исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось. Как и при приеме других статинов, были получены пострегистрационные сообщения о случаях рабдомиолиза при совместном приеме розувастатина и фузидовой кислоты. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами. При необходимости возможно временное прекращение приема препарата Розувастатин Медисорб.
- Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина
- Дозу розувастатина следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими AUC розувастатина. Следует ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению этих препаратов перед их назначением совместно с препаратом Розувастатин Медисорб. Если ожидается увеличение AUC в 2 раза и более, начальная доза препарата должна составлять 5 мг один раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Розувастатин Медисорб так, чтобы ожидаемая AUC розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Например, максимальная суточная доза розувастатина при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение AUC в 1,9 раз), с ритонавиром/атазановиром - 10 мг (увеличение AUC в 3,1 раза).
- Таблица 3. Влияние сопутствующей терапии на AUC розувастатина (данные приведены в порядке убывания) - результаты опубликованных клинических исследований
- Режим сопутствующей терапии Режим приема розувастатина Изменение AUC розувастатина
- Циклоспорин 75-200 мг 2 раза в сутки,
- 6 месяцев 10 мг 1 раз в сутки,
- 10 дней Увеличение в 7,1 раза
- Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг
- 1 раз в сутки, 8 дней 10 мг однократно Увеличение в 3,1 раза
- Симепревир 150 мг 1 раз в сутки, 7 дней 10 мг однократно Увеличение в 2,8 раза
- Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг
- 2 раза в сутки, 17 дней 20 мг 1 раз в сутки,
- 7 дней Увеличение в 2,1 раза
- Клопидогрел 300 мг (нагрузочная доза), затем 75 мг через 24 часа 20 мг однократно Увеличение в 2 раза
- Гемфиброзил 600 мг 2 раза в сутки
- 7 дней 80 мг однократно Увеличение в 1,9 раза
- Элтромбопаг 75 мг 1 раз в сутки,
- 10 дней 10 мг однократно Увеличение в 1,6 раза
- Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг
- 2 раза в сутки, 7 дней 10 мг 1 раз в сутки,
- 7 дней Увеличение в 1,5 раза
- Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг
- 2 раза в сутки, 11 дней 10 мг однократно Увеличение в 1,4 раза
- Дронедарон 400 мг 2 раза в сутки Нет данных Увеличение в 1,4 раза
- Итраконазол 200 мг 1 раз в сутки, 5 дней 10 мг или 80 мг однократно Увеличение в 1,4 раза
- Эзетимиб 10 мг 1 раз в сутки, 14 дней 10 мг 1 раз в сутки,
- 14 дней Увеличение в 1,2 раза
- Фосампренавир 700 мг/ритонавир 100мг 2 раза в сутки, 8 дней 10 мг однократно Без изменений
- Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней 40 мг, 7 дней Без изменений
- Силимарин 140 мг 3 раза в сутки, 5 дней 10 мг однократно Без изменений
- Фенофибрат 67 мг 3 раза в сутки, 7 дней 10 мг, 7 дней Без изменений
- Рифампин 450 мг 1 раз в сутки, 7 дней 20 мг однократно Без изменений
- Кетоконазол 200 мг 2 раза в сутки, 7 дней 80 мг однократно Без изменений
- Флуконазол 200 мг 1 раз в сутки, 11 дней 80 мг однократно Без изменений
- Эритромицин 500 мг 4 раза в сутки,
- 7 дней 80 мг однократно Снижение на 28%
- Байкалин 50 мг 3 раза в сутки, 14 дней 20 мг однократно Снижение на 47%
- Влияние применения розувастатина на другие препараты
- Антагонисты витамина К: начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например варфарин), может приводить к увеличению Международного Нормализованного Отношения (МНО). Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется контроль МНО.
- Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению препарата Розувастатин Медисорб и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичный эффект и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко использовалась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.
- Другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.
Фармакодинамика
- Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП).
- Розувастатин увеличивает число рецепторов ХС-ЛПНП на поверхности клеток печени, повышая захват и катаболизм ХС-ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ХС-ЛПНП и ХС-ЛПОНП.
- Розувастатин снижает повышенные концентрации ХС-ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), холестерина нелипопротеинов высокой плотности (ХС-неЛПВП), ХС-ЛПОНП, ТГ и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I (АпоА-I) (см. таблицы 1 и 2), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий холестерин/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и соотношение AпoB/AпoA-I.
- Терапевтический эффект развивается в течение 1 недели после начала терапии розувастатином, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.
- Таблица 1. Дозозависимый эффект у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (тип IIa и IIb по классификации Фредриксона) (среднее скорректированное процентное значение по сравнению с исходными значениями)
- Доза Кол-во пациентов ХС-ЛПНП Общий ХС ХС-ЛПВП ТГ ХС-неЛПВП АпоВ Апо А-I
- Плацебо 13 -7 -5 3 -3 -7 -3 0
- 5 мг 17 -45 -33 13 -35 -44 -38 4
- 10 мг 17 -52 -36 14 -10 -48 -42 4
- 20 мг 17 -55 -40 8 -23 -51 -46 5
- 40 мг 18 -63 -46 10 -28 -60 -54 0
- Таблица 2. Дозозависимый эффект у пациентов с гипертриглицеридемией (тип IIb и IV, по классификации Фредриксона) (среднее процентное изменение по сравнению с исходным значением)
- Доза Кол-во пациентов ТГ ХС-ЛПНП Общий ХС ХС-ЛПВП ХС-неЛПВП ХС-ЛПОНП ТГ-ЛПОНП
- Плацебо 26 1 5 1 -3 2 2 6
- 5 мг 25 -21 -28 -24 3 -29 -25 -24
- 10 мг 23 -37 -45 -40 8 -49 -48 -39
- 20 мг 27 -37 -31 -34 22 -43 -49 -40
- 40 мг 25 -43 -43 -40 17 -51 -56 -48
- Клиническая эффективность
- Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, как с гипертриглицеридемией, так и без нее; вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.
- У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа (средняя исходная концентрация ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.
- У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих розувастатин в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля. После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии), отмечается снижение концентрации ХС-ЛПНП на 53%.
- У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих розувастатин в дозе 20 и 40 мг, среднее снижение концентрации ХС-ЛПНП составляет 22%.
- Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении концентрации ТГ) и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (в отношении концентрации ХС-ЛПВП), однако возможность таких сочетаний должна оцениваться лечащим врачом с учетом возможных рисков (см. раздел «Особые указания»).
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
- Абсорбция и распределение
- Максимальная концентрация (Cmax) розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.
- Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.
- Метаболизм
- Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза ХС и метаболизма ХС-ЛПНП.
- Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%), является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2С19, CYP3А4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
- Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. N-десметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чем розувастатин; лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами.
- Выведение
- Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 19 часов. Т1/2 не изменяется при увеличении дозы розувастатина. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
- Линейность
- Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.
- Фармакокинетика у особых групп пациентов
- Возраст и пол
- Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.
- Этнические группы
- Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и Cmax розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев и корейцев) по сравнению с европейцами; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Cmax в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европейцев и представителей негроидной расы.
- Почечная недостаточность
- У пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметилрозувастатина в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
- Печеночная недостаточность
- У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличение T1/2 розувастатина. У двух пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение T1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.
- Генетический полиморфизм
- Ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы, в том числе розувастатин, связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитами) и ВСRР (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечалось увеличение экспозиции AUC розувастатина в 1,6 и 2,4 раза, соответственно, по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521ТТ и ABCG2 с.421СС.
Передозировка
- При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.
- Симптомы: представляют собой эффекты, усиленные и подобные тем, которые описаны в разделе «Побочное действие». Характерных именно для розувастатина симптомов не наблюдается.
- Лечение: специфического лечения или специфического антидота при передозировке розувастатином не существует. При передозировке рекомендуется проводить симптоматическое лечение и мероприятия, направленные на поддержание функций жизненно важных органов и систем. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Медисорб АО
- Россия
- 614113, Пермский край, г. Пермь, ул. Гальперина, 6
Растущая скидка
Закажите и выкупите в аптеке Розувастатин медисорб 20 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой блистер и Ваша скидка вырастет согласно условиям
Условия: Период проведения: 01 июля 2025 - 30 декабря 2025
Ваша скидка 0₽ Вы приобрели 0 упаковок0₽120₽2-3
упаковки25₽4-5
упаковок30₽6-20
упаковок
упаковки25₽4-5
упаковок30₽6-20
упаковок
Закажите 1 упаковку для получения скидки 20₽
Скидка действует только на товар Розувастатин медисорб 20 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой блистер
Скидка не суммируется с другими
Если заказ, в котором содержатся товары со скидкой будет отменён, то данные товары не будут учтены в общем количестве
В текущем заказе по действующей скидке доступно количество не больше необходимого для перехода на следующий уровень
Отзывы
Варианты товара Розувастатин
- Купить Розувастатин медисорб 20 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой блистер в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Цена на Розувастатин медисорб 20 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой блистер в Москве - 470 рублей.
- Инструкция по применению для Розувастатин медисорб 20 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой блистер.
- Цены на Розувастатин в других городах