Флутамид 250 мг 100 шт. таблетки блистер

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Производитель
ОЗОН ООО
Первичная упаковка
блистер
Форма выпуска
таблетки
Дозировка
250 мг
В упаковке
100
Срок годности
Длительный срок
Все характеристики

Показания

Метастазирующий рак предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона: - в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ; - в качестве дополнительного лечения пациентов, уже получающих терапию агонистами ГнРГ; - у пациентов с хирургической кастрацией; - лечение пациентов, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобного лечения

Все показания

Характеристики

Производитель
ОЗОН ООО
Срок годности
Длительный срок
Страна производитель
Россия
Действующее вещество
Флутамид
Форма выпуска
таблетки
Первичная упаковка
блистер
Дозировка
250 мг
В упаковке
100
Вид товара
Лекарственные средства

Инструкция

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, желательно после приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Внутрь, по 250 мг каждые 8 ч (по 1 таблетке 3 раза в сутки). В случае достижения терапевтического эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания

В случае одновременной терапии с агонистами ГнРГ, оба препарата могут применяться одновременно или прием препарата Флутамид начинают за 3 дня до первого приема агониста ГнРГ.

В случае применения лучевой терапии препарат Флутамид назначают за 8 недель до ее начала и продолжают прием препарата в течение всего времени лучевой терапии.

Развернуть

Показания

Метастазирующий рак предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:

- в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ;

- в качестве дополнительного лечения пациентов, уже получающих терапию агонистами ГнРГ;

- у пациентов с хирургической кастрацией;

- лечение пациентов, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобного лечения

Развернуть

Состав

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: флутамид - 250,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 216,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 80,00 мг, крахмал кукурузный - 65,00 мг, повидон- К25 - 20,00 мг, натрия лаурилсульфат - 12,00 мг, магния стеарат - 3,25 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,25 мг

Развернуть

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к флутамиду или к любому другому компоненту препарата;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью:

С осторожностью препарат следует применять у пациентов с нарушенной функцией печени, почечной недостаточностью, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов со склонностью к тромбозам, при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида - метиланилиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (М- гемоглобин); с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Флутамид не предназначен для применения у женщин.

Развернуть

Особые указания

Лечение флутамидом должно назначаться специалистом.

При комбинированной терапии с агонистами ГнРГ рекомендуется начать прием препарата Флутамид по меньшей мере за 3 дня до первого приема агониста ГнРГ, так как в таком случае будет снижаться вероятность развития и тяжесть индуцированных агонистами ГнРГ побочных эффектов

При комбинированной терапии с агонистами ГнРГ рекомендуется обратить внимание на контроль концентрации глюкозы и/или гликозилированного гемоглобина в крови у пациентов, так как возникает снижение толерантности к глюкозе, что может привести к сахарному диабету или потере гликемического контроля у пациентов с ранее установленным сахарным диабетом.

Комбинированная терапия с агонистами ГнРГ может негативно влиять на минеральную плотность костной ткани, что увеличивает риск патологических переломов. Рекомендуется профилактика и лечение костных осложнений.

В случае наличия нарушений функции печени применение флутамида в течение длительного срока возможно только при тщательном анализе соотношения риск/польза. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано (см. раздел "Противопоказания".)

До начала лечения препаратом Флутамид необходимо оценить функцию печени. Лечение флутамидом не должно начинаться при повышении активности печеночных "трансаминаз" в плазме крови более чем в 2-3 раза.

Лечение препаратом Флутамид следует проводить под контролем активности "печеночных" трансаминаз в крови. Функция печени обычно возвращалась в исходное состояние после отмены препарата; однако имеются сообщения о смертельных исходах вследствие тяжелого поражения печени, связанного с применением флутамида. Соответствующие лабораторные исследования по оценке функции печени должны выполняться каждому пациенту 1 раз в месяц в течение первых 4 месяцев терапии и периодически в дальнейшем или при развитии первых признаков/симптомов нарушения печеночной функции (зуд, потемнение мочи, устойчивая потеря аппетита, желтуха, напряжение в правом подреберье или необъяснимые другими причинами гриппоподобные симптомы). Терапия флутамидом должна быть прекращена при наличии лабораторных признаков поражения печени или при клинической желтухе при отсутствии подтвержденных биопсией метастазов в печени или при более чем 2-3-кратном повышении активности "печеночных" трансаминаз в плазме крови без патологических признаков.

Во время лечения возможно увеличение плазменных концентраций тестостерона и эстрадиола, что может вызывать задержку жидкости в организме. В тяжелых случаях это может привести к повышенному риску стенокардии и сердечной недостаточности. По этой причине флутамид должен применяться с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Флутамид может усиливать периферические отеки или припухлость в области лодыжек у пациентов, склонных к данным состояниям.

Увеличение плазменной концентрации эстрадиола может приводить к увеличению частоты тромбоэмболических осложнений.

Флутамид должен с осторожностью применяться у пациентов с почечной недостаточностью.

Антиандрогенная терапия может способствовать удлинению интервала QT. Перед применением препарата Флутамид у пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе или с наличием факторов, которые могут приводить к удлинению интервала QT, а также у пациентов, принимающих сопутствующие лекарственные препараты, которые могут стать причиной удлинения интервала QT, врач должен оценить соотношение польза/риск, включая возможное развитие аритмии по типу "пируэт" у таких пациентов.

Длительная терапия у пациентов без лекарственной или хирургической кастрации требует регулярного контроля сперматограммы.

Препарат показан к применению только у мужчин. Во время лечения препаратом Флутамид необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:

В период терапии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости, головной боли, спутанности сознания).

Развернуть

Упаковка и форма выпуска

Таблетки 250 мг - 100 шт. в уп.

Развернуть

Побочные действия

Монотерапия

Наиболее частыми побочными эффектами флутамида были гинекомастия и/или напряжение в грудной железе, иногда сопровождающиеся галактореей. Данные реакции обычно исчезают после прекращения лечения или уменьшения дозы.Флутамид демонстрирует слабую способность нарушать работу сердечно-сосудистой системы, по сравнению с диэтилстильбэстролом это нарушение выражено значительно слабее

Комбинированная терапия

Наиболее частыми побочными эффектами комбинированной терапии флутамидом и агонистами Г нРГ были "приливы" крови, снижение полового влечения, импотенция, диарея, тошнота и рвота. За исключением диареи, остальные указанные побочные явления возможны при применении одних только агонистов ГнРГ, причем развиваются они с сопоставимой частотой.

Высокая частота развития гинекомастии, наблюдающаяся при монотерапии флутамидом, была значительно ниже при комбинированной терапии.

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (?10%); часто (?1% и <10%); нечасто (?0,1% и <1%); редко (?0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Монотерапия Комбинированная терапия агонистами ГнРГ

Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях

Часто: Транзиторные нарушения функции печени

Редко:

Повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: Лимфедема Анемия, лейкопения, тромбоцитопения

Очень редко:

Гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, метгемоглобинемия, сульфогемоглобинемия

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: Головная боль, головокружение Спутанность сознания, нервозность, чувство онемения

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: Нарушение зрения

Со стороны дыхательной системы

Редко: Интерстициальный пневмонит, диспноэ

Очень редко: Кашель Легочные проявления (например, одышка), интерстициальное поражение легких

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто:

Диарея, тошнота, рвота

Часто: Диарея, тошнота, рвота

Редко: Желудочно-кишечные расстройства неясной этиологии, изжога, запор Желудочно-кишечные расстройства неясной этиологии

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко:

Поллакиурия, никтурия, недержание мочи

Очень редко:

Изменение цвета мочи на янтарный или зеленовато-желтый

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: Зуд, экхимозы Сыпь

Очень редко: Фотосенсибилизация Фотосенсибилизация, эритема, изъязвление кожных покровов, эпидермальный некролиз

Частота неизвестна: Изменения структуры волос

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко:

Симптомы нейромышечных расстройств

Нарушения со стороны обмена веществ

Часто: Повышенный аппетит

Редко: Анорексия Анорексия

Очень редко:

Гипергликемия, обострение сахарного диабета

Инфекционные и паразитарные заболевания

Редко: Опоясывающий лишай

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)

Очень редко: Новообразования грудной железы у мужчин*

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: Удлинение интервала QT Удлинение интервала QT

Нарушения со стороны сосудов

Очень часто:

"Приливы"

Редко: "Приливы" Повышение артериального давления

Частота неизвестна: Повышение артериального давления Тромбоэмболия

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: Повышенная утомляемость

Редко: Отек, боль в грудной клетке, слабость, недомогание, чувство жажды Отеки, раздражение в месте инъекции

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: Волчаночноподобный синдром

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: Гепатит

Нечасто:

Гепатит

Редко:

Нарушение функции печени, желтуха

Очень редко:

Холестатическая желтуха, печеночная энцефалопатия, гепатоцеллюлярный некроз, гепатотоксичность с летальным исходом

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень часто: Гинекомастия и/или боль в грудной железе, галакторея Снижение полового влечения, импотенция

Нечасто:

Гинекомастия

Редко: Снижение полового влечения, уменьшение образования спермы Диспареуния

Частота неизвестна Повышение концентрации тестостерона в плазме крови (в начальном периоде терапии)

Нарушения психики

Часто: Бессонница

Редко: Тревожность, депрессия Депрессия, тревожность

* имелось несколько сообщений о злокачественных новообразованиях грудной железы у пациентов мужчин, принимающих флутамид. В одном сообщении речь шла об уплотнении в грудной железе, которое впервые было обнаружено за 3 или 4 месяца до начала монотерапии флутамидом у пациента с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. После иссечения образования была диагностирована низкодифференцированная протоковая карцинома. В другом сообщении речь шла о гинекомастии и узле, замеченных через 2 и 6 месяцев, соответственно, после начала терапии флутамидом по поводу распространенного рака предстательной железы. Через 9 месяцев после начала лечения узел был иссечен и в нем была диагностирована умеренно дифференцированная инвазивная протоковая карцинома, стадия T4N0M0, G3. Иногда может развиваться микронодулярное поражение грудной железы.

В начале монотерапии флутамидом возможно повышение уровня тестостерона в плазме; в дополнение к этому могут появиться "приливы" и изменения в характере оволосения.

В пострегистрационный период имели место сообщения о случаях острой почечной недостаточности, интерстициального нефрита и ишемии миокарда (частота неизвестна).

Развернуть

Фармакотерапевтическая группа

противоопухолевое средство - антиандроген

Развернуть

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении непрямых антикоагулянтов и флутамида возможно усиление антикоагулянтного действия. Рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени и может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта

При одновременном применении флутамида и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

Совместное применение с другими потенциально гепатотоксическими средствами возможно только при тщательном анализе соотношения риск/польза. Учитывая известную возможную гепато- и нефротоксичность флутамида, следует избегать чрезмерного употребления этанола.

Взаимодействия между флутамидом и лейпрорелином не наблюдалось, однако при комбинированной терапии флутамидом с агонистами ГнРГ должны быть учтены возможные побочные эффекты каждого препарата.

Поскольку антиандрогенная терапия может способствовать удлинению интервала QT, следует тщательно оценивать одновременное применение флутамида и лекарственных препаратов, которые способствуют удлинению интервала QT, или лекарственных препаратов, которые могут привести к развитию аритмии по типу "пируэт", таких как противоаритмические лекарственные средства класса IA (например, хинидин, дизопирамид) или класса III (например, амиодарон, соталол, дофетидил, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики и т.д.

Развернуть

Фармакодинамика

Флутамид является нестероидным антиандрогенным противоопухолевым средством. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия основан на ингибировании захвата андрогена и/или ингибировании связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной "кастрации", вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Органами - мишенями фармакологического действия флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью

Развернуть

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Развернуть

Лекарственная форма

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета с риской с одной стороны и фаской с двух сторон

Развернуть

Фармакокинетика

Флутамид при приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, метаболизируется в печени. Метаболизируется с образованием основного биологически активного метаболита - ?-гидроксилированного производного флутамида (2-оксифлутамид), достижение максимальной концентрации которого в плазме крови составляет 2 ч и обнаруживается в течение 8 ч после приема препарата. 94-96% флутамида и 92-94% 2-оксифлугамида связываются с белками плазмы крови. Период полувыведения 2-оксифлутамида - 6 ч (у пациентов пожилого возраста - 8 ч).

Выводится преимущественно почками - 46%, через кишечник - 4,2% в течение 72 ч

После многократного приема флутамида внутрь по 250 мг 3 раза в сутки равновесная концентрация препарата и его активного метаболита в сыворотке крови достигается после четвертой дозы препарата.

Развернуть

Передозировка

Симптомы: при приеме в дозе 1500 мг/сутки в течение 36 недель наблюдается гинекомастия, напряженность в грудной железе, повышение активности аспартатаминотрансферазы

Лечение: промывание желудка. Специфического антидота нет. Симптоматическая терапия, постоянный контроль жизненно важных функций.

Гемодиализ неэффективен.

Развернуть