АМЛОДИПИН 0,005 N50 ТАБЛ

(1 отзыв)

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Производитель
Медисорб АО
Все характеристики

Доступные варианты

~~Нет в наличии~~

5 (1 отзыв)

~~Нет в наличии~~

Показания

- артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами); - стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

Все показания

Характеристики

Производитель
Медисорб АО
Страна производитель
Россия
Специальные свойства
Хранить в сухом месте, Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
Действующее вещество
Амлодипин

Инструкция

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции пациента ее можно увеличить до максимальной суточной дозы - 10 мг.

Применение у пожилых пациентов

Рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Несмотря на то, что Т1/2, препарата, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).

Применение у пациентов с нарушением функции почек

Рекомендуется применять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.

Не требуется коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Развернуть

Показания

- артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами);

- стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

Развернуть

Состав

Состав на одну таблетку:

действующее вещество: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) (в пересчете на ам-лодипин) 7 мг (5 мг)

вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат (сахар молочный) 64 мг; повидон

(поливинилпирролидон) К-30 3 мг; кальция карбонат 20 мг;

крахмал картофельный 5 мг; кальция стеарат 1 мг.

Развернуть

Противопоказания

- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);

- обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая, тяжелый аортальный стеноз);

- шок (включая кардиогенный);

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

С осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью, ХСН неишемической этиологии III-IV класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 месяца после него), синдромом слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Период грудного вскармливания

Безопасность применения амлодипина в период грудного вскармливания не установлена, поэтому применение во время грудного вскармливания возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Опыт применения амлодипина показывает, что амлодипин выделяется в женское грудное молоко. Среднее соотношение молоко/плазма для концентрации амлодипина составило 0,85 среди 31 кормящей женщины, которые страдали артериальной гипертензией, обусловленной беременностью и получали амлодипин в начальной дозировке 5 мг в сутки. Дозировка препарата при необходимости корректировалась (в зависимости от средней суточной дозы и веса: 6 мг и 98,7 мкг/кг соответственно). Предполагаемая суточная доза амлодипина, получаемая младенцем через грудное молоко составляет 4,17 мкг/кг.

Фертильность

Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

Развернуть

Особые указания

Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

У пациентов пожилого возраста может увеличиться Т1/2 и снижаться клиренс препарата.

Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращение лечения амлодипином желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

На фоне приема амлодипина у пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA неишемического генеза, отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Хотя на фоне применения амлодипина какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Развернуть

Упаковка и форма выпуска

Таблетки 5 мг - 50 шт с инструкцией по применению в уп.

Развернуть

Побочные действия

Частота нежелательных реакций, разделенных по системам органов, с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными Всемирной организацией здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но <1/10); нечасто (>1/1000, но <1/100); редко (>1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница); очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гипергликемия; нечасто - увеличение/снижение массы тела.

Нарушения психики: нечасто - лабильность настроения, депрессия, тревога; очень редко - амнезия, апатия, ажитация.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, необычные сновидения, повышенная возбудимость, извращение вкуса; очень редко - мигрень, повышенное потоотделение, атаксия; неизвестно - экстрапирамидные нарушения.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Нарушения со стороны сердца: часто - ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп); очень редко - одышка, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Нарушения со стороны сосудов: часто - "приливы" крови к коже лица, нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - обморок, ортостатическая гипотензия, васкулит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - "звон" в ушах.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - дерматит; очень редко - алопеция, ксеродермия, «холодный» пот, нарушение пигментации кожи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко - кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, боли в животе; нечасто - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - панкреатит, гастрит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - желтуха (обусловленная холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - нарушение эректильной функции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - озноб; гинекомастия; боль неуточненной локализации; очень редко - паросмия.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: очень редко - гипергликемия.

Развернуть

Фармакотерапевтическая группа

блокатор "медленных" кальциевых каналов

Развернуть

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77 %. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Этанол (алкогольсодержащие напитки): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно, усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40 %. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.

Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Ингбиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией, отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57 %. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 22 %). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения артериального давления. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Индукторы изофермента CYP3A4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать артериальное давление при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Ингибиторы механистической мишени для рапамицина у млекопитающих (mTOR): ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус представляют собой субстраты изофермента CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором изофермента CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может повышать их экспозицию.

Развернуть

Фармакодинамика

Амлодипин - производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует "медленные" кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

- Расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

- Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза препарата обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении "лежа", так и "стоя"). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения артериального давления.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или со стенокардией, применение препарата предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Применение у больных сердечной недостаточностью

Препарат не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III-IV функционального класса (по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA неишемической этиологии при применении препарата существует вероятность развития отека легких.

Препарат не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Развернуть

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Развернуть

Лекарственная форма

круглые таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской с двух сторон.

Развернуть

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80 %.

Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Распределение

Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5 %) связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в сыворотке крови определяется через 6-12 часов. Равновесные концентрации достигаются после 7-8 дней терапии. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая - в крови.

Метаболизм

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической значимостью.

Выведение

После однократного приема период полувыведения (Т1/2) варьируется от 35 до 50 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, а 10 % - в неизмененном виде, а 20-25 % - через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин./кг, 0,42 л/ч/кг).

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 - 65 часов) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 - до 60 часов).

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Почечная недостаточность не оказывает существенного вдияния на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Развернуть

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза.

Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Развернуть