Бикана 150 мг 28 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Производитель
- Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- В упаковке
28
- Все характеристики
Показания
Рак предстательной железы:
? лечение распространенного рака предстательной железы в комбинации с аналогом
гонадотропин-рилизинг гормона (аналог ГнРГ) или хирургической кастрацией;
? монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией
или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы (T3-Т4,
любая N, M0; T1-Т2, N+, M0);
? лечение местнораспространенного, неметастатического рака предстательной
железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства
неприемлемы или не применимы.
Характеристики
- Производитель
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости
- Препарат назначается взрослым мужчинам (в том числе пожилого возраста).
- При распространенном раке предстательной железы – внутрь по 50 мг один раз в сутки, в
- сочетании с одновременным началом лечения аналогом ГнРГ или хирургической
- кастрацией.
- При местнораспространенном неметастатическом раке предстательной железы – по 150 мг
- один раз в сутки.
- Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет.
- При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует
- прекратить.
- 4
- Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.
- Нарушение функции печени: пациентам с легкими нарушениями функции печени
- коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними или тяжелыми нарушениями
- функции печени возможна повышенная кумуляция бикалутамида, в связи с чем препарат
- применять следует с осторожностью.
Показания
- Рак предстательной железы:
- ? лечение распространенного рака предстательной железы в комбинации с аналогом
- гонадотропин-рилизинг гормона (аналог ГнРГ) или хирургической кастрацией;
- ? монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией
- или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы (T3-Т4,
- любая N, M0; T1-Т2, N+, M0);
- ? лечение местнораспространенного, неметастатического рака предстательной
- железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства
- неприемлемы или не применимы.
Состав
- 1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
- Активное вещество Бикалутамид 150,0 мг
- Вспомогательные вещества
- Магния алюмометасиликат 30,0 мг
- Карбоксиметилкрахмал натрия 12,0 мг
- Магния стеарат 6,0 мг
- Лудипресс 402,0 в пересчете на компоненты
- Лактозы моногидрат 373,8
- Повидон 14,1
- Кросповидон 14,1
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к бикалутамиду или любому другому компоненту
- препарата.
- Одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда.
- Бикалутамид противопоказан детям и женщинам.
- С осторожностью
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция
- (т.к. препарат содержит лактозу); нарушение функции печени; одновременное применение
- с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов; одновременное
- применение с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных
- средств (циметидин или кетоконазол).
Особые указания
- Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления
- выведения бикалутамида и его кумуляции у пациентов с нарушением функции печени,
- необходимо периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции
- печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения). В случае развития тяжелых
- поражений печени необходимо прекратить прием бикалутамида.
- Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом изофермента CYP 3А4, следует
- проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами,
- преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3А4.
- При совместном приеме с циклоспорином, после начала использования или отмены
- бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль состояния пациента и
- контроль концентрации циклоспорина в плазме.
- При назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового
- ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
- При одновременном применении с агонистами ГнРГ возможно снижение толерантности к
- глюкозе, что может быть проявлением сахарного диабета или снижения уровня
- гликемического контроля при уже существующем сахарном диабете. Поэтому следует
- периодически контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови.
- У пациентов с непереносимостью лактозы возможно развитие неблагоприятных побочных
- реакций, таких как метеоризм (вздутие живота), боли в животе, диарея, реже рвота.
- Пациентов с непереносимостью лактозы следует проинформировать о том, что в каждой
- таблетке Бикана® 50 мг содержится 124,6 мг лактозы моногидрата, в таблетке
- Бикана® 150 мг – 373,8 мг лактозы моногидрата.
- У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации
- простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении
- лечения бикалутамидом.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и
- механизмами, т.к. некоторые побочные эффекты препарата, такие как астения, головная
- боль, головокружение и нарушения сна, могут отрицательно влиять на способность к
- выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты
- 7
- психомоторных реакций. При появлении данных побочных эффектов следует
- воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
- Передозировка
- О случаях передозировки у человека не сообщалось.
- Лечение: специфического антидота не существует, симптоматическая терапия. Проведение
- диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не
- выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и
- контроль за жизненно важными функциями организма.
Упаковка и форма выпуска
- 28 таб в уп
Побочные действия
- Бикалутамид хорошо переносится большинством больных, и лишь в редких случаях его
- приходится отменять из-за развития побочных эффектов.
- Побочные эффекты, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены
- ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения.
- Определение частоты: очень часто (? 10%), часто (? 1% и < 10%), нечасто (? 0,1 % и
- < 1%), редко (? 0,01% и < 0,1%), очень редко (< 0,01%).
- Нарушения со стороны органов кроветворения: очень часто – анемия*.
- Нарушения со стороны эндокринной системы: очень часто – гинекомастия (может
- сохраняться после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение
- длительного времени), болезненность грудных желез; часто - снижение полового
- влечения, эректильная дисфункция.
- Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головокружение*; сонливость.
- Нарушения со стороны психики: часто – при применении препарата в суточной дозе
- 150 мг – депрессия.
- Нарушения со стороны сердца: часто - сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
- Риск возникновения осложнений со стороны сердца возникает при применении
- бикалутамида одновременно с аналогами ГнРГ.
- Нарушения со стороны сосудистой системы: очень часто – «приливы» жара к лицу*.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота*, диарея,
- боль в животе*, запор*, снижение аппетита; часто - диспепсия, метеоризм.
- Нарушения со стороны гепато-биллиарной системы: часто - гепатотоксичность,
- транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, холестаз
- (описанные изменения функции печени полностью исчезают или уменьшаются при
- продолжении терапии или после отмены препарата); редко – печеночная недостаточность
- (сообщалось о случаях с фатальным исходом).
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – увеличение массы тела.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь, кожный зуд;
- при применении препарата в суточной дозе 150 мг – алопеция, восстановление роста
- волос, гирсутизм, сухость кожи.
- 5
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
- часто – боль в груди; нечасто – интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о
- случаях с фатальным исходом).
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень часто – гематурия*.
- Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакции повышенной
- чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу.
- Общие нарушения: очень часто – астения, периферические отеки*.
- * При приеме препарата Бикана® в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ побочный
- эффект наблюдался очень часто
Фармакотерапевтическая группа
- противоопухолевое средство - антиандроген
Лекарственное взаимодействие
- Данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между
- бикалутамидом и аналогами ГнРГ нет.
- В исследованиях in vitro показано, что (R) - энантиомер бикалутамида ингибирует
- изофермент CYP 3А4, в меньшей степени влияет на активность изоферментов CYP 2C9,
- CYP 2C19 и CYP 2D6. При использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне
- приема мидазолама, площадь под кинетической кривой «концентрация-время» (AUC)
- мидазолама увеличивается на 80%.
- Ингибирование изофермента CYP 3А4 под действием бикалутамида может иметь значение
- при применении лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, которые
- метаболизируются в печени. В связи с этим, одновременное применение бикалутамида с
- терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано.
- Необходимо соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с
- циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов. В случае усиления
- эффекта или развития побочных явлений, потребуется снижение дозы этих препаратов.
- После начала или отмены терапии бикалутамидом рекомендуется проводить мониторинг
- клинического состояния пациента и концентрации циклоспорина в плазме крови.
- Одновременно применять бикалутамид с препаратами, угнетающими микросомальное
- окисление лекарственных средств, такими как циметидин и кетоконазол, следует с
- осторожностью, т.к. возможно увеличение концентрации бикалутамида в плазме крови,
- 6
- что теоретически может привести к увеличению частоты побочных эффектов.
- Бикалутамид усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия кумаринового
- ряда, например, варфарина (конкуренция за связь с белками).
Фармакодинамика
- Бикалутамид – противоопухолевое средство, представляет собой рацемическую смесь с
- нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не
- обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными
- рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, подавляет стимулирующие
- влияние андрогенов, не активируя экспрессию генов. В результате происходит регрессия
- злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов
- прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома
- «отмены» антиандрогенов.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Дозировка 150 мг: ромбовидные таблетки двояковыпуклой формы, покрытые плёночной
- оболочкой жёлтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.
Фармакокинетика
- Всасывание. После приема внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из
- желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Время
- достижения максимальной концентрации (TСmax) (R)-энантиомера – 31,3 часа.
- Распределение. Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси – 96%,
- для (R)-энантиомера 99%).
- Метаболизм. Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования
- конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров.
- Выведение. Бикалутамид выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных
- соотношениях. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера,
- период полувыведения (T1/2) последнего – около 7 дней. При ежедневном приеме
- бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз
- вследствие длительного T1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.
- При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Сss)
- (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида
- ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22
- мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови
- энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
- Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек,
- нарушений функции печени легкой или средней степени.
- Имеются данные о том, что у больных с тяжелой степенью печеночной недостаточности
- замедляется выведение (R)-энантиомера из плазмы.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Фармстандарт-УфаВИТА ОАО
- Россия
- 450077, г. Уфа ул. Худайбердина, д . 28, Республика Башкортостан
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.
- Купить Бикана 150 мг 28 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Низкая цена на Бикана 150 мг 28 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой в Москве
- Инструкция по применению для Бикана 150 мг 28 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
- Цены на Бикана в других городах