Дексаметазон 4 мг/мл раствор для инъекций 2 мл ампулы 10 шт.

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Производитель
БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ РУП
Все характеристики

Первичная упаковка: ампулаФорма выпуска: раствор для инъекцийДозировка: 4 мг/млВ упаковке: 10

Объем (мл):1 мл

114.00₽

Объем (мл):2 мл

~~Нет в наличии~~

Первичная упаковка: Другое

Форма выпуска:капли глазные

Дозировка:0,1%

Объем (мл):5 мл

119.00₽

5 (1 отзыв)

Показания

Заместительная терапия при недостаточности коры надпочечников (в комбинации с натрия хлоридом и/или минералокортикостероидами): острая недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона, двусторонняя адреналэктомия); относительная недо-статочность коры надпочечников, развивающаяся после отмены лечения ГКС; первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников. Симптоматическая и патогенетическая терапия других заболеваний, требующих введения быстродействующего ГКС, а также в случаях, когда пероральный прием препарата не-возможен: - эндокринные заболевания (врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит); - шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии; - отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутриче-репного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии), обусловленный опухолью головного мозга при черепно-мозговой травме, нейрохирурги-ческом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом пораже-нии; - астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы); - тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок; - ревматические заболевания; - системные заболевания соединительной ткани; - острые тяжелые дерматозы; - злокачественные заболевания (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов со злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения); - заболевания крови (острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых); - в офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабуль-барное введение): кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридо-циклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносу-прессивное лечение после трансплантации роговицы; - локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема; - отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и пре-дупреждение рубцовых сужений).

Характеристики

Производитель
БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ РУП
Страна производитель
Беларусь
Специальные свойства
Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
Действующее вещество
Дексаметазон
Форма выпуска
раствор для инъекций
Первичная упаковка
ампула
Дозировка
4 мг/мл
В упаковке
10
Вид товара
Лекарственные средства

Инструкция

Способ применения и дозы

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больно-го и его реакции на терапию. Препарат вводят внутривенно (в/в) медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно (в/м); возможно также локальное (в патологическое образование), субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение.

С целью приготовления раствора для в/в инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы.

Препарат вводят в/в и в/м в дозе 0,5-24 мг/сут в 2 приема (эквивалентна 1/3-1/2 перораль-ной дозы) максимально коротким курсом в минимальной эффективной дозе, лечение от-меняют постепенно. Если высокие дозы применяются в течение более нескольких дней, доза препарата должна постепенно уменьшаться на протяжении нескольких последующих дней или дольше. Длительное лечение должно проводиться в дозе, не превышающей 0,5 мг/сут. В/м в одно и то же место вводят не более 2 мл раствора.

При неотложных состояниях применяют в более высоких дозах: начальная доза составля-ет 4-20 мг, которую повторяют до достижения необходимого эффекта, общая суточная до-за редко превышает 80 мг. После достижения терапевтического эффекта дексаметазон вводят по 2-4 мг по необходимости с последующей постепенной отменой препарата. Для поддержания длительного эффекта препарат вводят каждые 3-4 ч или в виде длительной капельной инфузии. После купирования острых состояний пациента переводят на прием дексаметазона внутрь.

При шоке вводят строго в/в болюсно в дозе 2-6 мг/кг. При необходимости повторные до-зы вводят каждые 2-6 ч либо в виде длительной в/в инфузии в дозе 3 мг/кг/сут. Лечение дексаметазоном должно проводиться в составе комплексной терапии шока. Применение фармакологических доз допустимо только при угрожающих жизни состояниях, и, как правило, это время не превышает 48-72 ч.

При отеке головного мозга начальную дозу 10 мг вводят в/в, затем по 4 мг каждые 6 ч до купирования симптоматики (обычно в течение 12-24 ч). По истечении 2-4 дней дозу сни-жают и применение препарата постепенно прекращают в течение 5-7 дней.

Пациентам со злокачественными новообразованиями может потребоваться поддержива-ющее лечение - по 2 мг в/м или в/в 2-3 раза в сутки.

При остром отеке головного мозга проводят краткосрочную интенсивную терапию: взрослым нагрузочная доза составляет 50 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 8 мг каждые 2 ч, на 4-й день - 4 мг каждые 2 ч, на 5-8 день - по 4 мг каждые 4 ч, далее суточную дозу снижают на 4 мг/сут до полной ее отмены. Детям с массой тела более 35 кг нагрузочная доза составляет 25 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 2 ч, на 4-й день - 4 мг каждые 4 ч, на 5-8 день - по 4 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 2 мг/сут до полной ее отмены. Детям с массой тела менее 35 кг нагрузочная доза составляет 20 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 3 ч, на 4-й день - 4 мг каждые 6 ч, на 5-8 день - по 2 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 1 мг/сут до полной ее отмены.

При острых самоограничивающихся аллергических реакциях или обострении хрониче-ских аллергических заболеваний комбинируют парентеральное и пероральное примене-ние дексаметазона: 1-й день - в/в 4-8 мг, 2-3 день - внутрь 1 мг 2 раза в сутки, 4-5 день - внутрь 0,5 мг 2 раза в сутки, 6-7 день - внутрь 0,5 мг однократно. На 8-й день оценивают эффективность терапии.

Дозы препарата для детей (в/м):

Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0,00776-0,01165 мг/кг массы тела или 0,233-0,335 мг/м2 площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомен-дуемая доза составляет от 0,02776 до 0,16665 мг/кг массы тела или 0,833-5 мг/м2 площади поверхности тела каждые 12-24 часа.

Показания

Симптоматическая и патогенетическая терапия других заболеваний, требующих введения быстродействующего ГКС, а также в случаях, когда пероральный прием препарата не-возможен:

- эндокринные заболевания (врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит);

- шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;

- отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутриче-репного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии), обусловленный опухолью головного мозга при черепно-мозговой травме, нейрохирурги-ческом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом пораже-нии;

- астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы);

- тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;

- ревматические заболевания;

- системные заболевания соединительной ткани;

- острые тяжелые дерматозы;

- злокачественные заболевания (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов со злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения);

- заболевания крови (острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых);

- в офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабуль-барное введение): кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридо-циклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносу-прессивное лечение после трансплантации роговицы;

- локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема;

- отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и пре-дупреждение рубцовых сужений).

Состав

1 мл раствора содержит: действующее вещество: дексаметазона натрия фосфат (в пересчете на дексаметазона фосфат) - 4 мг; вспомогательные вещества: глицерол - 22,5 мг, натрия гидрофосфата дигидрат - 1 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0,1 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Противопоказания

Системные микозы;

одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата;

период грудного вскармливания.

Для кратковременного применения по «жизненным» показаниям единственным проти-вопоказанием является гиперчувствительность к дексаметазону или к любому из вспомо-гательных веществ в составе препарата.

C осторожностью

Системные паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бакте-риальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветря-ная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); активный или латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допу-стимо только на фоне специфической противомикробной терапии.

Период вакцинации (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после при-вивки БЦЖ.

Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфицирование).

Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперст-ной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, ди-вертикулит.

Печеночная недостаточность.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт мио-карда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипер-тензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углево-дам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III - IV степени.

Тяжелая хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз.

Системный остеопороз, миастения gravis, полиомиелит (за исключением формы бульбар-ного энцефалита), эпилепсия, «стероидная» миопатия.

Острый психоз, тяжелые аффективные расстройства (в т.ч. в анамнезе, особенно «стеро-идный» психоз).

Открыто- и закрытоугольная глаукома, герпес глаз (риск перфорации роговицы).

Беременность.

Пожилые пациенты - в связи с высоким риском развития остеопороза и артериальной гипертензии.

У детей в период роста дексаметазон должен применяться только по абсолютным показа-ниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Дексаметазон проникает через плаценту и может достигать высоких концентраций в ор-ганизме плода.

Во время беременности (особенно в первом триместре) или у женщин, планирующих бе-ременность, применение препарата Дексаметазон показано только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск отрицательного влияния на организм ма-тери или плода. ГКС следует назначать при беременности только по абсолютным показа-ниям.

При длительной терапии при беременности не исключена возможность нарушений роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместитель-ной терапии у новорожденного.

Небольшое количество дексаметазона проникает в грудное молоко.

При необходимости терапии препаратом в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить, поскольку это может привести к задержке роста ребенка и уменьшению секреции эндогенных кортикостероидов.

Особые указания

Во время лечения дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение оку-листа, контроль артериального давления и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

Нарушения зрения могут наблюдаться при системном и местном применении ГКС.

С целью уменьшения побочных явлений следует увеличить поступление калия в орга-низм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с огра-ничением содержания жиров, углеводов и натрия. При длительном применении необхо-дим контроль концентрации калия в плазме крови.

Фармакологическое действие дексаметазона усиливается у больных с циррозом печени. Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс дексаметазона снижает-ся, а у пациентов с тиреотоксикозом - повышается.

Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психоти-ческие нарушения. При указании на психозы в анамнезе дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда - воз-можно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и раз-рыв сердечной мышцы.

При применении дексаметазона существует риск развития тяжелых анафилактических реакций, брадикардии. Перед началом лечения необходимо соблюдать осторожность (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к другим лекарственным пре-паратам в анамнезе).

На фоне терапии препаратом повышается риск активации стронгилоидоза.

Следует тщательно наблюдать за пациентом в течение года после окончания длительной терапии дексаметазоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях. Длительное применение высоких доз пре-парата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.

Дозу дексаметазона необходимо временно увеличить при стрессовых ситуациях во время терапии (оперативное вмешательство, травма). Временное повышение дозы препарата при стрессовых ситуациях необходимо как до, так и после стресса.

На фоне лечения дексаметазоном необходимо применение специфической антибактери-альной терапии при терапии латентного туберкулеза, лимфаденита после вакцинации БЦЖ, полиомиелита, острых и хронических бактериальных, паразитарных инфекций и специфической терапии у пациентов с язвенной болезнью желудка и кишечника, осте-опорозом.

Во время терапии препаратом необходим тщательный контроль за состоянием пациентов с хронической сердечной недостаточностью, неконтролируемой артериальной гипертен-зией, травмами и язвенными поражениями роговицы, глаукомой, остеопорозом, туберку-лезом, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активными пеп-тическими язвами, свежими кишечными анастомозами, язвенным колитом и эпилепсией, а также пациентов пожилого возраста.

Возможно ухудшение течения миастении.

При внезапной отмене дексаметазона, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие острой надпочечниковой недостаточности; синдрома «отмены» (не обусловленного надпочечниковой недостаточностью): снижение аппетита, тошнота, рвота, заторможенность, головная боль, генерализованные мышечно-скелетные боли, астения; а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен декса-метазон. Дексаметазон необходимо отменять путем постепенного снижения дозы. Быст-рая отмена препарата может быть фатальной для пациента.

Во время терапии дексаметазоном возможна декомпенсация сахарного диабета или пере-ход из латентного в клинически манифестный сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрации глюкозы крови и при необходимости корригировать дозы гипогликемических препаратов.

Прием препарата может маскировать симптомы «раздражения брюшины» у пациентов с перфорацией стенки желудка или кишечника.

На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и числа сперматозоидов.

Дексаметазон может повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекци-онных заболеваний. Ветряная оспа, корь и другие инфекции могут протекать более тяже-ло и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц.

Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении, но может возникнуть и при кратковременном лечении дексаметазоном.

Пациенты, получающие высокие дозы дексаметазона в течение длительного времени, должны избегать контакта с инфекционными больными. При возникновении случайного контакта рекомендуется профилактическое введение иммуноглобулина.

Во время терапии дексаметазоном противопоказана вакцинация живыми вакцинами. Иммунизация убитыми вирусными или бактериальными вакцинами не дает ожидаемого роста титра специфических антител, и поэтому не оказывает необходимого защитного действия.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, недавно перенесших хи-рургические вмешательства или переломы костей, поскольку дексаметазон может замедлять заживление ран и переломов.

У детей и подростков дексаметазон применяется только по строгим показаниям. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. У детей во время дли-тельного лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой ро-ста и развития.

Препарат Дексаметазон содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в расчете на одну дозу (1 мл раствора), т.е. является практически свободным от натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также за-нятие потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомо-торных реакций и повышенной концентрации внимания.

Упаковка и форма выпуска

Раствор для инъекций, 4 мг/мл - 10 ампул по 2,0 мл с инструкцией по применению в уп.

Побочные действия

Частота возникновения и выраженность нежелательных реакций зависит от длительности терапии, дозы дексаметазона и возможности соблюдения циркадного ритма применения ГКС.

Нарушения со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «сте-роидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение ги-пофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, «стеро-идные» стрии), задержка полового развития у детей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: умеренный лейкоцитоз, лим-фопения, эозинопения, полицитемия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, панкреатит, «сте-роидная» язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и пер-форация желудка или кишечника, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота, боли в животе, чувство дискомфорта в области желудка. В редких случаях - повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны сердца и сосудов: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усугубление течения хрониче-ской сердечной недостаточности; изменения электрокардиограммы, характерные для ги-покалиемии; повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы; при внутривенном введении: «приливы» крови к лицу, васкулит, увеличение ломкости капилляров. У пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Нарушения психики: нервозность или беспокойство, бессонница, эмоциональная лабиль-ность, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, склонность к суициду.

Нарушения со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, голо-вокружения, головная боль, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения: внезапная потеря зрения (при парентеральном вве-дении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кри-сталлов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внут-риглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к разви-тию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, хемоз, птоз, мидриаз, перфорация роговицы, централь-ная серозная хориоретинопатия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гиперхолестеринемия, повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, эпидуральный липо-матоз.

Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (пе-риферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз голов-ки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, сни-жение мышечной массы (атрофия).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: лейкоцитурия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, пете-хии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, «стероидные» угри, «стероидные» стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, розацеаподобный периоральный дерматит, подавление реакций при проведении кожных проб, телеангио-эктазии, гипертрихоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Инфекционные и паразитарные заболевания: развитие или обострение инфекций (появ-лению этой нежелательной реакции способствуют совместно применяемые иммуноде-прессанты и вакцинация).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: синдром «отмены», местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте вве-дения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атро-фия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельто-видную мышцу).

Фармакотерапевтическая группа

глюкокортикостероид

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дексаметазон фармацевтически несовместим с другими лекарственными препаратами (может образовывать нерастворимые соединения). Его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.

Совместное применение дексаметазона с ингибиторами изофермента CYP3A4 (включая кетоконазол, итраконозол, ритонавир и кобицистат) может вызвать снижение клиренса дексаметазона, что приводит к усилению подавления функции надпочечников и разви-тию синдрома Иценко-Кушинга. Данного сочетания следует избегать. Если ожидаемая польза от примеения дексаметазона не превышает повышенного риска применения си-стемного ГКС.

Препараты-индукторы изофермента CYP3A4, такие как дексаметазон, могут увеличивать клиренс лекарственных средств, метаболизируемых CYP3A4, что приводит к снижению их концентрации в плазме крови.

Ингибиторы антиретровирусной протеазы (ритонавир, дарунавир, индинавир, лопина-вир, саквинавир и эфавиренз) метаболизируются изоферментом CYP3A4. При их сов-местном применении с дексаметазоном может увеличиваться клиренс препаратов, мета-болизируемых CYP3A4, что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипока-лиемии повышается риск развития аритмий).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у «быстрых ацетиляторов»), что приводит к снижению их концентраций в плазме крови.

Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция фер-ментов печени и образования токсичного метаболита парацетамола).

Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.

Гипокалиемия, вызываемая дексаметазоном, может увеличивать выраженность и дли-тельность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматотропина.

Дексаметазон снижает действие гипогликемических препаратов; усиливает антикоагу-лянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание кальция в просвете кишечника. Эргокаль-циферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазо-ном. Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают ток-сичность.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В по-вышают риск развития гипокалиемии, Na-содержащие препараты - отеков и повышения АД.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и этанол повышают опас-ность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтиче-ского эффекта.

Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития нежелательных реакций.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

Совместное применение дексаметазона с лекарственными средствами, индуцирующими активность изофермента CYP3А4, такими как рифампицин, фенитоин, карбамазепин, барбитураты и примидон, может привести к снижению фармакологического действия ГКС (за счет увеличения скорости его метаболизма). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обуславливать необходимость повышения дозы дек-саметазона.

Клиренс дексаметазона повышается на фоне применения препаратов гормонов щитовид-ной железы.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лим-фопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр.

Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают кли-ренс дексаметазона, удлиняют период полувыведения и их терапевтические и токсиче-ские эффекты.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стеро-идных гормональных препаратов - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом дексаметазона (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других ГКС, антипсихо-тических препаратов (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные препара-ты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

При одновременном применении с фторхинолонами повышается риск возникновения тендопатии (преимущественно ахиллова сухожилия) у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями сухожилий.

Противомалярийные препараты (хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин) в сочетании с дексаметазоном могут повышать риск развития миопатии, кардиомиопатии.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента при одновременном назначении с дексаметазоном могут изменять состав периферической крови.

Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызвать токсический эпидермальный некролиз.

Одновременное применение ритодрина и дексаметазона противопоказано во время ро-дов, так как это может привести к летальному исходу у роженицы, обусловленного оте-ком легких.

В период лечения не рекомендуется одновременное употребление препаратов и пищи с высоким содержанием натрия.

ГКС могут влиять на тест восстановления нейтрофилами нитросинего тетразолия на бак-териальную инфекцию и давать ложноотрицательные результаты.

Фармакодинамика

Дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников, глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалитель-ное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами ГКС с образо-ванием комплекса, проникающего в ядро клетки и стимулирующего синтез матричной рибонуклеиновой кислоты, последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокорти-на, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простаглан-динов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Влияние на белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Влияние на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плече-вого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Влияние на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к по-вышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоенолпи-руваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что приводит к активации глюконеогене-за.

Влияние на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стиму-лирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию каль-ция из ЖКТ, «вымывает» кальций из костей, повышает выведение кальция почками.

Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением ко-личества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением про-ницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особен-но лизосомальных).

Противоаллергическое действие развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных кле-ток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При хронической обструктивной болезни легких действие основывается главным обра-зом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждения отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих им-мунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой обо-лочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вяз-кость секрета бронхов за счет угнетения или сокращения его продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увели-чения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительно-сти к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосу-дистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивное действие обусловлено торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных ГКС. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фол-ликулостимулирующего гормона. Подавляет высвобождение бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Повышает возбудимость центральной нервной системы. Снижает количество лимфоци-тов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (путем стимуляции выработки эритропо-этинов).

Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикоидной активности. Дозы 1-1,5 мг/сут угнетают кору надпочечников; биологический период полувыведения (Т1/2) - 32-72 ч (продолжитель-ность угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы).

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Лекарственная форма

прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакокинетика

Абсорбция

Максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови достигается уже через 5 мин после внутривенного введения и через 1 ч после внутримышечного введения.

Распределение

Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 77 %. Проникает через ге-матоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет 190 мин.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах.

Выведение

До 65 % дозы выводится почками в течение 24 ч, небольшое количество дексаметазона проникает в грудное молоко.

Время развития клинического эффекта

При внутривенном применении действие развивается быстро; при внутримышечном применении клинический эффект развивается через 8 ч. Действие продолжительное: от 17 до 28 дней после внутримышечного применения и от 3 дней до 3 недель после местно-го применения. При местном введении в суставы или мягкие ткани (в очаги поражения) всасывание происходит медленнее, чем при внутримышечном применении.