Гепаретта 400 мг 5 шт. флакон лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Производитель
- Первичная упаковка
флакон
- Форма выпуска
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
- Дозировка
400 мг
- В упаковке
5
- Срок годности
- Длительный срок
- Все характеристики
Показания
Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
- жировая дистрофия печени;
- хронический гепатит;
- токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
- хронический бескаменный холецистит;
- холангит;
- цирроз печени;
- энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др).
Внутрипеченочный холестаз у беременных.
Симптомы депрессии.
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Первичная упаковка
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Внутривенно и внутримышечно.
- Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован. Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция. В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от белого до почти белого (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гепаретта® использовать не рекомендуется.
- Препарат Гепаретта® при внутривенном введении вводят очень медленно.
- Начальная терапия
- Внутривенное или внутримышечное введение: рекомендуемая доза составляет
- 5-12 мг/кг/сутки внутривенно или внутримышечно.
- Внутрипеченочный холестаз
- От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2-х недель.
- Депрессия
- От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.
- При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата адеметионина в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сутки на протяжении
- 2-4 недель.
- Терапия препаратом Гепаретта® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением адеметионина в виде таблеток или сразу с применения препарата в виде таблеток.
- Пациенты пожилого возраста
- Клинический опыт применения адеметионина не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функций печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гепаретта® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
- Почечная недостаточность
- Имеются ограниченные клинические данные о применении адеметионина у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гепаретта® у таких пациентов.
- Печеночная недостаточность
- Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
- Дети
- Применения препарата Гепаретта® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Показания
- Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
- - жировая дистрофия печени;
- - хронический гепатит;
- - токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
- - хронический бескаменный холецистит;
- - холангит;
- - цирроз печени;
- - энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др).
- Внутрипеченочный холестаз у беременных.
- Симптомы депрессии.
Состав
- Состав лиофилизата на один флакон:
- Действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760,0 мг (в пересчете на катион адеметионина 400,0 мг).
- Состав растворителя на одну ампулу:
- Вспомогательные вещества: L-лизин 342,4 мг; натрия гидроксид 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл.
Противопоказания
- Биполярные расстройства, генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина).
- Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
- Возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен).
- С осторожностью
- Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка).
- Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан
- (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- Пожилой возраст.
- Почечная недостаточность.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Особые указания
- Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При применении препарата Гепаретта® пациентами с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. Не рекомендуется применять адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.
- У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.
- Есть вероятность внезапного появления или нарастания тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.
- Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятности витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.
- При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.
- Один флакон препарата Гепаретта® лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 400 мг/5 мл содержит 6,61 мг натрия, что эквивалентно количеству натрия в 16,8 мг поваренной соли и составляет 0,3 % от рекомендуемой максимальной суточной дозы потребления натрия для взрослого.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
- У некоторых пациентов при приеме препарата Гепаретта® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока больные не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.
Упаковка и форма выпуска
- Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 400 мг.
- 760 мг лиофилизата во флакон - 5 шт в уп.
- 5 мл растворителя в ампулу - 5 шт в уп.
Побочные действия
- Все побочные реакции распределены по системам органов. Частота развития нежелательных реакций приведена согласно классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (?10 %); часто (?1 % и <10 %); нечасто (?0,1 % и <1 %); редко (?0,01 % и <0,1 %); очень редко (<0,01 %).
- Система органов Частота Нежелательные эффекты
- Инфекционные и паразитарные заболевания Нечасто Инфекции мочевыводящих путей
- Нарушения со стороны иммунной системы Нечасто Реакции гиперчувствительности
- Анафилактоидные или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))
- Нарушения психики Часто
- Нечасто Тревога
- Бессонница
- Ажитация
- Спутанность сознания
- Нарушения со стороны нервной системы Часто
- Нечасто
- Частота неизвестна Головная боль
- Головокружение
- Парестезия
- Дисгевзия
- Нарушения со стороны сосудов Нечасто «Приливы»
- Артериальная гипотензия
- Флебит
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто Отек гортани
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто
- Нечасто
- Редко Боль в животе
- Диарея
- Тошнота
- Сухость во рту
- Диспепсия
- Метеоризм
- Желудочно-кишечная боль
- Желудочно-кишечное кровотечение
- Желудочно-кишечные расстройства
- Рвота
- Вздутие живота
- Эзофагит
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто
- Нечасто Кожный зуд
- Повышенное потоотделение
- Ангионевротический отек
- Кожно-аллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто Артралгия
- Мышечные спазмы
- Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто
- Редко Астения
- Отек
- Лихорадка
- Озноб
- Реакции в месте введения
- Некроз кожи в месте введения
- Недомогание
- Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Фармакотерапевтическая группа
- гепатопротекторное средство
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Следует с осторожностью назначать адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также с травами и препаратами, содержащими триптофан.
Фармакодинамика
- Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Лиофилизат: Белая или с желтоватым оттенком лиофилизированная масса.
- Растворитель: Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость с характерным запахом.
Фармакокинетика
- Всасывание
- Биодоступность при парентеральном введении - 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.
- Распределение
- Связь с белками плазмы крови - незначительная, составляет ? 5 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
- Метаболизм
- Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
- Выведение
- Период полувыведения (Т1/2) - 1,5 часа. Выводится почками.
Передозировка
- Передозировка препаратом Гепаретта® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- НПК ГЕПАТОПРОТЕКЦИЯ ООО
- Россия
- 194292, г.Санкт-Петербург, вн.тер.г. муниципальный округ Сергиевское, ул.Домостроительная, д.16, лит. Е, помещ.3